Медогістин

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 16 мг

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний целюлоза мікрокристалічна лимонна кислота; повідон, кросповідон; олія рослинна гідрогенізована.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки по 16 мг - білі або майже білі, плоскі, круглі таблетки, з фаскою і рискою, діаметром приблизно 9 мм.

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах і за участю людей. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано на тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату в вестибулярної системі. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нефректомії у тварин, прискорюючи та полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну та вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.

Була показана ефективність бетагістину в ході досліджень для пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагистин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (не має фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький (нижче межа виявлення 100 пг / мл). Тому все фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі та сечі.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, що зв'язується з білками плазми крові становить менше 5%.

Метаболізм.

Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1:00 після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Висновок.

2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8 - 48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Висновок бетагистина нирками або з калом незначно.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8 - 48 мг, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається інтенсивним.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, іноді супроводжується нудотою і блювотою;
• зниженням слуху (приглухуватістю)
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Феохромоцитома.

Добова доза для дорослих становить 24 - 48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Таблетки по 16 мг - ½-1 таблетка 3 рази на добу

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох - трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.

Для пацієнтів похилого віку корекція дозі не потрібна.

Для пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Медогістин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозі до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

Наведені нижче побічні реакції класифіковані за такою частотою: (дуже часто ≥ 1/10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасті (від ≥1 / 1000 до <1/100), рідкісні (від ≥1 / 10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи. Часто: головний біль.

Частота виникнення головного болю в групі пацієнтів, які отримували плацебо (5,9% в 457 пацієнтів), була подібною частоти в групі прийому бетагістину (5,1% в 468 пацієнтів).

Крім випадків, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень, про нижченаведені побічні ефекти повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування і в науковій літературі. З наявних даних частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як невідома.

Розлади імунної системи. Реакції гіперчутливості, в т. Ч. Негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).

З боку шлунково-кишкового тракту. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу ШКТ, біль в ділянці живота внаслідок здуття і метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Відсутні дані про застосування бетагістину вагітним жінкам. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток людини, препарат слід приймати тільки при наявності безперечної необхідності та під безпосереднім наглядом лікаря.

Проникнення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми та потенційним ризиком для дитини.

Діти

У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарату Медогістін не рекомендується призначати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Бетагістину, згідно з даними клінічних досліджень, не має значного впливу або ефектів, потенційно впливають на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності цитохромних ферментів P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність МАО (МАО), в тому числі підтип В МАО (наприклад селегінін). Рекомендується проявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагистин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.