ВОЛЬТАРЕН® РЕТАРД

Состав

Действующее вещество: диклофенак;

1 таблетка содержит диклофенака натрия 75 мг;

Вспомогательные вещества: внутреннее содержимое таблетки - магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, спирт цетиловый, сахароза; покрытие таблетки - гипромеллоза, железа оксид красный (E 172), полисорбат 80, тальк, титана диоксид (E 171), макрогол 8000, сахароза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:таблетки бледно-розового цвета, треугольной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, с надписью «ID» с одной стороны и «CG» - с другой черными чернилами.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак - активное вещество Вольтарену® ретард, являются нестероидные соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitr диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Вольтарену® ретард приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым - к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен® Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Вольтарен® Ретард существенно уменьшает потребность в опиоидов.

В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен® ретард оказывает также выраженное анальгезирующее действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.

Фармакокинетика

Анализ выводимого с мочой в неизмененном диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такая же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечно покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного с Вольтарену® ретард) составляет в среднем 82% от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарену® в той же дозе. Вследствие медленного высвобождения активного вещества из Вольтарену® ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме,ниже, чем после приема таблеток, покрытых кишечно покрытием. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается в среднем через 4 часа после приема 75 мг или 100 мг. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Вольтарену® ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг / мл (40 нмоль / л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Вольтарену® ретард 75 мг. Количество абсорбированной активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь под кривой зависимости «концентрация / время» (AUC) после приема таблетки Вольтарену® ретард почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарену® Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг / мл или 25 нг / мл (70 нмоль / л или 80 нмоль / л) при применении Вольтарену® ретард 75 мг 2 раза в сутки.

Распределение

99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой в течение 12 часов.

Биотрансформация

Диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом - путем разового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-,

4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ' 5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 + 56 мл/мин. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая

2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов,

3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полураспада. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определен.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Облегчение боли и уменьшения воспаления различной степени при различных состояниях, включая:

• Патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры
• острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит,
• другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
• Острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация в анамнезе после применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), острая или рецидивирующая язва желудка или кишечника в анамнезе
• Вольтарен®Ретард, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью, цирроз или асцит)
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
• Заболевания периферических артерий
• Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Следующие взаимодействия наблюдались при применении таблеток диклофенака, покрытых гастрорезистентною оболочкой и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении Вольтарен® ретард может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови.

Дигоксин. Вольтарен® ретард может повышать концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные препараты. Как и при применении других НПВП, одновременное применение Вольтарену® Ретард может ослаблять гипотензивное действие диуретиков или антигипертензивных препаратов (например бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) путем подавления синтеза вазодилататорных простагландинов. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, и у пациентов, особенно пожилого возраста, следует регулярно проверять артериальное давление. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, а также следует контролировать функцию почек в начале комбинированной терапии, а в дальнейшем - регулярно, в том числе за повышенного риска нефротоксичности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение может повышать риск возникновения кровотечения.

Хотя в клинических исследованиях не было доказано, что применение Вольтарен® ретард влияет на эффективность антикоагулянтов, но существуют данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекция дозы антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Одновременное применение диклофенака и кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Противодиабетические средства. В клинических исследованиях показано, что Вольтарен® Ретард можно назначать вместе с гипогликемическими средствами для приема внутрь без влияния на клинический эффект последних. Однако получено отдельные сообщения как о гипогликемические, так и гипергликемические реакции после применения диклофенака, что требует коррекции дозы противодиабетических средств. По этой причине рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови - в качестве меры предосторожности в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВП, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 часа перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексата в крови могут расти и метотрексата может усиливаться. Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, назначали менее чем за 24 часов друг от друга. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины. В связи с этим препарат следует применять в дозах более низких, чем для пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, когда НПВП назначают одновременно с такролимусом. Это может быть опосредованно через механизм подавления почечных простагландинов как НПВП, так и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Через взаимодействие антибиотиков хинолонового ряда и НПВП возможно появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такового анамнеза. В связи с этим следует с осторожностью применять антибиотики хинолонового ряда пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови, учитывая ожидаемое увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и колестирамин. Данные препараты могут вызвать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Несмотря на это, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 ч после введения колестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышению концентрации гликозида в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные CYP2C9 ингибиторы. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с мощными ингибиторами CYP2C9 (например сульфинпиразоном и вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет подавления метаболизма диклофенака.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, применение которых может вызвать гиперкалиемии.

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может вызвать увеличение уровня сывороточного калия, уровень которого следует контролировать.

Особенности применения

• Общие

Следует избегать одновременного применения Вольтарену® ретард и системных НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта, и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Следует с осторожностью назначать лечение пациентам старше 65 лет в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного применения препарата.

Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакокинетическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Вольтарен® ретард содержит сахарозу, поэтому не рекомендован для применения у пациентов с редкой наследственной патологией непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью.

- воздействие на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, молотый), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность нужны при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта или с подозреваемым язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением или перфорацией.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть летальными.

Для снижения риска возникновения желудочно-кишечного токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы и придерживаться ее.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы) у таких пациентов, а также у пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) / аспирина или других лекарственных средств, которые могут повышать риск относительно желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, нуждаются в наблюдении по непривычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).

Следует соблюдать осторожность пациентам, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегантными препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Тщательного медицинского наблюдения и осторожности требуют пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку такие состояния могут обостриться.

• Гепатобилиарные эффекты

Тщательный медицинский контроль нужен в случае, если препарат Вольтарен® ретард назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печени показан в качестве меры пресечения.

Если изменение показателей функции печени сохраняется или ухудшается, появляются клинические признаки или симптомы заболевания печени или наблюдаются другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение Вольтарену® Ретард следует прекратить.

Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов.

Требует осторожности применения диклофенака пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

• Влияние на почки

Поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, могут существенно влиять на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости с любой причине, например до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, предшествовавшего лечению.

• Воздействие на кожу

Сообщалось о серьезных реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые наблюдались очень редко при применении НПВП, включая Вольтарен® ретард. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием Вольтарену® ретард при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

• СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

• Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Соответствующего медицинского наблюдения и консультирования требуют пациенты с АГ и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени в анамнезе, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при долгосрочном лечении, может быть связан с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например инфарктом миокарда или инсультом).

Пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями (застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий) или неконтролируемой гипертензией лечение Вольтареном® не рекомендуется. При необходимости, пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями, неконтролируемой гипертензией или значительными факторами риска кардиоваскулярных заболеваний риска (например гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением) применяют Вольтарен только после тщательного рассмотрения и только в суточных дозах ≤ 100 мг, если лечение продолжается более 4 недель.

Пациенты, нуждающиеся в симптоматического лечения должны быть периодически обследованы, особенно при лечении более 4 недель.

Пациенты должны быть проинформированы о сигналах и симптомы серьезных артерио тромботических явлений (например, боль в грудной клетке, сокращенное дыхания, слабость, спутанность речи), которые могут появиться без предупреждения.

• Гематологические проявления

Во время длительного лечения диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендованные контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.

Вольтарен® Ретард может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в тщательном наблюдении.

• Респираторно эффекты (при наличии астмы)

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, похожими на аллергического ринита) , реакции на НПВП, подобные обострений астмы (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергические реакции на другие вещества, например сыпь, зуд, крапивница.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период I и II триместров беременности Вольтарен® ретард можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе и как можно более короткий период.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или эмбриональном / фетальном развития. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и / или сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался от менее 1% до 1,5%.

Считается, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантационный гибели плодов и эмбрион-фетальной летальности.

Кроме того, у животных, которым ингибиторы синтеза простагландинов назначали в течение периода органогенеза, увеличивалась частота случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если Вольтарен® Ретард назначать женщинам, планирующим беременность, или в течение первого триместра беременности, доза должна быть настолько низкой и продолжительность лечения настолько короткой, насколько это возможно.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• Сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олиго гидроамниозом.

У матери и новорожденного, а также в конце беременности могут возникать следующие явления:

• Возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
• торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак Вольтарен® противопоказан на III триместра беременности.

Кормление грудью

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому с целью предупреждения развития побочных реакций у младенцев, данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

Женская фертильность

Как и другие НПВП, диклофенак может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых во время приема Вольтарену® ретард возникают головокружение или другие нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 75-150 мг в сутки

(1-2 таблетки Вольтарену® ретард 75 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 таблетки Вольтарену® ретард

75 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Вольтарен® Ретард необходимо применять вечером. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно во время еды.

Пациенты пожилого возраста не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при применении Вольтарену® ретард пациентам пожилого возраста. Но для пациентов пожилого возраста НПВП следует использовать с особой осторожностью, поскольку они более подвержены побочных реакций. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела, а также у пациентов, нуждающихся в постоянном наблюдении для выявления возможной желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.

Имеющиеся кардиоваскулярные заболевания или значительные факторы риска:

Лечение Вольтареном® обычно не рекомендуется пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями или неконтролируемой гипертензией. При необходимости, пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями, неконтролируемой гипертензией или значительными факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, применяют Вольтарен® только после тщательного рассмотрения и только в суточных дозах ≤ 100 мг, если лечение продолжается более 4 недель.

Пациенты с нарушением функции почек

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции почек не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать Вольтарен® пациентам со средним или тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать Вольтарен® пациентам со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дети.

Вольтарен® Ретард противопоказан для лечения детей-за высокого содержания активного вещества в таблетке.

Передозировка

Есть типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, кома, сонливость, возбуждение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможные острая почечная недостаточность и повреждения печени.

Лечение острого отравления НПВП заключается в применении мер поддерживающей и симптоматической терапии. Симптоматические и поддерживающие мероприятия показаны при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия станут полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсичных доз может быть применено активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз проведения желудочной деконтаминации (вызывание рвоты, промывание желудка).

Побочные реакции

Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто(> 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Следующие побочные эффекты включают явления, связанные с введением в условиях краткосрочного и длительного применения.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Новартис Фарма С. п. А. /

N®vartis Farma SpA

Адрес производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Провинчиале Скит 131, 80058 м. Торре Аннунциата (провинции Неаполь), Италия /

Via Pr®vinciale Schit® 131, 80058 T®rre Annunziata (NA), Italy.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины