Монтел

Монтел – медичний препарат українського виробництва, який застосовується для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів та профілактики нападів бронхіальної астми.

У складі ліків основна діюча речовина – монтелукаст натрію. В аптеках України можна купити жувальні таблетки Монтел 4 мг та Монтел 5 мг, а також таблетки у плівковій оболонці Монтел 10 мг за доступною ціною. Щоб придбати ліки, потрібен рецепт лікаря.

Еозинафіли, тучні та інші клітини виділяють цистеїніллейкотрієни, які являють собою потужні ейкозаноїди запалення. Відбувається зв'язування цих проастматичних медіаторів із цистеїніллейкотрієновими рецепторами та іншими прозапальними клітинами. Цистеїніллейкотрієнові рецептори мають безпосереднє відношення до патофізіології бронхіальної астми та риніту алергічної природи.

У разі бронхіальної астми лейкотрієнопосередні ефекти інгібують спазм бронхів, поява мокротиння, проникність стінок судин та зростання кількості еозинофілів. При риніті, викликаному алергією, після експозиції з алергеном цістеініллейкотрієнові рецептори вивільняються зі слизової оболонки носа як у ранню, так і в пізню стадію. Виникають симптоми алергічного риніту. При проведенні інтраназальної проби з цистеїнілейкотрієновими рецепторами виявлено збільшення резистентності носових шляхів та проявів назальної обструкції.

У разі бронхіальної астми лейкотрієнопосередковані ефекти провокують спазм бронхів, появу мокротиння, проникність стінок судин та зростання кількості еозинофілів. При риніті, спричиненому алергією, після експозиції з алергеном цистеїніллейкотрієнові рецептори вивільняються зі слизової оболонки носа як у ранню, так і в пізню стадію. Виникають симптоми алергічного риніту. При проведенні інтраназальної проби з цистеїніллейкотрієновими рецепторами виявлено збільшення резистентності носових шляхів та проявів назальної обструкції.

Таблетки від алергії Монтел є активним з'єднанням, що має високу вибірковість. Речовина хімічно зв'язується з цистеїніллейкотрієновими рецепторами, блокуючи їх. Це підтверджується його роллю інгібітора бронхоконстрикції. Також ця сполука зумовлює бронходилатацію протягом 2 годин після прийому.

Застосування монтелукасту пригнічує спазм бронхів на ранній та пізній стадіях, знижує реакцію на антигени та зменшує кількість еозинафілів у крові пацієнтів різного віку.

Монтелукаст швидко абсорбується. Максимальна концентрація речовини у плазмі у дорослих спостерігається через 3 години після прийому дози 10 мг. При дозуванні 5 мг максимальна концентрація відбувається через 2 години. Речовина майже повністю зв'язується з білками крові. Об’єм розподілу у середньому становить від 8 до 11 мл. Також монтелукаст швидко метаболізується та виводиться з організму з калом (86%) і сечею (0,2%).

Середня біодоступність для жувальних таблеток становить 73% і зменшувалася до 63% при їді. Середня біодоступність для таблеток, покритих оболонкою, – 64%. Прийом звичайної їжі не впливає на C_max у плазмі та біодоступність таблеток, покритих оболонкою.

Розподіл. Більше 99% монтелукасту пов'язують із білками плазми крові. Об'єм розподілу монтелукасту у стаціонарній фазі в середньому становить 8-11 л. При дослідженні міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар'єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм. Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях за участю дорослих та дітей, які застосовували терапевтичні дози препарату, концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові не визначаються.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А6 та 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту. На підставі результатів подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro показано, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

У людей похилого віку та осіб із печінковою недостатністю легкого та середнього ступенів тяжкості корекцію дози не проводять. Інформації про особливості фармакокінетики монтелукасту у хворих із печінковою недостатністю у тяжкій формі немає.

Необхідність коригувати дозування пацієнтам із нирковою недостатністю відсутня, оскільки монтелукаст та його метаболіти виводяться з жовчю.

Монтел таблетки 10 мг застосовуються при додатковому лікуванні персистуючої бронхіальної астми легкого та середнього ступенів із сухим кашлем та іншою симптоматикою, для контролю якої недостатньо інгаляційних кортикостероїдних препаратів. Також ліки призначають при сезонному алергічному риніті у пацієнтів із бронхіальною астмою та для профілактики астматичних нападів або при обструктивному бронхіті.

Жувальні таблетки по 4 та 5 мг призначені для дітей від 2 до 5 та від 6 до 14 років відповідно. Препарат застосовується у таких ситуаціях:

• додатково при легкому та середньому ступенях персистуючої бронхіальної астми, яка не контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами достатньою мірою;
• обструктивний бронхіт;
• як альтернативне лікування інгаляційними кортикостероїдами;
• для профілактики бронхіальної астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичним навантаженням.

Також Монтел при алергії використовується при сезонних та постійних алергічних ринітах із денною або нічною симптоматикою бронхіальної астми.

Окрім того, препарат Монтел у дітей використовується для полегшення проявів сезонного чи цілорічного риніту алергічної природи. Приймати Монтел при кашлі, рекомендують, якщо він супроводжується малим виділенням мокротиння, у випадках, коли інгаляційних кортикостероїдів недостатньо для пацієнтів з астмою.

Придбати Монтел можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Монтел не призначається при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування ба. Рекомендована клінічна доза монтелукасту не має значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетіндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймають фенобарбітал, AUC для монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%. Необхідно обережно (особливо щодо дітей) призначати монтелукаст одночасно з індукторами CYP 3A4, наприклад, фенітоїном, фенобарбіталом та рифампіцином, оскільки він метаболізується CYP 3A4.

У дослідженнях in vitro показано, що Монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст та розиглітазон (препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), свідчать про те, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою CYP 2C8 (наприклад, паклітаксел, розиглітазон та репаглінід).

Під час досліджень in vitro встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2С8 та меншою мірою 2С9 та ЗА4. У ході клінічного дослідження взаємодії монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітор CYP 2С8 та 2С9) гемфіброзіл підвищував системну експозицію монтелукасту у 4,4 рази. При одночасному застосуванні з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2С8 корекція дози монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.

Таблетки 10 мг приймають перорально незалежно від їди. Пацієнтам від 15 років при бронхіальній астмі чи астмі з ринітом рекомендується пити по 1 таблетці 1 раз на день, бажано ввечері. У деяких випадках для полегшення симптоматики риніту підбирається індивідуальний час прийому препарату.

Таблетки 4 та 5 мг пацієнтам із астмою та алергічним ринітом слід приймати по 1 шт. один раз на день. Для лікування бронхіальної астми дітям від 2 до 5 та від 6 до 14 років рекомендується 1 таблетка на день у вечірній час, за 1 годину до або через 2 години після їди.

Загальні поради. Терапевтичний ефект препарату щодо контролю бронхіальної астми настає протягом 1 дня. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати прийом препарату навіть при досягненні контролю бронхіальної астми, а також у періоди загострення цієї патології. Не слід приймати препарат разом із лікарськими засобами, що містять монтелукаст.

Немає потреби у корекції дози у пацієнтів похилого віку, з порушеннями функції нирок або з порушеннями функції печінки легкого та помірного ступеня. Немає даних щодо пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня.

Інгаляційні кортикостероїди. Монтел можна застосовувати як додаткову терапію, якщо інгаляційні кортикостероїди в комбінації з короткодіючими β-агоністами як засобами першої допомоги не забезпечують адекватного клінічного контролю захворювання.

Ціна на ліки Монтел вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Монтел не приймають із метою усунення гострих астматичних нападів. Препаратом не замінюють інгаляційні або пероральні кортикостероїди та не приймають одночасно з ліками, що містять монтелукаст.

Застосування Монтелу в періоди вагітності та годування грудьми не заборонено, але здійснюється тільки в разі нагальної потреби. Препарат не призначають дітям віком до 2 років.

При лікуванні препаратом можуть спостерігатися сонливість та запаморочення, тому після прийому Монтелу не рекомендується керувати автомобілем чи іншими механізмами.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, які приймають монтелукаст. Оскільки можуть існувати й інші фактори, що впливають на ці події, невідомо, чи вони мають причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням монтелукасту.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, у тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, іноді разом із клінічними проявами васкуліту – СНС (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться системними кортикостероїдними препаратами. Такі випадки зазвичай, але не завжди були пов'язані зі зниженням дози або скасуванням кортикостероїдних препаратів. Зв'язок антагоністів лейкотрієнових рецепторів з розвитком СНС неможливо ні спростувати, ні підтвердити, тому лікар повинен знати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипу, серцево-судинних ускладнень та/або нейропатії, погіршення легеневої симптоматики. Хворим, у яких розвинулися вищевказані симптоми, необхідно пройти повторне обстеження, а схему лікування слід переглянути.

Доцільність застосування препарату Монтел при сухому кашлі дізнавайтеся у лікаря.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Дослідження на тваринах не продемонстрували шкідливого впливу на вагітність чи ембріональний/фетальний розвиток.

Обмежена інформація щодо застосування монтелукасту в період вагітності не вказує на причинно-наслідковий зв'язок між його застосуванням та виникненням мальформацій (таких як уроджені дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося за даними всесвітнього постмаркетингового досвіду застосування. Монтел можна застосовувати під час вагітності, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Дослідження на тваринах продемонстрували, що монтелукаст проникає у грудне молоко. Невідомо, чи проникає монтелукаст у грудне молоко жінок. Монтел можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це вважається необхідним.

Діти. Препарат Монтел таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг, призначають дорослим та дітям віком від 15 років. Дітям віком до 15 років слід застосовувати препарат у формі жувальних таблеток. Жувальні таблетки по 4 мг застосовують у дітей віком 2-5 років, по 5 мг - у дітей віком 6-14 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з механізмами

Не очікується, що монтелукаст впливатиме на здатність пацієнта до керування транспортними засобами чи іншими механізмами. Однак у поодиноких випадках можуть виникати запаморочення чи сонливість, тому під час прийому препарату слід утриматися від керування автомобілем чи іншими механізмами.

Під час клінічних досліджень пацієнтам із бронхіальною астмою призначали монтелукаст у дозі до 200 мг на день протягом тижня. При цьому побічні реакції із важливими клінічними значеннями не спостерігалися.

Передозування Монтелом було зафіксовано у пацієнтів, які приймали понад 1000 мг. При цьому клінічні та лабораторні показники у дорослих та дітей були в межах профілю безпеки. Спеціальних даних щодо лікування передозування препаратом немає. Терапія симптоматична.

Лікування Монтелом несе ризик виникнення деяких побічних ефектів. У пацієнтів можуть спостерігатися:

• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• порушення сну та поведінки, тривожні відчуття, погіршення пам'яті, розсіяність уваги;
• головний біль, судоми, парестезія;
• відчуття серцебиття;
• кровотечі з носа, легеневі еозинофілії;
• біль у животі, порушення стільця, відчуття спраги, нудота, блювання;
• свербіж, висипка, еритеми, гематоми;
• прояви енурезу в дитини;
• болі в суглобах та м'язах;
• інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів.

Кров та лімфатична система: тенденція до посилення кровоточивості, тромбоцитопенія.

Психічні порушення: порушення сну, у тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, тривожність, збудження (ажитація), включаючи агресивну поведінку або ворожість, психомоторну гіперактивність (включаючи дратівливість, неспокій, рідко – тремор), депресія; порушення уваги, погіршення/втрата пам'яті; галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні наміри та поведінка (спроби суїциду).

Імунна система: реакції гіперчутливості, зокрема анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки. Повідомлялося про поодинокі випадки синдрому Черджа - Стросс (СЧС) у хворих на бронхіальну астму.

Кістково-м'язова система та сполучна тканина: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

У разі виникнення будь-яких незвичних проявів слід звернутися до лікаря.

В упаковках містяться жувальні або покриті плівковою оболонкою таблетки Монтел, інструкція до препарату, схвалена МОЗ. У пачці по 2 або по 4 блістери, у кожному – 7 таблеток. Ліки рекомендується зберігати в оригінальній коробці при температурі не вище 25 °С, у місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 2 роки.

1. GoodRX;
2. Державний реєстр лікарських засобів України;
3. Компендіум — лікарські препарати.