Флутафарм

склад:

1 таблетка містить флутаміду - 0,25 г;

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері. За 5 контурних упаковок в пачці з картону.

Фармакодинаміка.

Флутафарм - антиандрогенний препарат із нестероїдною структурою. Флутамід та його метаболіти не мають агоністичних або антагоністичних властивостей щодо рецепторів глюкокортикоїдів, естрогену, прогестину та мінералокортикоїдів. Флутамід блокує андрогенні рецептори клітин-мішеней у передміхуровій залозі, гіпоталамусі і гіпофізі та інгібує біологічні ефекти ендогенних андрогенів. Проте флутамід не пригнічує дію на андрогенопосередковану секрецію гонадотропін-рилізинг гормону (ГТРГ) гіпоталамусом або не впливає на чутливість гіпофіза до ГТРГ. Це призводить до підвищення вмісту гонадотропних гормонів (лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого), унаслідок чого відбувається стимуляція гіперпродукування тестостерону. Флутамід і його метаболіти інгібують взаємодію дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клітинної мембрани і цитоплазми клітини. Основний метаболіт − 2-гідроксифлутамід. Його спорідненість із рецепторами андрогенів у 25 разів вища, ніж у флутаміду, що дозволяє розглядати його як активну форму флутаміду. Комбінація флутаміду з хімічною або хірургічною кастрацією призводить до появи тестикулярних та адреналових ефектів андрогенів. У жінок з гіперандрогенними станами, що супроводжуються безпліддям і порушеннями оваріально-менструального циклу (наприклад, синдром склерополікістозних яєчників), Флутафарм блокує патогенний вплив ендогенних андрогенів на яєчники та інші репродуктивні органи, а також на гіпоталамо-гіпофізарну систему. Завдяки цьому у хворих послаблюються симптоми гіперандрогенії (гірсутизм), відновлюються менструації, поліпшується фолікулогенез і менструальний цикл, що, ймовірно, призводить до відновлення фертильного потенціалу в частини пацієнток.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому Флутафарм добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2 годин. Досліди з використанням міченого тритієм флутаміду свідчать про його швидкий метаболізм до біологічно активної форми – 2-гідроксифлутаміду та до інших метаболітів. Період напіврозпаду препарату становить 5-6 годин. Існує приблизно 10 метаболітів флутаміду. Більш ніж 90 % флутаміду та 2-гідроксифлутаміду зв’язується з білками плазми крові. Елімінується переважно нирками. Приблизно 4 % прийнятої дози екскретується з калом.

Лікування місцевопоширеного або метастазуючого раку простати як засіб монотерапії (з або без орхіектомії) або в комбінації з агоністами лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормону (ЛГРГ) у хворих, яким раніше не призначали ніякого лікування, або лікування хворих, які не реагують чи у яких розвинулась резистентність до гормональної терапії або її непереносимість з метою досягнення максимальної андрогенної блокади.

У комбінованій терапії – як один із засобів для лікування локально обмеженого раку простати В2 – С2 (Т2b – Т4), для зменшення об’єму пухлини, посилення контролю над пухлиною та збільшення періоду між загостреннями хвороби.

Лікування жінок із функціональною гіперандрогенією, яка супроводжується порушеннями оваріально-менструального циклу, гірсутизмом, синдромом склерополікістозних яєчників та безпліддям.

Флутафарм хворим на рак передміхурової залози призначають як засіб монотерапії (після або без орхіектомії) або в комбінації з аналогом гонадотропін-рилізинг-гормону чи малими дозами естрогенів по 1 таблетці (0,25 г) 3 рази на день. Лікування проводять протягом тривалого часу (в залежності від перебігу захворювання) 3-6 місяців або довше. Рекомендується вживати під час або після їди.

Для діагностики гіпогонадизму у чоловіків Флутафарм призначають в добовій дозі 10 мг/кг маси тіла протягом 3-х діб з одночасним дослідженням екскреції гонадотропних гормонів гіпофіза.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат, як правило, добре переноситься хворими. Частота проявів гінекомастії при комбінованій терапії флутамідом та ЛГРГ агоністом суттєво нижча порівняно з монотерапією флутамідом і значно не відрізняється від частоти прийому плацебо. При тривалому застосуванні можуть виникати гінекомастія, галакторея, нудота, болючість в молочних залозах, зниження лібідо, затримка рідини в організмі. Рідко можуть розвиватися тромбоемболічні ускладнення, порушення функції шлунково-кишкового тракту, печінки (гепатити), некроз печінки та печінкова енцефалопатія (ці побічні реакції зазвичай оборотні та зникають після відміни терапії), нирок, підшкірні крововиливи, вовчакоподібний синдром, безсоння, головний біль, анемія, анорексія. В окремих випадках може виникати метгемоглобінемія, яка має оборотний характер.

Підвищена чутливість до флутаміду або до інших компонентів препарату. Для жінок додатковими протипоказаннями для прийому Флутафарму® є гіперандрогенія органічного походження (пухлини яєчників та кори надниркових залоз). Тяжка печінкова недостатність (базовий рівень печінкових ферментів слід оцінити до початку лікування). Дитячий вік.

При використанні підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При їх появі лікування препаратом необхідно припинити, а після їх зникнення продовжити в зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Пацієнтам слід перебувати під постійним наглядом лікаря. Особливу увагу слід приділяти впливу флутаміду на функцію печінки.

При розладах функцій печінки застосування флутаміду як тривалої терапії можливе тільки після ретельної оцінки очікуваної користі та можливих ризиків.

Перевірку функції печінки слід проводити до початку лікування. Лікування препаратом не слід розпочинати хворим з рівнем трансаміназ у сироватці крові, що в 2-3 рази перевищують верхню межу норми.

Відповідне лабораторне тестування слід проводити щомісяця протягом перших 4 місяців лікування і далі періодично та при перших симптомах/ознаках дисфункції печінки (свербіж, темний колір сечі, стійка відсутність апетиту, жовтяниця, помірна болючість у правому верхньому квадранті живота або загальна слабкість).

Порушення функцій печінки зазвичай буває оборотним після припинення лікування флутамідом. Однак існують свідчення про летальні випадки внаслідок тяжкого ураження печінки, спричиненого застосуванням флутаміду.

Флутамід виводиться в основному нирками, тому для пацієнтів із нирковою недостатністю може бути потрібна корекція дозування.

Лікар повинен оцінити співвідношення ризик-користь, в тому числі ймовірність виникнення тріпотіння/мерехтіння перед початком лікування флутамідом у хворих в анамнезі або факторами ризику подовження QT та у хворих, які отримують супутні лікарські засоби, що можуть подовжувати інтервал QT.

Оскільки при лікуванні флутамідом підвищуються рівні тестостерону та естрадіолу у плазмі крові, можлива затримка рідини у тканинах організму. Тому флутамід слід з обережністю призначати пацієнтам із серцевими захворюваннями. Крім того, зростання рівня естрадіолу може підвищити ризик розвитку тромбоемболії.

У пацієнтів із латентним або фактичним дефіцитом глюкозо-6-фосфату може розвинутися метгемоглобінемія. У випадку появи ціанозу, метгемоглобінемії слід врахувати можливий фактор перевищення дозування.

«Флутафарм Феміна» містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Під час лікування не слід вживати алкоголь.

Застосування у період вагітності або годування груддю

При застосуванні лікарського препарату жінкам особливу увагу слід звертати на запобігання вагітності за допомогою негормональних, зокрема бар'єрних засобів контрацепції. У разі позитивного результату тесту на вагітність прийом препарату необхідно негайно припинити. Статеві стосунки з метою настання бажаної вагітності можна відновити не раніше ніж через 48 годин після останнього прийому препарату «Флутафарм® Феміна».

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але в поодиноких випадках можливі підвищена втомлюваність, запаморочення, часткове порушення свідомості. У таких випадках необхідно утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.

Умови відпустки - за рецептом.