Достинекс

Достинекс — це лікарський препарат, який є агоністом дофамінових рецепторів та інгібітором секреції пролактину. Діюча речовина засобу — каберголін. Достинекс в таблетках випускається по 0,5 мг у флаконах по 2 або 8 штук.

Каберголін — похідне спориння, для якого характерна інтенсивна тривала гіпопролактинемічна дія. Активна речовина здійснює пряму стимуляцію дофамінових рецепторів, розташованих у лактотропних клітинах гіпофіза. Під час прийому в кількостях, що перевищують терапевтичні для корекції вмісту пролактину, спостерігається центральна дофамінергічна дія.

Концентрація пролактину в організмі пацієнта знижується протягом 3 годин із моменту вживання засобу. Ефект від таблетки Достинекс зберігається від 1 до 4 тижнів у здорових учасників досліджень і жінок із гіперпролактинемією, від 2 до 3 тижнів — у жінок після пологів.

Препарат вирізняється вибірковістю впливу, не змінює процес синтезу інших гіпофізарних гормонів. Виразність ефекту та його тривалість залежать від дозування. Вміст незміненого препарату у сечі становив 2-3% введеної дози.

Засіб також знижує артеріальний тиск, що проявляється дозозалежно протягом наступних 6 годин після прийому. Рекомендується здійснювати періодичний контроль артеріального тиску, особливо протягом перших днів після прийому каберголіна.

Достинекс, ціна якого доступна, показано застосовувати при таких станах:

• запобігання і інгібування (пригнічення/придушення) фізіологічній лактації після пологів (рішення не годувати новонародженого грудьми, медичні протипоказання до годування з рекомендацією використовувати замінники грудного молока, аборт на пізніх термінах, мертвонародження, неонатальна смерть);
• припинення встановленої лактації;
• у гінекології для лікування порушень, спричинених підвищеним вмістом пролактину в крові (оліго- та аменорея);
• ідіопатична гіперпролактинемія;
• пролактинсекретуючі гіпофізарні аденоми;
• лікування гіперпролактинемічних станів: синдром «порожнього» турецького сідла з гіперпролактинемією.

Препарат призначається не тільки жінкам, а й чоловікам при гіперпролактинемії на тлі новоутворень гіпофізу та гінекомастії, що розвивається в результаті основного патологічного процесу.

Рекомендується використовувати засіб у пацієнтів віком від 16 років. Профіль безпеки ліків та їхня ефективність у дітей та підлітків, які не досягли зазначеного віку, не досліджені.

Ліки вживаються внутрішньо одночасно з прийомом їжі. Оскільки в клінічних дослідженнях Достинекс застосовували переважно з їжею і так переносимість цього класу лікарських препаратів під час прийому з їжею покращується, препарат рекомендується приймати під час їжі за всіх терапевтичних показань.

Попередження фізіологічної лактації

2 таблетки одноразово на першу добу після пологів. По можливості — під час першого вживання їжі в післяпологовому періоді.

Припинення встановленої лактації

0,5 таблетки 2 рази на добу з перервою 12 годин протягом 2 днів. Щоб знизити ймовірність виникнення ортостатичної гіпотензії, разова доза препарату повинна становити до 0,25 мг.

Патологічні стани, що супроводжуються гіперпролактинемією

Стартове дозування — 1 таблетка на тиждень за 1 або 2 прийоми. За необхідності підвищувати дозу потрібно акуратно та послідовно — на 1 таблетку з інтервалом 1 місяць до моменту отримання бажаного терапевтичного ефекту. Максимально допустима доза в жінок із гіперпролактинемією — 4,5 мг на тиждень. Тижневе дозування може прийматися одноразово чи розділятися на кілька прийомів з урахуванням індивідуальних особливостей організму.

При встановленій гіперчутливості організму до дофамінергічних засобів стартове дозування має становити 0,25 мг на тиждень. Зменшення дози необхідне для зниження ймовірності появи побічних ефектів.

У разі збільшення дозування потрібне проходження регулярного обстеження для встановлення мінімальної ефективної дози препарату. З цією метою слід визначати значення пролактину плазми крові. Він нормалізується протягом 2–4 тижнів після вибору оптимальної дози засобу.

Відміна препарату супроводжується зворотним підвищенням рівня пролактину в крові та поверненням симптомів основного захворювання. У деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження вмісту гормону протягом кількох місяців. Збереження овуляторних циклів у більшості пацієнток, які приймали препарат, спостерігається протягом пів року.

Протягом довготривалого лікування фіброзні захворювання можуть розвиватися безсимптомно, тому слід спостерігати за пацієнтом щодо можливих проявів прогресування фіброзу. Отже, під час лікування слід звертати увагу на такі ознаки та симптоми:

• захворювання легенів та плеври, такі як диспное, задишка, постійний кашель або біль у грудній клітці;
• ниркова недостатність або обструкція сечовідних/черевних судин, що можуть проявлятися у вигляді болю у попереку/боку та набряку нижніх кінцівок, а також будь-які можливі утворення у черевній порожнині або болючість, що можуть вказувати на заочеревинний фіброз;
• серцева недостатність: випадки клапанного або перикардіального фіброзу часто проявляються у вигляді серцевої недостатності. У зв’язку з цим при появі таких симптомів слід виключити наявність клапанного фіброзу (та констриктивного перикардиту).

Фіброзні та серозні запальні розлади, такі як плеврит, випіт у плевральну порожнину, фіброз плеври, фіброз легень, перикардит, випіт у порожнину перикарда, ураження одного або більше клапанів серця (аортального, мітрального та тристулкового) або заочеревинне фіброз з агоністичним впливом на рецептор серотоніну 5HT2B, як Достинекс.

З обережністю слід використовувати ліки пацієнтам із печінковою недостатністю на стадії декомпенсації, артеріальною гіпертензією, що виникла у вагітних, важкими психотичними, серцево-судинними патологіями, шлунково-кишковими кровотечами. Вплив алкоголю на загальну переносимість препарату нині невідомий.

Препарат категорично заборонено використовувати при таких станах:

• індивідуальна гіперчутливість до активної речовини чи допоміжних компонентів;
• фіброз легень, перикарду, заочеревинного простору;
• патології клапанів серця, підтверджені під час ЕхоКС, за умови тривалого використання;
• вік до 16 років;
• вагітність, період лактації.

До побічних ефектів належать алергічні реакції, депресивні розлади, клапанні патології серця (частота невідома), артеріальна гіпотензія, диспепсія, мастодинія, слабкість, стомлюваність.

Після завершення курсу лікування потрібна контрацепція протягом 1 місяця. Після закінчення цього терміну можна планувати вагітність.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.