Мікофін спрей нашкірний 10 мг/г флакон 30 мл

Фармакодинаміка. тербинафин - активна речовина, має широкий спектр протигрибкової дії. активний щодо таких дерматофітів, як trichophyton (t. rubrum, t. mentagrophytes, t. tonsurans, t. verrucosum, tviolaceum), microsporum canis, epidermophyton floccosum і дріжджові гриби роду candida (candida albicans) і pityrosporum. в низьких концентраціях виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих (aspergillus, cladosporium, scopulariopsis brevicaulis і ін.) і деяких диморфних грибів. дію на дріжджові гриби роду candida та його форми може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду гриба. тербинафин активний також щодо pityrosporum - збудника різнобарвного лишаю. тербинафин порушує ранній етап біосинтезу ергостеролу, який відбувається в грибах шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази, розташованої в клітинній мембрані гриба. цей фермент не належить до системи цитохрому p450. це призводить до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель клітини гриба. при пероральному прийомі препарат накопичується в шкірі, волоссі, нігтях в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні з урахуванням метаболізму після першого проходження через печінку тербінафін добре всмоктується (близько 70%), біодоступність становить 50%. Тербінафін добре зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в підшкірно-жирову клітковину і досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі, шкірі, підшкірній клітковині. Доведено, що тербінафін розподіляється в нігтьові пластини протягом перших тижнів після початку лікування.

Тербінафін швидко метаболізується за участю не менше 7 ізоферментів цитохрому Р450. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею.

При зовнішньому застосуванні всмоктується 5% дози, тому абсорбція тербінафіну в системний кровотік незначна.

Т _½ препарату становить близько 30 год. Їжа мало впливає на біодоступність тербінафіну (підвищення AUC приблизно на 20%), що не вимагає корекції дози. Чи не кумулюється в організмі. Не виявлені зміни рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку, однак у хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤50 мл/хв) або у хворих із захворюваннями печінки в анамнезі кліренс тербінафіну може знизитися приблизно на 50%.

Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів), викликана грибами-дерматофітами.

Мікози волосистої частини голови.

Грибкові інфекції шкіри - лікування трихофітії гладкої шкіри, промежини, дерматомікозів і дріжджових інфекцій шкіри, спричинених грибами роду Candida (наприклад C. albicans).

Різнобарвний лишай (Мікофін спрей, крем).

Перорально. тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюються індивідуально і залежать від локалізації процесу і тяжкості захворювання.

Дорослим зазвичай призначають Мікофін по 1 таблетці (250 мг) 1 раз на добу.

Дітям препарат призначають у віці старше 6 років. Доза залежить від маси тіла дитини та становить: для дітей з масою тіла 20-40 кг - 125 мг (½ таблетки 250 мг) 1 раз на добу; 40 кг - 250 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування:

• дерматомікоз стопи (міжпальцевий, підошовний або по типу шкарпеток) - 2-6 тижнів;
• трихофітія гладкої шкіри, промежини - 2-4 тижні;
• кандидоз шкіри та слизових оболонок - 2-4 тижні;
• мікози волосистої частини голови - близько 4 тижнів.

Повне зникнення клінічних проявів захворювання відзначають, як правило, через кілька тижнів після лікування.

При онихомикозах тривалість курсу лікування Мікофіном становить 6-12 тижнів. При оніхомікозі верхніх кінцівок курс лікування становить 6 тижнів, а при оніхомікозі нижніх кінцівок - 12 тижнів. Оптимальний клінічний ефект проявляється через кілька місяців після припинення терапії. Це визначається періодом, необхідним для відростання здорового нігтя.

Зовнішнє застосування

Крем. Тербінафін наноситься тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу і злегка втирається. При інфекціях, які супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, в міжпальцевих проміжках, між сідницями, у паховій ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч.

Тривалість лікування:

• дерматомікоз тулуба і кінцівок - 1 раз на добу протягом тижня;
• кандидоз шкіри - 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів;
• різнокольоровий лишай - 1-2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Зменшення вираженості або зникнення основних симптомів захворювання відзначають зазвичай в перші дні терапії. У разі нерегулярного лікування або передчасного його припинення є ризик виникнення рецидиву. Досвіду застосування препарату для лікування дітей віком до 12 років немає.

Спрей можна застосовувати 1-2 рази на добу в залежності від показань. Перед застосуванням необхідно ретельно очистити та підсушити уражені ділянки шкіри. Препарат розпилювати на уражені ділянки у кількості, достатній для їх ретельного зволоження. Крім того, слід наносити спрей і на прилеглі ділянки інтактної шкіри.

Тривалість лікування і кратність застосування:

• дерматомікоз стоп - 1 раз на добу протягом тижня;
• дерматомікоз тулуба, гомілок - 1 раз на добу протягом тижня;
• різнокольоровий лишай - 2 рази на добу протягом тижня.

Досвід застосування спрею для місцевого лікування дітей недостатній. Для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна.

Підвищена чутливість до тербінафініну або інших компонентів препарату; хронічна серцева недостатність.

При прийомі таблетованої форми можуть відзначати:

з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея;

з боку гепатобіліарної системи: гепатобіліарна дисфункція, включаючи жовтяницю, холестаз і гепатити. У дуже рідкісних випадках - тяжка печінкова недостатність. У більшості випадків печінкової недостатності у пацієнтів вже відзначали раніше системні порушення стану, а зв'язок з прийомом тербінафіну була сумнівна;

з боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, суглобний біль;

з боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, рідко - лімфопенія;

з боку імунної системи: анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), шкірні та системні прояви червоного вовчака;

з боку нервової системи: головний біль, порушення відчуття смаку, включаючи втрату смаку, яка зазвичай відновлюється після відміни препарату, запаморочення, парестезії і гипостезии;

з боку органів слуху та лабіринту: вертиго;

психічні порушення: депресія, тривога;

з боку шкіри та підшкірних тканин: легкі форми реакції шкіри (висипання, кропив'янка), шкірні висипання у вигляді плям, пухирів, тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса - Джонса, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, псоріазоподібні висипання і загострення псоріазу, втрата волосся, хоча причинно-наслідковий зв'язок не доведена;

загальні порушення: підвищена стомлюваність.

У місцях нанесення спрею і крему може виникнути почервоніння, відчуття свербежу або печіння, які, як правило, не вимагають припинення лікування. Ці не надто серйозні побічні явища слід відрізняти від алергічних реакцій, які виникають рідко, але розвиток яких потребує припинення лікування.

Спрей і крем Мікофін призначений тільки для зовнішнього застосування. слід уникати попадання спрею в очі. клінічний досвід застосування спрею і крему у жінок в період вагітності обмежений, тому перш ніж призначати препарат, необхідно зважити очікувану користь для матері та потенційний ризик для плоду або дитини. тербинафин в невеликій кількості проникає в грудне молоко, тому крем і спрей можна застосовувати в період годування груддю. таблетовану форму Мікофіном не рекомендується призначати пацієнтам з хронічним або гострим ураженням печінки. перед призначенням тербинафина необхідно оцінити стан хворого із захворюваннями печінки.

Гепатотоксичность можуть відзначати з попереднім ураженням печінки та без нього. Пацієнтів, які приймають тербінафін, слід попередити про необхідність негайного інформування лікаря у випадку розвитку нудоти невизначеного походження, анорексії, підвищеної стомлюваності, блювоти, жовтяниці, біль у верхньому відділі живота, темної сечі або випорожнень світлого кольору.

У разі виникнення прогресуючих висипань на шкірі прийом тербінафіну слід негайно припинити.

У разі будь-якого патологічного зміни крові у пацієнта, який приймає тербинафин, слід рекомендувати заміну медикаментозного лікування.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв або креатинін в плазмі крові перевищує 300 мкмоль/л) застосування тербінафіну не вивчалось, тому таким пацієнтам не рекомендується застосовувати препарат.

Діти. Тербінафін перорально призначають дітям у віці старше 6 років і масою тіла від 20 кг, спрей і крем - дітям у віці старше 12 років.

Період вагітності та годування груддю. Досвід застосування таблетованої форми препарату при вагітності обмежений, тому в період вагітності препарат можна застосовувати тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Тербінафін проникає в грудне молоко, тому в разі необхідності застосування препарату на період лікування слід припинити годування груддю.

Вплив інших препаратів на тербінафін. кліренс тербінафіну в плазмі крові може підвищуватися внаслідок застосування препаратів, які індукують метаболізм, і може знижуватися при застосуванні препаратів, що пригнічують цитохром р450. в разі необхідності супутнього лікування такими препаратами дозу тербінафіну слід коригувати.

Лікарські засоби, що впливають на плазмові концентрації тербінафіну. Рифампіцин підвищує кліренс тербінафіну на 100%. Загальний кліренс тербінафіну може сповільнюватися лікарськими препаратами - інгібіторами цитохромної системи Р450 (циметидин).

Вплив тербінафіну на інші препарати. Результати досліджень показали, що тербінафін має незначний потенціал для пригнічення або посилення кліренсу препаратів, які метаболізуються за участю цитохрому Р450 (циклоспорину, терфенадину, триазолама, толбутаміду або пероральних контрацептивів). Тербінафін впливає на кліренс антипірину або дигоксину.

У пацієнток, які одночасно приймають Мікофін і оральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу.

Крем Мікофін не застосовувати одночасно з іншими кремами.

При передозуванні при внутрішньому застосуванні (прийом до 5 г препарату) можлива нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль.

Лікування симптоматичне, виведення препарату, в першу чергу, за рахунок прийому активованого вугілля, промивання шлунка. Випадків передозування крему і спрею не зафіксовано.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: тербінафіну гідрохлорид;

1 г спрею містить тербінафіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: етанол 96 %, поліетиленгліколю цетостеариловий ефір, пропіленгліколь, вода очищена.

Спрей нашкірний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Протигрибкові препарати для місцевого застосування. Код АТХ D01А Е15.

Фармакодинаміка

Тербінафін – це аліламін, який має широкий спектр протигрибкової дії. Тербінафін у відповідній концентрації чинить фунгіцидну дію щодо дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів залежно від їх виду може бути фунгіцидною або фунгістатичною.

Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостеролу і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Тербінафін діє шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських засобів.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні препарат майже не всмоктується, швидко починає діяти, виявляє ефективність при нетривалому лікуванні (7 днів).

При зовнішньому застосуванні абсорбується менше 5 % застосованої дози, тому системна експозиція тербінафіну дуже незначна.

Грибкові інфекції шкіри, спричинені дерматофітами, такими як Trichophyton (наприклад T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis та Epidermophyton floccosum, наприклад міжпальцева епідермофітія стоп («стопа атлета»), пахова дерматофітія («свербіж жокея»), дерматофітія тулуба («стригучий лишай»). Різнобарвний лишай, спричинений Pityrosporum orbiculare (також відомий як Malassezia furfur).

Підвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого компонента препарату.

Невідома.

Препарат для зовнішнього застосування. Слід застосовувати з обережністю пацієнтам з ушкодженнями шкіри, тому що етанол, який входить до складу препарату, може викликати подразнення. Не вдихати. При випадковому вдиханні необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо при цьому будь-які побічні симптоми посилюються або залишаються. Слід уникати потрапляння препарату в очі. Не можна наносити його на обличчя. У разі випадкового потрапляння спрею в очі або на обличчя необхідно негайно промити їх проточною водою.

Мікофін^®, спрей нашкірний, містить пропіленгліколь, що може спричиняти подразнення шкіри.

Не було відзначено впливу тербінафіну на здатність до запліднення та ембріотоксичної дії тербінафіну. Застосування вагітним жінкам обмежений, тому у період вагітності Мікофін^® спрей, можна застосовувати тільки у разі, якщо очікувана користь для вагітної переважає потенційний ризик для плода. Тербінафін у невеликій кількості проникає у грудне молоко, тому препарат не можна застосовувати жінкам у період годування груддю.

Слід уникати контакту немовлят з будь-якою ділянкою шкіри, на яку наносили препарат.

Не впливає.

Мікофін^®, спрей нашкірний, призначений лише для зовнішнього застосування.

Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання.

Перед застосуванням препарату необхідно ретельно очистити і підсушити уражені ділянки шкіри. Препарат розпиляти на уражені ділянки у кількості, яка достатня для їх ретельного зволоження, і, крім того, наносити на прилеглі ділянки як ураженої, так і інтактної шкіри.

Тривалість лікування та кратність застосування встановлюють залежно від показань:

– епідермофітія стоп і трихофітія гладкої шкіри – 1 раз на добу протягом тижня;

– різнобарвний лишай – 2 рази на добу протягом тижня.

Для пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне.

Полегшення симптомів захворювання зазвичай очікується протягом кількох днів. Несистематичне застосування або передчасне припинення лікування призводить до виникнення рецидивів захворювання. Якщо немає ознак поліпшення через тиждень лікування, необхідно звернутися до лікаря.

Діти.

Безпека та ефективність застосування дітям не встановлені, тому не рекомендовано застосовувати препарат дітям (до 18 років).

Низька системна абсорбція тербінафіну при місцевому застосуванні зумовлює надзвичайно низьку імовірність передозування. Випадкове проковтування вмісту одного флакона препарату Мікофін^®, спрею нашкірного, 30 мл (у якому міститься 300 мг тербінафіну гідрохлориду) можна порівняти з прийомом однієї таблетки Мікофіну^® 250 мг (лікарської форми для перорального застосування). При випадковому проковтуванні більшої кількості препарату Мікофін^®, спрею нашкірного, побічні ефекти мають бути подібними до таких при передозуванні таблеток Мікофін^® (головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення). При випадковому проковтуванні слід враховувати вміст етанолу в лікарському засобі.

Лікування передозування при випадковому проковтуванні полягає у видаленні діючої речовини, насамперед, шляхом прийому активованого вугілля та у проведенні симптоматичної терапії у разі необхідності.

Місцеві симптоми, такі як свербіж, лущення або печіння шкіри, біль та подразнення у місці нанесення, порушення пігментації, еритема, утворення кірки, можуть спостерігатися у місці нанесення. Ці незначні симптоми слід відрізняти від реакцій гіперчутливості, включаючи висип, про які повідомляється у поодиноких випадках і які потребують припинення лікування. При випадковому контакті з очима тербінафіну гідрохлорид може викликати подразнення очей. У рідкісних випадках прихована грибкова інфекція може загостритися.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку.

З боку органів зору: подразнення очей.

З боку шкіри та сполучних тканин: лущення шкіри, свербіж; пошкодження шкіри, утворення кірки, ураження шкіри, порушення пігментації, еритема, відчуття печіння шкіри. Відчуття сухості шкіри, контактний дерматит, екзема, висип.

Загальні порушення та реакції у місці нанесення: біль, біль у місці нанесення, подразнення у місці нанесення; загострення симптомів.

2 роки.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 По 30 мл препарату у флаконі з розпилювачем. По 1 флакону в картонній упаковці.

Без рецепта.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А. Ш.

Санкаклар Коуї 81100  м. Дюздже, Туреччина.