Корвітин ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 0,5 г у флаконах 5 шт

Діюча речовина - корвитин, який є комплексом кверцетину з повідоном (1 флакон містить корвитин, який є комплексом кверцетину з повідоном, - 0,5 г і проводиться відповідно до пропису: кверцетин (в перерахунку на 100% суху речовину) - 0,05 г, повідон з молекулярної масою 7100-11000 (в перерахунку на безводну речовину) - 0,45 г).

Допоміжна речовина - натрію гідроксид.

• індивідуальна чутливість до кверцетину та / або до інших компонентів препарату;
• підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю;
• виражена артеріальна гіпотензія.

Розчин готують в два етапи:

• перший етап - для первинного розведення препарату 0,9% розчин натрію хлориду в кількості 15 мл ввести шприцом у флакон з препаратом «Корвітин ^®», флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку;
• другий етап - отриманий розчин перенести в ємність з 0,9% розчином натрію хлориду, загальний обсяг готового розчину - 50-100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1-го г лікарського засобу «Корвітин ^®» первинно розведений препарат з двох флаконів перенести в ємність з 0,9% розчином натрію хлориду, загальний обсяг готового розчину - 50-100 мл.

Не змішувати з іншими розчинами та препаратами. Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися до цього для інших лікарських засобів. «Корвітин ^®» слід розводити безпосередньо перед введенням. Не рекомендується застосовувати розчинник в обсязі понад 100 мл, оскільки зі збільшенням обсягу розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.

Не застосовувати як розчинник для препарату «Корвітин ^®» розчини глюкози, реополіглюкіну. Як розчинник застосовується тільки 0,9% розчин натрію хлориду.

Вагітні

Застосовувати препарат в період вагітності не рекомендується.

При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Діти

Досвіду застосування препарату дітям немає.

Водії

Інформації щодо здатності препарату «Корвітин ^®» впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Випадки передозування препаратом «Корвітин ^®» не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

При швидкому внутрішньовенному введенні або при застосуванні в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:

• нервова система: запаморочення, головний біль, оніміння мови, тремор, озноб, шум у вухах, порушення або загальна слабкість, парестезія (відчуття поколювання) кінцівок;
• імунна система, шкіра і підшкірна клітковина: алергічні реакції, включаючи висипання, в тому числі уртикарний, свербіж, анафілактичний шок;
• серцево-судинна система: тахікардія, біль за грудиною, гіперемія обличчя.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Розчин препарату зберігає стабільність при 25 °C при розведенні в 50 мл 0,9% розчину натрію хлориду - 12 годин, в 100 мл - 6 годин.

діюча речовина: корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;

1 флакон містить корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном, – 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;

допоміжна речовина: натрію гідроксид.

Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, гігроскопічна.

Капіляростабілізуючі засоби. Код АТХ С05С Х.

Фармакодинаміка

Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC₄ і LTВ₄. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид-аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення зони некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату пов'язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.

«Корвітин^®» нормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.

Фармакокінетика

Клінічні дослідження за участю здорових добровольців.

Терапевтична ефективність досліджуваного препарату «Корвітин^®» обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон'югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон'югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хвилин після введення піддається кон'югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон'югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Т_max загального і вільного кверцетину – 0,25 години, Т_max вільного ізорамнетину – 0,27 години.

Т _½ вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину – 0,18 години, Т_½ загального кверцетину, кон'югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон'югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 години). При цьому К_еl кверцетину і його метаболітів показує обернено пропорційні значення. Найвищий показник С_max зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник С_max спостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення «Корвітин^®» досліджуваний препарат виводився з сечею у вигляді кон'югатів кверцетину та ізорамнетину.

Таким чином, фармакокінетичними параметрами препарату можна вважати такі:

Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда.

Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності.

Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку.

Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або до інших компонентів препарату.

Підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю.

Виражена артеріальна гіпотензія.

В комплексі з органічними нітратами «Корвітин^®» може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.

Не застосовувати як розчинник для препарату «Корвітин^®» розчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.

Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

При застосуванні препарату:

• з препаратами кислоти аскорбінової – спостерігається сумація ефектів;
• з нестероїдними протизапальними засобами – посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії;
• з дигоксином – підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою «концентрація-час» дигоксину;
• з циклоспорином – підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину;
• з паклітакселом – вплив на метаболізм останнього;
• з верапамілом – підвищується біодоступність останнього;
• з тамоксифеном – підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.

Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

«Корвітин^®» не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!

Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується.

При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Інформації щодо здатності препарату «Корвітин^®» впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Приготування розчину.

Розчин готують у два етапи:

1 етап – для первинного розчинення препарату 0,9 % розчин натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцом у флакон з препаратом «Корвітин^®», флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.

2 етап – отриманий розчин перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об'єм готового розчину – 50-100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1 гпрепарату «Корвітин^®» первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об'єм готового розчину – 50-100 мл.

Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.

«Корвітин^®» слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об'ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об'єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.

Схеми застосування препарату «Корвітин^®» у комплексній терапії.

Діти.

Досвіду застосування препарату дітям немає.

Випадки передозування препаратом «Корвітин^®» не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

При швидкому внутрішньовенному введенні або при застосуванні в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:

• нервова система: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість, парестезія (відчуття поколювання) кінцівок;
• імунна система, шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок;
• серцево-судинна система: тахікардія, біль за грудиною, гіперемія обличчя;
• інші: утруднене дихання, задишка, нудота, блювання, гіпертермія, зміни у місці введення (гіперемія).

2 роки.

Розчин препарату зберігає стабільність при 25ºC при розведенні в 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду – 12 годин, в 100 мл – 6 годин.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати як розчинник для препарату «Корвітин^®» розчини глюкози, реополіглюкіну. Як розчинник застосовується тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Препарат «Корвітин^®» не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів.

По 5 флаконів у касеті, по 1 касеті у пеналі.

За рецептом.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.