Упаковка / 28 шт.
321.60 грн.блістер / 7 шт.
80.40 грн.Торгівельна назва | Монтел |
Діючі речовини | Монтелукаст |
Кількість діючої речовини: | 10 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 28 таблеток (4 блістери по 7 шт.) |
Первинна упаковка: | блістер |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Вітчизняний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | ПАТ НВЦ БОРЩАГІВСЬКИЙ ХФЗ |
Країна виробництва: | Україна |
Заявник: | БХФЗ |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС R Препарати для лікування захворювань респіраторної системи R03 Препарати для лікування захворювань повʼязаних з порушенням бронхіальної провідності R03D Інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів R03DC Антагоністи лейкотрієнових рецепторів R03DC03 Монтелукаст |
Фармакодинаміка. цістеініллейкотріени (lc4, ltd4, lte4) є потужними ейкозаноїдами запалення, які виділяються різними клітинами, в тому числі огрядними та еозинофілами. ці важливі проастматіческіе медіатори зв'язуються з цістеініллейкотріеновимі рецепторами (cyslt), присутніми в дихальних шляхах людини (включаючи міоцити гладких м'язів і макрофаги) і іншими клітинами провоспаленія (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдний стовбурові клітини). cyslt мають відношення до патофізіології ба і алергічного риніту. при ба лейкотріенопосредованние ефекти включають бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів. при алергічного риніту після експозиції з алергеном cyslt вивільняється зі слизової оболонки носа під час обох фаз (ранньої та пізньої) і проявляється симптомами алергічного риніту. при интраназальной пробі з cyslt продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів і симптомів назальної обструкції.
Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT 1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокування цістеініллейкотріенових рецепторів дихальних шляхів, що підтверджено його здатністю пригнічувати бронхоконстрикцию, викликану вдиханням LTD 4, у хворих на бронхіальну астму. Навіть низька доза 5 мг викликає значну блокаду викликане LTD 4 бронхоконстрикции. Монтелукаст викликає бронходилатацию протягом 2 годин після перорального прийому; цей ефект був адитивним до бронходилатації, викликаної агоністами β-блокатори.
Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст зменшує кількість еозинофілів периферичної крові у дорослих і дітей, значно зменшує кількість еозинофілів в дихальних шляхах (аналіз мокротиння) і покращує клінічний контроль БА.
Фармакокінетика
Абсорбція. Після прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг C max в плазмі крові досягається через 3 год. Після прийому натщесерце препарату у формі жувальних таблеток в дозі 5 мг C max досягається через 2 год. Середня біодоступність для жувальних таблеток становить 73 % і зменшувалася до 63% при прийомі з їжею. Середня біодоступність для таблеток, вкритих оболонкою, - 64%. Прийом звичайної їжі не впливає на C max в плазмі крові та біодоступність таблеток, вкритих оболонкою.
Розподіл. Більше 99% монтелукаста зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу монтелукаста в стаціонарній фазі в середньому становить 8-11 л. При дослідженні міченого монтелукаста проходження через гематоенцефалічний бар'єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.
Метаболізм. Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях за участю дорослих і дітей, які отримували терапевтичні дози препарату, концентрації метаболітів монтелукаста в стаціонарному стані плазми крові не визначаються.
Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукаста. На підставі результатів подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro показано, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів в терапевтичному дії монтелукаста є мінімальним.
Виведення. Кліренс монтелукаста в плазмі здорових дорослих добровольців в середньому становить 45 мл/хв. Після прийому пероральної дози міченого ізотопом монтелукаста 86% препарату виводиться з калом протягом 5 днів і менше ніж 0,2% - з сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукаста при пероральному застосуванні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.
Фармакокінетика в різних групах пацієнтів. Для осіб похилого віку, а також пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня корекція дози не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлда - П'ю) немає.
Дослідження за участю пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не рахується необхідною.
При прийомі монтелукаста в високих дозах (що в 20 і 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) відзначалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не виникало при прийомі рекомендованої дози - 10 мг 1 раз на добу.
Фармакокінетичні дослідження показали, що профілі концентрації жувальних таблеток 4 мг у дітей віком 2-5 років аналогічні профілю концентрації вкритих оболонкою таблеток по 10 мг у дорослих, а таблеток 5 мг у дітей віком 6-14 років аналогічні такому таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг у дорослих. Жувальні таблетки по 4 мг слід застосовувати у дітей віком 2-5 років.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг. додаткове лікування персистуючої ба легкого та середнього ступеня, яка недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі симптомів ба за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткострокової дії, що застосовуються в разі потреби.
Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у хворих на бронхіальну астму.
Профілактика БА, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичним навантаженням.
Полегшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту.
Таблетки для жування 5 мг (дітям у віці 6-14 років); таблетки для жування 4 мг (дітям у віці 2-5 років):
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг препарат застосовують перорально, незалежно від прийому їжі.
Дорослим і дітям віком старше 15 років для лікування БА або БА в поєднанні з сезонним алергічним ринітом слід приймати по 1 таблетці (10 мг) 1 раз на добу (ввечері).
Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально.
Загальні рекомендації. Терапевтичний ефект препарату щодо контролю БА настає протягом 1 дня. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати прийом препарату навіть при досягненні контролю БА, а також в періоди загострення цієї патології. Не слід приймати препарат разом з лікарськими засобами, що містять монтелукаст.
Немає необхідності в корекції дози у пацієнтів похилого віку, з порушеннями функції нирок або з порушеннями функції печінки легкого та помірного ступеня. Немає даних щодо пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня.
Дозування препарату є однаковою для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.
Лікування монтелукастом в залежності від інших способів лікування БА. Монтель можна призначати додатково до вже існуючого курсу лікування пацієнта.
Інгаляційні кортикостероїди. Монтель можна застосовувати як додаткову терапію в разі, якщо інгаляційні кортикостероїди в комбінації з короткодіючими β-агоністами як засобами першої допомоги не забезпечують адекватного клінічного контролю захворювання.
Не можна різко замінювати інгаляційні кортикостероїди МОНТЕЛ.
Таблетки для жування 4 мг і 5 мг. Препарат слід застосовувати у дітей під наглядом дорослих.
Хворим на бронхіальну астму та алергічний риніт (сезонний і цілорічним) необхідно приймати 1 жувальну таблетку 4 мг або 5 мг 1 раз на добу. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому слід підбирати індивідуально.
Для лікування БА доза для дітей у віці 2-5 років становить 1 жувальну таблетку (4 мг) 1 раз на добу ввечері, за 1 год до або через 2 години після прийому їжі. Немає необхідності в корекції дози для цієї вікової групи. Препарат Монтель в лікарській формі таблетки жувальні 4 мг не рекомендується для дітей у віці до 2 років.
У лікуванні БА доза для дітей у віці 6-14 років становить 1 жувальну таблетку (5 мг) 1 раз на добу ввечері, за 1 до або через 2 після прийому їжі. Немає необхідності в корекції дози для цієї вікової групи.
Дорослим і дітям віком старше 15 років слід застосовувати таблетки монтелукаста по 10 мг.
Альтернатива лікування інгаляційними кортикостероїдами в низьких дозах при персистуючої БА легкого ступеня. Монтелукаст не рекомендується в якості монотерапії у пацієнтів з персистуючою БА середнього ступеня. Рішення про застосування монтелукаста як альтернативи низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів для дітей з персистуючою БА легкого ступеня може бути прийнято тільки для пацієнтів, у яких за останній час не відзначено важких астматичних нападів, які вимагали прийому кортикостероїдів, а також для пацієнтів, які продемонстрували, що здатні застосовувати інгаляційні кортикостероїди.
Персистирующая БА легкого ступеня визначається як виникнення симптомів БА частіше 1 рази в тиждень, але рідше 1 разу на добу, виникнення нічних симптомів частіше 2 разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень, нормальна функція легенів в періодах між епізодами.
Якщо протягом 1 міс терапії монтелукастом не досягнуть задовільний контроль БА, слід оцінити необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, грунтуючись на поетапної системі лікування БА. Пацієнтів необхідно періодично обстежувати для оцінки контролю БА.
Профілактичне застосування перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу. Бронхоспазм, викликаний фізичними навантаженнями, може бути основною ознакою персистуючої БА, що вимагає лікування інгаляційними ГКС. Стан пацієнта слід оцінювати на 2-4-й тиждень після початку лікування монтелукастом. Якщо не виявлено задовільного результату лікування, слід прийняти рішення про додаткове чи іншому лікуванні.
Лікування монтелукастом в зв'язку з іншими способами лікування БА. Якщо лікування монтелукастом застосовується як додаткова терапія до інгаляційних кортикостероїдів, не можна різко замінювати інгаляційні кортикостероїди монтелукастом.
Гіперчутливість до монтелукасту або інших компонентів препарату, дитячий вік до 15 років (для дози 10 мг).
Кров і лімфатична система: тенденція до посилення кровоточивості, тромбоцитопенія.
Імунна система: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки. Повідомлялося про поодинокі випадки синдрому Черджа - Стросс (СЧС) у хворих на бронхіальну астму (див. Особливості застосування).
Психічні порушення: порушення сну, в тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, тривожність, збудження (ажитація), включаючи агресивну поведінку або ворожість, психомоторна гіперактивність (включаючи дратівливість, неспокій, рідко - тремор), депресія; порушення уваги, погіршення / втрата пам'яті; галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні наміри та поведінку (спроби суїциду).
ЦНС: головний біль, млявість, запаморочення, сонливість, парестезія / гіпестезія, судомні напади.
Серцево-судинна система: відчуття серцебиття (посилене серцебиття).
Дихальна система: носові кровотечі, легенева еозинофілія.
Травна система: біль у животі, діарея, сухість у роті, спрага, диспепсія, нудота, блювота.
Гепатобіліарна система: підвищення рівня плазмових трансаміназ (АЛТ, АСТ), гепатит (в тому числі холестатичний, гепатоцелюлярний, ураження печінки змішаного генезу).
Шкіра та підшкірні тканини: висип, ангіоневротичний набряк, гематоми, кропив'янка, свербіж, вузлувата еритема, мультиформна еритема.
Моделі людини анатомічні: енурез у дітей.
Кістково-м'язова система і сполучна тканина: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.
Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.
Загальні розлади: астенія / втомлюваність, відчуття дискомфорту (нездужання), набряки, пірексія.
У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом у хворих на бронхіальну астму описано виникнення СЧС.
Хворих слід попередити, що Монтель не слід застосовувати для усунення гострих нападів астми. для усунення нападів рекомендується лікування відповідними препаратами. в разі гострого нападу слід застосовувати інгаляційні агоністи β-блокатори короткої дії. необхідно проконсультуватися з лікарем в тому випадку, якщо хворому необхідна більша кількість інгаляцій агоністами β-блокатори короткої дії.
Не слід різко замінювати монтелукастом інгаляційні або пероральнікортикостероїди. Не слід приймати препарат разом з лікарськими засобами, що також містять монтелукаст.
Відсутні дані, які доводили б, що дозу пероральних кортикостероїдних препаратів можна знижувати при одночасному прийомі монтелукаста.
Повідомлялося про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, що приймають монтелукаст (див. Побічна дія). Оскільки можуть існувати й інші фактори, що впливають на ці події, невідомо, чи мають вони причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням монтелукаста.
Лікарі повинні обговорити можливість таких подій зі своїми пацієнтами та / або їх опікунами. Пацієнтам і / або опікунам слід вказати, щоб вони повідомляли своєму лікарю про виникнення психоневрологічних зміні. У таких випадках слід переглянути ризики та користь подальшого лікування препаратом.
В поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може відзначатися системна еозинофілія, іноді разом з клінічними проявами васкуліту - СЧС (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться системними кортикостероїдними препаратами. Такі випадки зазвичай, але не завжди, були пов'язані зі зниженням дози або скасуванням кортикостероїдних препаратів. Зв'язок антагоністів лейкотрієнових рецепторів з розвитком СЧС неможливо ні спростувати, ні підтвердити, тому лікар повинен знати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, Васкулітно висипу, серцево-судинних ускладнень і / або нейропатії, погіршення легеневої симптоматики. Хворим, у яких розвинулися вищевказані симптоми, необхідно пройти повторне обстеження, а схему їх лікування слід переглянути.
При терапії монтелукастом не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби у хворих з аспірінзавісімой БА. Препарат Монтель, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Жувальні таблетки Монтель 4 мг і 5 мг містять аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнтам з фенілкетонурією необхідно враховувати, що кожна таблетка 4 мг містить фенілаланін в кількості, еквівалентній дозі фенілаланіну 0,674 мг; а кожна таблетка 5 мг містить фенілаланін в кількості, еквівалентній дозі фенілаланіну 0,842 мг.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Дослідження на тваринах не продемонстрували шкідливого впливу на вагітність або ембріональний / фетальний розвиток.
Обмежена інформація щодо застосування монтелукаста в період вагітності не вказує на причинно-наслідковий зв'язок між його застосуванням і виникненням мальформаций (таких як вроджені дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося за даними всесвітнього постмаркетингового досвіду застосування. Монтель можна застосовувати в період вагітності, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.
Дослідження на тваринах продемонстрували, що монтелукаст проникає в грудне молоко. Невідомо, чи проникає монтелукаст в грудне молоко жінок. Монтель можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.
Діти. Препарат Монтель таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг, призначають дорослим і дітям у віці старше 15 років. Дитячий вік до 15 років слід застосовувати препарат у формі жувальних таблеток. Жувальні таблетки по 4 мг застосовують у дітей у віці 2-5 років, по 5 мг - у дітей у віці 6-14 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Не очікується, що монтелукаст впливатиме на здатність пацієнта керувати автомобілем або іншими механізмами. Однак в поодиноких випадках можуть виникати запаморочення або сонливість, тому під час прийому препарату слід утриматися від керування автомобілем або іншими механізмами.
Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування ба. рекомендована клінічна доза монтелукаста не має значної клінічної дії на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.
У пацієнтів, які одночасно приймають фенобарбітал, AUC для монтелукаста зменшувалася приблизно на 40%. Необхідно обережно (особливо по відношенню до дітей) призначати монтелукаст одночасно з індукторами CYP 3A4, наприклад, фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином, оскільки він метаболізується CYP 3A4.
У дослідженнях in vitro показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, метаболізірущійся за допомогою CYP 2C8), свідчать про те, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає в значній мірі на метаболізм препаратів, які метаболізуються за допомогою CYP 2C8 (наприклад паклітаксел, розиглітазон і репаглинид).
Під час досліджень in vitro встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2С8 і в меншій мірі 2С9 і ЗА4. В ході клінічного дослідження взаємодії монтелукаста і гемфиброзила (інгібітор CYP 2С8 і 2С9) гемфіброзил підвищував системну експозицію монтелукаста в 4,4 рази. При Гемфіброзил або іншими потужними інгібіторами CYP 2С8 корекції дози монтелукаста не потрібно, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.
За результатами досліджень in vitro не очікується клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторами CYP 2С8 (наприклад з триметопримом).
Одночасне застосування монтелукаста з ітраконазолом (потужний інгібітор CYP 3А4) не приводило до суттєвого підвищення системної експозиції монтелукаста.
В ході тривалих досліджень хронічної ба монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам, а в короткочасних дослідженнях - до 900 мг/добу протягом приблизно 1 тижня, при цьому клінічно значущі побічні реакції не виникали.
Симптоми. Повідомлялося про гостру передозуванні монтелукаста. Ці випадки стосувалися дорослих і дітей, що приймали дозу понад 1000 мг (приблизно 61 мг/кг маси тіла у дитини у віці 42 міс). Клінічні та лабораторні показники були в межах профілю безпеки у дорослих і дітей.
У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних явищ не відмічено. Найчастіше виникали побічні ефекти, які відповідали профілю безпеки монтелукаста і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність.
Лікування. Спеціальної інформації щодо лікування передозування монтелукаста немає. Лікування симптоматичне. Антидот відсутній. Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Монтел табл. в/плів. обол. 10мг №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Повними аналогами Монтел табл. в/плів. обол. 10мг №28 є:
Упаковка / 28 шт.
321.60 грн.действующее вещество: монтелукаст натрия;
1 таблетка содержит монтелукаста натрия 10,4 мг, что соответствует монтелукасту 10,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
пленочное покрытие Opadry I yellow: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого со слабым коричневым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. Поверхность таблеток содержит оттиск «M9UT» и «10» с одной стороны.
Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03D C03.
Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - мощные эйкозаноиды воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладкой мускулатуры и макрофаги), и другими клетками провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из носовой слизистой оболочки во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.
Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает число эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.
Абсорбция.
После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Распределение.
Свыше 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.
Метаболизм.
Монтелукаст активно метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показали, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.
Выведение.
Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и меньше 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у разных групп пациентов.
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (свыше 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) нет.
Исследования при участии пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой.
При приеме больших доз монтелукаста (которые в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.
Дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы краткодействующими β-агонистами, применяемыми при необходимости.
Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.
Профилактика бронхиальной астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Гиперчувствительность к монтелукасту или к другим компонентам препарата.
Детский возраст до 15 лет (для дозы 10 мг).
Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, одновременно принимающих фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, например, с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной мере на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).
Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro не ожидается клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например с триметопримом).
Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (мощный ингибитор CYP 3A4) не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.
Пациентов следует предупредить, что «Монтел» не следует применять для снятия острых астматических приступов, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.
Не следует резко заменять монтелукастом ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, также содержащими монтелукаст.
Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что дозу пероральных кортикостероидных препаратов можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических событий у взрослых пациентов, подростков и детей, принимающих монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны настороженно относиться к возможности возникновения психоневрологических событий. Врачи должны обсудить возможность таких событий со своими пациентами и/или их опекунами. Пациентам и/или опекунам следует указать, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении психоневрологических изменений. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения монтелукастом, если такие события возникли.
В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно, но не всегда, были связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чарга-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеуказанные симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.
Лечение монтелукастом не отменяет необходимости пациентам с аспиринзависимой бронхиальной астмой избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Препарат «Монтел», таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Исследования на животных не продемонстрировали вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.
Ограниченная информация по применению монтелукаста в период беременности не указывает на причинно-следственную связь между его применением и возникновением мальформаций (таких как врожденные дефекты конечностей), о которых редко сообщалось по данным всемирного постмаркетингового опыта применения. «Монтел» можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.
Исследования на животных продемонстрировали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко женщин. «Монтел» можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.
Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако в едингичных случаях может возникать головокружение или сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.
Препарат применять перорально, независимо от приема еды.
Взрослым и детям с 15 лет для лечения астмы или астмы с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом следует принимать по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки, вечером.
Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.
Общие рекомендации.
Терапевтический эффект препарата касательно контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата даже при достижении контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения астмы. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, также содержащими монтелукаст.
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени. Нет данных относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Дозировка препарата является одинаковой для пациентов мужского и женского пола.
Лечение монтелукастом в зависимости от других способов лечения бронхиальной астмы.
«Монтел» можно назначать дополнительно к уже существующему курсу лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды.
«Монтел» можно применять как дополнительную терапию в случае, если ингаляционные кортикостероиды в комбинации с короткодействующими β-агонистами как средствами первой помощи не обеспечивают адекватного клинического контроля заболевания.
Нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды препаратом «Монтел».
Дети.
Применять детям с 15 лет. Детям до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.
В ходе длительных исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сутки взрослым пациентам, а в кратковременных исследованиях - до 900 мг/сутки в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции не возникали.
Симптомы. Сообщалось об острой передозировке монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу свыше 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяца). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, которые отвечали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Лечение. Специальной информации по лечению передозировки монтелукаста нет. Лечение симптоматическое. Антидот отсутствует. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
Система крови и лимфатическая система: тенденция к усилению кровоточивости, тробоцитопения.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени. Сообщалось о единичных случаях синдрома Чарга-Страуса у больных с бронхиальной астмой (см. раздел «Особенности применения»).
Психические нарушения: нарушения сна, в т. ч. ночные кошмары, бессонница, сомнабулизм, тревожность, возбуждение (ажитация), включая агрессивное поведение или враждебность, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, редко - тремор), депрессия; нарушение внимания, ухудшение/потеря памяти; дисфемия, галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (попытки суицида).
Нервная система: головная боль, вялость, головокружение, сонливость, парестезии/гипостезии, судорожные припадки.
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения (пальпитация).
Дыхательная система: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Пищеварительный тракт: боль в животе, диарея, сухость во рту, чувство жажды, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарная система: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит (в т. ч. холестатический, гепатоцеллюлярный, поражение печени смешанного генеза).
Кожа и подкожная клетчатка: высыпания, ангионевротический отек, гематомы, крапивница, зуд, узловатая эритема, мультиформная эритема.
Мочевыделительная система: энурез у детей.
Костно-мышечная система и соединительная ткань: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Общие расстройства: астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта (недомогание), отеки, пирексия.
2 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Адрес
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}