Медогістин таблетки по 16 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. механізм дії бетагістину вивчений лише частково. існує кілька достовірних гіпотез, підтверджених даними досліджень на тваринах і за участю людей.

Вплив бетагістину на гистаминергическая систему. Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичного активність щодо H ₁ -рецепторів, а також антагоністичну активність відносно H ₃ -рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо H ₂ рецепторів гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних H ₃ -рецепторів і індукції процесу зменшення кількості відповідних H ₃ -рецепторів.

Бетагістину може збільшити кровотік до кохлеарної зоні, а також до всього головного мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також впливає на збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістину сприяє вестибулярної компенсації. Препарат прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нефректомії у тварин, прискорюючи та полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну і вивільненням гістаміну і реалізується в результаті антагонізму H ₃ -рецепторів. У людей під час лікування бетагістину також зменшувалася час відновлення вестибулярної функції після нефректомії.

Бетагістину змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Було також встановлено, що бетагистин надає дозозависимое інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано на тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект в вестибулярної системі.

Була показана ефективність бетагістину в ході досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, яка проявлялася зменшенням тяжкості та зниженням частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика. Всмоктування. При пероральному введенні бетагистин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (який не робить фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький (нижче за межу виявлення 100 пг / мл). Тому все фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі та сечі.

При прийомі препарату з їжею C _max бетагистина нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентично в обох випадках. Отже, прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину, який зв'язується з білками плазми крові, становить менше 5%.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату і зменшується з T _½ близько 3,5 ч.

Виведення. 2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виводиться через нирки або з калом незначно.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блювотою;
• зниженням слуху (приглухуватістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Таблетки по 16 мг приймати по ½-1 таблетці 3 рази на добу. Таблетки по 24 мг приймати по 1 таблетці 2 рази на добу.

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку. Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень в цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату в післяреєстраційному період допускає, що корекції дози для цієї популяції пацієнтів не потрібно.

Ниркова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. феохромоцитома.

Наведені нижче побічні реакції класифіковані за частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000), дуже рідко (1/10 000).

Порушення з боку травного тракту: часто - нудота та диспепсія.

Порушення з боку нервової системи: часто - головний біль. Частота виникнення головного болю в групі пацієнтів, які отримували плацебо (5,9% з 457 пацієнтів), була подібна частоті виникнення в групі прийому бетагістину (5,1% з 468 пацієнтів).

Крім випадків, які були відзначені в процесі клінічних досліджень, про нижчевикладених побічні ефекти повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування і в науковій літературі. Виходячи з наявних даних, частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як невідома.

Порушення імунної системи. Реакції гіперчутливості, в тому числі негайного типу (наприклад повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).

Порушення з боку травного тракту. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу ШКТ, біль в ділянці живота внаслідок здуття і метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини. Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з ба і / або на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бетагістину, згідно з даними клінічних досліджень, не має значного впливу або ефектів, які впливають на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Відсутні дані про застосування бетагістину у вагітних. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток людини, препарат слід приймати тільки при наявності безперечної необхідності та під безпосереднім наглядом лікаря.

Проникнення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми та потенційним ризиком для дитини.

Діти. У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарат не рекомендується призначати дітям.

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. на основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності цитохромних ферментів p450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність МАО, в тому числі підтип B МАО (наприклад селегінін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип B МАО).

Оскільки бетагистин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Відомо кілька випадків передозування препарату. у деяких пацієнтів спостерігалися симптоми легкої і середньої інтенсивності (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозі до 640 мг. більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 16 мг або 24 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна безводна; повідон; кросповідон; олія рослинна гідрогенізована.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 16 мг: білі або майже білі плоскі круглі таблетки, з фаскою і рискою, діаметром приблизно 9 мм;
• таблетки по 24 мг: білі або майже білі плоскі круглі таблетки з фаскою і рискою, діаметром приблизно 10 мм.

Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТХ N07C A01.

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах та з участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н₃-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нефректомії у тварин, прискорюючи і полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин виявляє дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано на тваринах, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Була показана ефективність бетагістину у ході досліджень для пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізуєтся з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (який не має фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький (нижче за межу виявлення 100 пг/мл). Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові і сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (С_max) бетагістину нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках. Отже, прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення.

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає змогу припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається не інтенсивним.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
• зниженням слуху (туговухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Феохромоцитома.

Дослідження in vivo щодо вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності цитохромних ферментів P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад селегінін). Рекомендується проявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Під час лікування препаратом Медогістин необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Відсутні дані щодо застосування бетагістину вагітним жінкам. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дають змогу оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток людини, препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Проникнення бетагістину у грудне молоко не вивчали. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

Бетагістин, відповідно до даних клінічних досліджень, не має значного впливу або ефектів, що потенційно впливають на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Приймати таблетки бажано після прийому їжі. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку. Хоча на даний час дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді допускає, що корекція дози для популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Діти.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Медогістин не рекомендується призначати дітям.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

Нижчезазначені побічні реакції класифіковані за такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), рідкісні (< 1/10000).

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи. Часто: головний біль.*

* Частота виникнення головного болю у групі пацієнтів, які отримували плацебо (5,9 % у 457 пацієнтів), була подібною до частоти виникнення у групі прийому бетагістину (5,1 % у 468 пацієнтів).

Окрім випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та в науковій літературі. З наявних даних частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як невідома.

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, у т. ч. негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).

З боку шлунково-кишкового тракту. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу шлунково-кишкового тракту, біль в абдомінальній ділянці внаслідок здуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри і підшкірної клітковини. Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

3 роки.

Зберігати притемпературі не вище 25 °C в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

За рецептом.

Медокемі ЛТД (Центральний Завод)/Medochemie LTD (Central Factory).

Фармацевтіш Аналітіш Лабораторіум Дуівен Б. В./Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Адреса

1-10 вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр/1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

Діяграф 30, Дуівен, 6921РЛ, Нідерланди/Dijkgraaf 30, Duiven, 6921RL, Netherlands.