Упаковка / 100 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Німід |
| Діючі речовини | Німесулід, Тизанідин |
| Кількість діючої речовини: | 100 мг |
| Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці: | 100 таблеток (10 блістерів по 10 шт.) |
| Первинна упаковка: | блістер |
| Спосіб застосування: | Орально |
| Взаємодія з їжею: | Після |
| Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла: | Не чутливий |
| Ознака: | Імпортний |
| Походження: | Хімічний |
| Ринковий статус: | Традиційний |
| Виробник: | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД |
| Країна виробництва: | Індія |
| Заявник: | Kusum Healthcare |
| Умови відпуску: | За рецептом |
|
Код АТС M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи M01 Протизапальні і знеболюючі засоби M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби |
|
Фармакодинамічні параметри. Німід форте являє собою комбінацію миорелаксанта тизанідину і НПЗП німесуліду.
Похідне нитробензола - представник групи метансульфонанілідов німесулід пригнічує опосередкований ЦОГ процес перетворення арахідонової кислоти в попередник простагландинів, простацикліну і тромбоксану А 2. Німесулід проявляє як знеболюючий, так і жарознижуючий і протизапальний ефект, опосередкований дією ЦОГ-2, однак має незначний вплив на функції тромбоцитів або втрату шлункової цитопротекции, пов'язані з активністю ЦОГ-1. Терапевтична дія німесуліду є результатом комплексу його ефектів, націлених на ряд ключових медіаторів запального процесу, таких як простагландини, вільні радикали, протеолітичні ферменти та гістамін.
Тизанідин, похідне імідазоліну, є агоністом α 2 -адренергических рецепторів центральної дії. Тизанідин перешкоджає вивільненню збуджуючих амінокислот, таких як глутамат і аспартат, в нейронах спинного мозку і посилює пресинаптическое гальмування рухових нейронів з найбільшим ефектом в полісінаптіческіх спинномозкових шляхах, що веде до зниження м'язового тонусу, опору пасивним рухам. При його застосуванні також знижуються частота м'язових спазмів і міоклонус, збільшується сила активних м'язових скорочень. Ймовірно, опосередковане α 2 -адренергических рецепторами інгібування міжнейрональні активності лежить в основі додаткової антиноцицептивної і протисудомну активності тизанідину. Спорідненість (в меншій мірі) до α 1 -адренорецепторів може пояснити помірне і минуще вплив тизанідину на серцево-судинну систему.
Фармакокінетичніпараметри. Німесулід має швидкий початок дії і має високу швидкість абсорбції при пероральному застосуванні (C max в плазмі крові досягається через 2-3 год). Німесулід міцно пов'язаний з білками плазми крові (до 97,5%) і має помірно невеликий об'єм розподілу. Однак він швидко розподіляється в синовіальній рідині.
Німесулід метаболізується в реакціях окислення через систему цитохрому P450 печінки (переважно CYP 2C9), головним чином в 4-Гідроксиметаболіт (4-OH-NME), який має фармакологічні властивості, аналогічні початковому препарату.
Елімінація є прогресивною, T ½ становить 2-5 год для вихідного препарату і 3-9 ч для його основного метаболіту 4-OH-NME.
Виділяється у вигляді метаболітів нирками (близько 50% введеної дози) і з калом (близько 29%). У незміненому стані виводиться 1-3% дози. Змін фармакокінетичних параметрів у пацієнтів похилого віку не відзначається.
Тизанідин швидко всмоктується. C max в плазмі крові досягається через 1 год після застосування. Біодоступність становить 20-34%, зв'язування з білками плазми крові - 30%.
Т ½ - 2,5 ч, фармакокінетика лінійна. Рівноважна концентрація тизанідину досягається протягом 24-48 годин після введення, при багаторазовому прийомі не виявлено помітних змін фармакокінетичного профілю.
Тизанідин при першому проходженні екстенсивно метаболізується в печінці системою цитохрому 450 CYP 1A2 до неактивних метаболітів. 70% дози виводиться з сечею, 20% - з калом; близько 2,7% - в незміненому вигляді.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій нирок в 2 рази збільшується C max в плазмі крові, а кінцевий Т ½ - приблизно до 14 год (6-кратно зростають значення АUС).
Збільшення вмісту препарату в крові можливо у хворих з печінковою недостатністю.
Використовувати найнижчу дозу, необхідну для контролю симптомів, за мінімальний період часу (не більше 15 днів) тільки після скрупульозного зваженого аналізу ризику і користі. закінчити прийом після настання анальгезирующего ефекту.
Дорослим по 1 таблетці вранці та ввечері (добова доза - 2 таблетки) після їжі, per os, запити великою кількістю води.
Корекція дози не потрібна у пацієнтів похилого віку або з розладом ниркової функції легкого або середнього ступеня тяжкості.
Асоційовані з німесулідом
Асоційовані з тизанідином
для німесуліду
Слід використовувати найнижчу дозу, необхідну для контролю симптомів, за мінімальний період часу.
Якщо відсутній ефект (зниження інтенсивності проявів патології), терапію завершують.
Чи не призначають разом із гепатотоксичними засобами та етанолом.
Застосування нестероїдних протизапальних засобів при інфекційному процесі мікробної етіології може маскувати пов'язану з цим лихоманку. Терапію німесулідом завершують в разі появи у хворого лихоманки або грипоподібних симптомів, а також при виникненні виразки або кровотечі з травного тракту.
У разі виникнення симптомів ураження печінки терапію препаратом завершують без відновлення. Таким пацієнтам німесулід не можна призначати знову.
З обережністю застосовують у хворих неспецифічним виразковим колітом або хворобою Крона (можливе загострення). Також можливий розвиток загострень хвороби Крона та іншої патології шлунково-кишкового тракту при поєднанні з антиагрегантами, антикоагулянтами засобами, пероральними контрацептивами.
Чи не застосовують разом з іншими знеболюючими засобами та НПЗП.
Імовірність виникнення виразки, геморагії або перфорації травного тракту збільшується паралельно підвищенню дози НПЗП у пацієнтів із зазначеною патологією в анамнезі та у хворих похилого віку. У цій групі пацієнтів терапія повинна починатися з мінімальної дози, необхідної для контролю симптомів.
Зазначеним пацієнтам і хворим, які одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту для кардіопрофілактікі які інші лікарські засоби, що підвищують ймовірність розвитку шлунково-кишкових ускладнень, необхідна додаткова протекція інгібіторами протонного насоса або мізопростол.
Необхідна обачність у пацієнтів, які отримують ГКС, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, ацетилсаліцилову кислоту або антикоагулянти, а також у пацієнтів (в першу чергу похилого віку) з токсичним пошкодженням травного тракту.
Необхідний моніторинг стану пацієнтів з серцевою недостатністю і / або АГ, хворих з надмірною накопиченням рідини в організмі або набряками, пов'язаними із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.
Ряд НПЗП (переважно при тривалому прийомі та високих дозах) асоціюється з невеликою ймовірністю розвитку артеріального тромбозу. Відносно німесуліду з даного приводу інформації мало.
Перед застосуванням німесуліду потрібно скрупульозний аналіз стану пацієнтів з факторами ризику кардіоваскулярної патології (куріння, АГ, підвищений рівень ліпідів у крові, цукровий діабет), а також у хворих на ІХС, гострою серцевою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, патологією периферичних артерій і / або судин головного мозку .
З огляду на ймовірність зниження функції нирок у пацієнтів з її порушенням або із серцевою недостатністю необхідно обачне призначення препарату у цієї категорії хворих з припиненням терапії при погіршенні стану.
З огляду на ймовірності виникнення кровотеч і перфорації травного тракту, розлади ниркових, печінкових або серцевих функцій необхідний скрупульозний моніторинг стану хворих похилого віку.
Обережно застосовують у пацієнтів з геморагічним діатезом.
Чи не є замінником ацетилсаліцилової кислоти для попередження кардіоваскулярної патології.
Імовірність розвитку синдрому Лайєлла і Стівенса - Джонсона, а також ексфоліативного дерматиту підвищена у пацієнтів з зазначеними реакцій, що виникли протягом місяця при попередньому лікуванні дається.
У разі виникнення алергічних реакцій, що проявляються в тому числі висипаннями на шкірі та ураженням слизової оболонки, потрібна негайна відміна препарату.
Застосування німесуліду не рекомендоване у пацієнток, які планують вагітність, а також в I і II триместр вагітності. У таких випадках використовують мінімальні дозу і тривалість терапії.
Жінкам, яким складно завагітніти, або тим, хто проходить обстеження з приводу безпліддя, не рекомендується призначати препарат Німід Форте.
Лікар повинен бути повідомлений, якщо в період прийому німесуліду у пацієнтки виникла вагітність.
Не слід керувати транспортними засобами або іншими механізмами у разі прийому препарату.
для тизанідину
Не слід застосовувати разом з інгібіторами CYP 1A2.
Чи не рекомендована різка відміна препарату (через можливе підвищення ЧСС та АТ, розвитку інсульту). Дозу слід знижувати повільно.
При тяжкому порушенні функції нирок слід починати з 2 мг 1 раз на добу з поступовим підвищенням дози на невеликі значення, беручи до уваги переносимість та ефективність лікування.
Оскільки можливий розвиток асоційованого з тизанідином порушення функції печінки (в окремих випадках при дозі 12 мг/добу), слід проводити їх моніторинг у хворих з проявами печінкової недостатності. У разі тривалого 3-кратного і більше підвищення активності АлАТ або АсАТ необхідно завершити прийом препарату Німід Форте.
Можливе зниження артеріального тиску (90 мм рт. Ст.) Аж до втрати свідомості або серцево-судинного колапсу (в тому числі внаслідок одночасного застосування з інгібіторами CYP 1A2 і / або гіпотензивними засобами).
Потрібно обачність при одночасному застосуванні засобів, які подовжують інтервал Q-T.
Потрібно обачність у хворих на серцеву недостатність та / або ІХС. На ранньому етапі лікування у даної категорії пацієнтів необхідно регулярно контролювати ЕКГ.
Рекомендовано приймати обачно у хворих похилого віку.
Не слід приймати в дитячому та підлітковому віці.
Потрібно скрупульозний зважений аналіз ризику і користі прийому препарату у хворих з міастенією гравіс.
З огляду на невеликий обсяг інформації щодо використання тизанідину в період вагітності препарат не рекомендований для даної категорії пацієнток (прийом можливий, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду).
Пов'язані з німесулідом
Імовірність розвитку геморагії або виразки в травному тракті підвищується при застосуванні з антитромбоцитарними препаратами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і ГКС (останні також підвищують ймовірність розвитку виразки в травному тракті).
Поєднання з ацетилсаліциловою кислотою або варфарином не застосовують під випадках вираженого порушення згортання крові. В інших випадках зазначені комбінації не рекомендовані, але при неминучості їх застосування необхідний ретельний моніторинг параметрів системи коагуляції.
Можливе зниження активності сечогінних засобів та інших антигіпертензивних препаратів. При поєднанні з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ у хворих з порушенням ниркової функції (в тому числі у похилого віку або при зневодненні) можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності (як правило, оборотної). Необхідні вживання рідини пацієнтом в достатніх кількостях і скрупульозний моніторинг ниркової функції.
Одночасний прийом знижує сечогінну активність фуросеміду, його ефекти по виведенню натрію і калію (в меншій мірі). Необхідна обачність у хворих з нирковою або печінковою недостатністю.
Одночасне застосування препаратів літію вимагає моніторингу його змісту в плазмі крові (при його підвищенні, відповідно, зростає токсичність внаслідок зниження кліренсу).
Чи не спостерігається клінічно значущих взаємодій з циметидином та антацидними препаратами, варфарином, теофіліном, глібенкламідом, дигоксином,
Одночасне застосування препарату з субстратами CYP 2C9 підвищує їх зміст в плазмі крові.
Може збільшитися зміст в плазмі крові (і токсичних ефектів) метотрексату при застосуванні німесуліду протягом 1 добу до або після прийому метотрексату.
При одночасному застосуванні з німесулідом можливе посилення нефротоксичності циклоспорину.
Вальпроєвая і саліцилова кислоти, а також толбутамид витісняють пов'язаний німесулід in vitro, однак дане явище не спостерігається при використанні препарату в клінічних умовах.
Пов'язані з тизанідином
При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP 1A2 можливе збільшення вмісту в крові тизанідину (і, відповідно, розвиток проявів передозування, в тому числі подовження інтервалу Q-T).
При одночасному застосуванні з індукторами CYP 1A2 можливе зниження вмісту в крові тизанідину (і, відповідно, його лікувальної дії).
Чи не застосовують з ципрофлоксацином та флувоксаміном, α 2 -адреноміметиків.
Не слід поєднувати з пероральними контрацептивами, пропафеноном, аміодароном, мексилетином, тиклопідином, циметидином, рофекоксибом, норфлоксацином, пефлоксацином, еноксацином.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними та сечогінними засобами можливе зниження артеріального тиску (90/60 мм рт. Ст.) І ЧСС (60 уд. / Хв). При раптовій відміні препарату на тлі застосування таких засобів можливе підвищення артеріального тиску і ЧСС, інсульт в рідкісних випадках.
Можливе зниження концентрації (і, відповідно, лікувальної дії) на 50% при одночасному прийомі з рифампіцином. Не рекомендується у поєднанні застосовувати протягом тривалого періоду (або ретельно проводити корекцію дози в разі необхідності).
Куріння тютюну зумовлює зменшення системного впливу тизанідину.
При одночасному застосуванні баклофена або бензодіазепіну, психотропних, наркотичних, знеболювальних, антигістамінних препаратів з тизанідином можливе посилення їх дії, а також снодійного дії тизанідину.
Чи не поєднують з вживанням алкогольних напоїв.
Виявляється гіперсомніей, летаргією, нудотою, блювотою, епігастралгіей, можливі геморагії в стравоході, аг, ОПН, гостра печінкова недостатність, міоз, зниження пекло (90/60 мм рт. Ст.), Запаморочення, респіраторна депресія, подовження інтервалу q-t , занепокоєння, анафілактоїдні реакції та кома.
Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне. У 4-годинний період після прийому високої дози препарату виконується промивання шлунка і прийом активованого вугілля. Проведення гемодіалізу не діє. Потрібно скрупульозний моніторинг печінкових і ниркових функцій.
При температурі ≤25 °C в оригінальній упаковці.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Німід форте табл. 100мг №100 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Відгуки
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Аналогами з подібним терапевтичним ефектом є:
Упаковка / 100 шт.
діючі речовини: німесулід (nimesulide), тизанідину гідрохлорид (tizanidine hydrochloride);
1 таблетка містить німесуліду 100 мг, тизанідину гідрохлориду у перерахуванні на тизанідин 2 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-жовтого кольору, гладкі з одного боку та з тисненням «NF» з іншого.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТХ М01А.
Німід® Форте є комбінованим препаратом, що поєднує два лікарські засоби: нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів – німесулід та релаксант скелетної мускулатури центральної дії – тизанідин.
Механізм дії німесуліду.
Німесулід проявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія німесуліду зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції циклооксигенази.
Механізм дії тизанідину.
Тизанідин – міорелаксант центральної дії, основним місцем дії якого є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні α-2-адрено-рецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Унаслідок цього у спинному мозку пригнічується полісинаптична передача сигналу, який відповідає за надмірний тонус м’язів на рівні міжнейронних зв’язків, і тонус м’язів знижується. Тизанідин є ефективним як при гострих болісних спазмах м’язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м’язів.
Німесулід.
В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2-3 години. До 97,5 % німесуліду зв’язується з білками плазми. Німесулід активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р 450. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею – близько 50 % від прийнятої дози. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3 % виводиться з організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів літнього віку не змінюється.
Тизанідин.
Тизанідин швидко всмоктується. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34 %. Зв’язування з білками плазми становить 30 %. Препарат зазнає швидкого та екстенсивного метаболізму у печінці. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70 %), у незміненому вигляді виводиться близько 2,7 % тизанідину.
У хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі удвічі перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою «концентрація – час» (АUС) зростає у середньому у 6 разів.
Тизанідин метаболізується ізоферментом CYP1A2 у печінці. У пацієнтів із порушеннями функції печінки можуть проявлятися більш високі концентрації субстанції у плазмі крові.
Фармакокінетичні дані стосовно пацієнтів літнього віку обмежені.
Гострий біль, спричинений спазмом скелетних м’язів. Хвороба Бехтерева. Вертеброалгії.
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-яких допоміжних речовин препарату. Реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті. Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю. Тяжкі порушення функції печінки (печінкова недостатність); гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; одночасне застосування засобів з потенційною гепатотоксичною дією. Тяжкі порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжке порушення функції нирок. Алкоголізм; наркотична залежність. Підвищена температура тіла та/або грипоподібні стани. Підозра на гостру хірургічну патологію. Одночасне застосування з флувоксаміном та ципрофлоксацином.
· Дитячий вік.
· IІI триместр вагітності та період годування груддю.
Взаємодії, пов’язані з німесулідом.
Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.
Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.
Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) сумісне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, може спричинити подальше погіршення функції нирок та гостру ниркову недостатність, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує Німід® Форте сумісно з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою – виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Сумісне застосування фуросеміду та препарату Німід® Форте хворим із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності.
У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація – час» (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.
Препарати літію. Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові та токсичності літію. При призначенні препарату Німід® Форте хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові.
Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo.
Ліки, що є субстратами ферменту CYP2С9. Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні Німід® Форте з ліками, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, якщо німесулід призначати менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.
Циклоспорини.
Німесулід може підвищувати нефротоксичність циклоспоринів через його вплив на ниркові простагландини.
Вплив інших препаратів на німесулід.
Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися у процесі клінічного застосування препарату.
Взаємодії, пов’язані з тизанідином
Інгібітори CYP1A2. Одночасне застосування відомих інгібіторів CYP1A2 може підвищити рівень тизанідину у плазмі крові. Підвищення рівня тизанідину у плазмі крові може призвести до появи симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT.
Флувоксамін, ципрофлоксацин: одночасне застосування з тизанідином протипоказане.
Антиаритмічні препарати (аміодарон, мексилетин, пропафенон): одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване.
Циметидин: одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване.
Фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин): одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване.
Рофекоксиб: одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване.
Пероральні контрацептиви: одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване.
Тиклопіридин: одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване.
Індуктори CYP1A2. Одночасне застосування відомих індукторів CYP1A2 може знижувати рівень тизанідину у плазмі крові. Зниження рівня тизанідину у плазмі крові може призвести до зниження його терапевтичного ефекту.
Антигіпертензивні препарати (включаючи діуретики): одночасне застосування з тизанідином може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію. У деяких пацієнтів, які отримували одночасне лікування антигіпертензивними препаратами, спостерігалися рикошетна артеріальна гіпертензія та рикошетна тахікардія при раптовій відміні тизанідину. В окремих випадках рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт.
Рифампіцин. Одночасне застосування тизанідину з рифампіцином може призвести до 50 % зниження концентрації тизанідину. Таким чином, терапевтичний ефект може бути знижений при застосуванні рифампіцину протягом терапії препаратом Німід® Форте, що може бути клінічно значущим для деяких пацієнтів. Тривалого одночасного застосування слід уникати, а якщо воно необхідне, то слід дуже обережно корегувати дозування.
Паління. Застосування тизанідину призводить до зниження його системного впливу у чоловіків, які палять (більше 10 цигарок на добу).
Лікарські засоби центральної дії (седативні та снодійні засоби (бензодіазепін або баклофен), антигістамінні препарати та аналгетики, психотропні засоби, наркотичні засоби). Одночасне застосування з тизанідином може посилювати ефекти кожного з препаратів та посилювати снодійний ефект тизанідину.
Алкоголь. При терапії препаратом Німід® Форте слід утриматися від вживання алкоголю, оскільки
ефект тизанідину може непередбачено змінюватися та збільшується ризик виникнення побічних реакцій.
α-2 адренергічні агоністи (наприклад клонідин): слід уникати одночасного призначення тизанідину у зв’язку з потенційним адитивним гіпотензивним ефектом.
Для німесуліду.
Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів захворювання.
При відсутності ефективності лікування (зменшення симптоматики захворювання) терапію препаратом слід припинити.
Під час лікування препаратом Німід® Форте рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, а також утримуватися від вживання алкоголю. Застосування НПЗЗ може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату Німід® Форте необхідно відмінити.
Були повідомлення про серйозні реакції з боку печінки під час лікування німесулідом, у тому числі з летальним наслідком. Пацієнти, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки, такі як анорексія, нудота, блювання, біль у животі, підвищена втомлюваність, темний колір сечі, та пацієнти, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від норми, повинні припинити прийом препарату Німід® Форте. Повторне призначення німесуліду таким пацієнтам протипоказане. Під час лікування німесулідом слід утримуватися від застосування інших аналгетиків. Слід уникати супутнього застосування інших НПЗЗ, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2.
Хворі, які застосовують німесулід і у яких з’явилися грипоподібні симптоми, повинні припинити його застосування.
У хворих літнього віку підвищена частота небажаних реакцій на НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій у травному тракті, які можуть бути летально небезпечними.
Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших НПЗЗ (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих, які мають в анамнезі виразку у травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з найменшої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто приймає паралельно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії із застосуванням захисних речовин, наприклад місопростолу або інгібіторів протонної помпи.
Хворі з токсичним ураженням травного тракту, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають у ділянці травного тракту, особливо про кровотечі. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, що підвищують ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), потрібно проінформувати про необхідність дотримуватись обережності при застосуванні німесуліду.
У разі виникнення у хворого, який отримує Німід® Форте, кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом слід припинити.
НПЗЗ з обережністю потрібно призначати хворим із хворобою Крона або з неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення.
Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як пероральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, може спричинити загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.
Хворі з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ потребують відповідного контролю стану і консультації лікаря.
Є дані про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть інколи призвести до виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо.
Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями, німесулід потрібно призначати після ретельної оцінки стану. Це також стосується хворих із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні.
Хворим із порушенням функції нирок або із серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю у зв’язку з можливістю погіршення ниркової функції. У разі погіршення стану хворого лікування потрібно припинити.
За пацієнтами літнього віку необхідно проводити ретельні спостереження через можливість розвитку кровотеч та перфорацій травного тракту, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим із геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.
Були повідомлення про рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути летально небезпечними, наприклад ексфоліативний дематит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Якщо протягом першого місяця попереднього курсу лікування виникали такі реакції, то ризик їх виникнення у пацієнтів значно збільшується. Терапію препаратом Німід® Форте необхідно відмінити при появі перших ознак шкірного висипу, ураження слизових оболонок та інших алергічних проявів.
Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, яким складно завагітніти, або тим, хто перебуває на обстеженні з приводу безпліддя, не рекомендується призначати препарат Німід® Форте.
Для тизанідину.
Одночасне застосування CYP1A2-інгібіторів з тизанідином не рекомендується.
Після раптової відміни препарату або швидкого зниження дози у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт. Лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а тільки поступово знижуючи дозу.
Для пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну мл/хв) рекомендована початкова доза становить 2 мг 1 раз на добу. Дозу слід підвищувати послідовно, невеликими кроками, з урахуванням ефективності та переносимості.
Повідомлялося про печінкову недостатність, пов’язану із застосуванням тизанідину, однак у пацієнтів, які отримували добові дози до 12 мг, це спостерігалося рідко. У зв’язку з цим рекомендується контролювати функцію печінки у пацієнтів із клінічними симптомами, що вказують на печінкову недостатність (наприклад нудота, втрата апетиту або підвищена втомлюваність невідомої етіології). Застосування препарату Німід® Форте слід припинити, якщо рівні АЛТ або ACT у сироватці крові перевищують верхню межу норми у 3 рази і більше протягом тривалого періоду.
Артеріальна гіпотензія може виникнути під час застосування тизанідину, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами CYP1A2 та/або антигіпертензивними препаратами. Повідомлялося про тяжкі форми артеріальної гіпотензії, такі як втрата свідомості та циркуляторний колапс.
Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Німід® Форте із засобами, які подовжують інтервал QT (наприклад цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Обережність необхідна щодо пацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або серцевою недостатністю. Таким пацієнтам слід проводити ЕКГ з регулярними інтервалами на початку застосування препарату Німід® Форте.
Перед застосуванням цього препарату у пацієнтів з міастенією гравіс необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик-користь.
Досвід застосування дітям та підліткам обмежений, і тому застосування тизанідину цій категорії пацієнтів не рекомендується.
Слід дотримуватись обережності при застосуванні цього препарату пацієнтам літнього віку.
Вагітність.
Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, збільшує ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився з менш ніж 1 % приблизно до 1,5 %. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості застосування.
Не слід приймати німесулід під час І і IІ триместру вагітності без крайньої необхідності. У разі застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або у І і IІ триместрі вагітності слід призначати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.
У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:
• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією у системі легеневої артерії);
• дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.
У матері і плода в кінці вагітності можливе:
• збільшення часу кровотечі;
• антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
• пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.
Тому німесулід протипоказаний у IІI триместрі вагітності.
Як НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може спричиняти передчасне закриття баталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у немовлят, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Дослідження на тваринах довели атипову репродуктивну токсичність препарату, але достовірних даних щодо застосування німесуліду вагітним не існує.
Дані щодо застосування тизанідину вагітним жінкам обмежені, тому його не слід призначати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Годування груддю.
Досліди на тваринах показали, що тизанідин проникає у грудне молоко у незначній кількості. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування препарату протипоказано у період годування груддю.
Фертильність.
Застосування німесуліду може погіршити фертильну функцію у жінок, тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які мають труднощі з настанням вагітності або проходять дослідження з приводу безпліддя, слід припинити вживання німесуліду. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований.
Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався. Однак тизанідин, який входить до складу препарату, може спричинити сонливість, запаморочення та/або артеріальну гіпотензію, таким чином послаблюючи здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами. Ризики зростають при одночасному вживанні алкоголю.
Тому слід утримуватися від діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад від керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.
З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.
Препарат приймати внутрішньо після їди і запивати достатньою кількістю рідини.
Максимальна тривалість лікування – 15 діб.
Дорослі. По 1 таблетці 2 рази на добу – вранці та ввечері. Після досягнення знеболювального ефекту застосування препарату слід припинити.
Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну Німід® Форте.
Діти.
Препарат протипоказаний дітям.
Симптоми. Летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, брадикардія, гостра ниркова та печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія, запаморочення, міоз, неспокій, пригнічення дихання, респіраторний дистрес, подовження інтервалу QT, анафілактоїдні реакції та кома.
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне і підтримувальне. Хворим протягом перших 4 годин після прийому препарату необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих). Гемодіаліз не ефективний.
Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.
Побічні реакції, пов’язані з німесулідом
З боку кровоносної та лімфатичної систем: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.
З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.
Порушення метаболізму: гіперкаліємія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє), інсульт.
З боку психіки: відчуття страху, дратівливість, нервозність, нічні жахливі сновидіння.
З боку органів зору: нечіткість зору, розлади зору.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго (запаморочення).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, геморагії, лабільність артеріального тиску, припливи, серцева недостатність, інфаркт.
З боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння: задишка, астма, бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, забарвлення калу у чорний колір, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, блювання з кров’ю, загострення колітів та хвороби Крона, гастрит.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит, фульмінантний (миттєвий) гепатит (у тому числі випадки з летальним наслідком), жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових ферментів.
З боку шкіри та її придатків: свербіж, шкірний висип, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, утворення пухирів.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
Загальні порушення: набряки, слабкість, астенія, гіпотермія.
Побічні реакції, пов’язані з тизанідином.
З боку кровоносної та лімфатичної систем: петехії або синці, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.
Психічні розлади: безсоння, порушення сну, галюцинації, депресія.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, вертиго, безсоння, порушення сну, синкопальні стани (втрата свідомості, зомління), збудження, нервозність, парестезії.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, синкопе, відчуття серцебиття, подовження сегмента QT.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, болі у шлунково-кишковому тракті, гастроінтестинальні розлади, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: підвищені рівні трансаміназ сироватки крові, гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця.
З боку скелетно-м’язової системи: м’язова слабкість, міалгія, біль у спині, спастичні скорочення м’язів, тремор.
Загальні порушення: підвищена втомлюваність, астенія, слабкість, синдром відміни, грипоподібний стан.
З боку органів зору: затуманення зору.
З боку шкіри та її придатків: свербіж, шкірний висип, кропив’янка, алопеція.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.
По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці. По 10 картонних упаковок у картонній коробці.
За рецептом.
Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/
Kusum Healthcare Pvt Ltd.
СП-289 (A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
