Флутіксон

пір. д / інг., капс. твердий. 125 мкг, в комплекті з інгалятором, № 60

• Действующее вещество: Флутиказон 125 мкг

пір. д / інг., капс. твердий. 250 мкг, в комплекті з інгалятором, № 60

• Флутиказон 250 мкг

фармакодинамика. Флутиказону пропіонат - ГКС. При інгаляційному застосуванні у формі порошку він має виражену протизапальну дію на легені та полегшує симптоми та частоту нападів бронхіальноі астми (БА), значно зменшує вираженість симптоматики ХОЗЛ, що істотно впливає на поліпшення якості життя пацієнтів. Препарат нормалізує функцію легенів незалежно від віку і статі пацієнтів і початкових функціональних параметрів, від наявності в анамнезі шкідливих звичок (куріння сигарет) або алергологічного статусу.

Фармакокінетика. Системне всмоктування препарату відбувається через дихальну систему, спочатку всмоктування проходить швидко, потім сповільнюється. Залишок дози проковтується і попадає в стравохід, надаючи мінімальний вплив в зв'язку з низькою розчинністю флютиказону пропіонату у воді та пресистемним метаболізмом препарату.

Відзначено лінійне збільшення вираженості системної дії при збільшенні інгаляційної дози препарату. Флутиказону пропіонат характеризується високим плазматичним кліренсом (1150 мл/хв), великим об'ємом розподілу (≈300 л) і кінцевим T½ ≈8 ч. Рівень зв'язування з білками помірно високий (91%).

Флутиказон пропіонат швидко виводиться з системного кровотоку шляхом метаболізму до неактивного метаболіту за допомогою ферменту цитохрому Р450 СУР3А4. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (<0,2%), з них <5% препарату виводиться у вигляді метаболітів. Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні інгібіторів СУР3А4 в зв'язку з потенційним підвищенням системного впливу флютиказону пропіонату.

При прийомі всередину флутиказону пропіонату 87-100% дози виводиться з калом. До 75% - в незміненому вигляді завдяки мінімальному системному проникненню. Виводиться також і неактивний метаболіт. Після в / в застосування виявлено швидкий кліренс, що вказує на інтенсивний метаболізм у печінці.

Бронхіальна астма. Дорослі та діти віком старше 16 років

Профілактичне лікування:

• легка форма БА: пацієнти, яким потрібно періодичне симптоматичне лікування бронходілатірующімі засобами;
• помірна форма БА: пацієнти, які потребують регулярному протиастматичного лікування, і хворі нестабільної БА або погіршенням стану на фоні існуючої профілактичної терапії або терапії тільки бронходилататорами;
• важка форма БА: пацієнти тяжкою хронічною БА. Після початку застосування інгаляційного флютиказону пропіонату пацієнти з залежністю від системних стероїдів можуть істотно знизити дози пероральних кортикостероїдів або взагалі від них відмовитися.

Симптоматична терапія хронічне обструктивне захворювання легенів (ХОЗЛ)

Флутіксон призначений для інгаляційного застосування. Немає необхідності змінювати дозу пацієнтам похилого віку і з нирковою або печінковою недостатністю.

БА: терапевтичний ефект стає помітним через 4-7 днів від початку лікування, хоча позитивна динаміка відзначається через 24 год, особливо у пацієнтів, які раніше не отримували інгаляційні стероїди. Препарат Флутіксон надає профілактичну дію, його необхідно приймати регулярно, навіть у період відсутності нападів астми. Доза флутиказону пропіонату залежить від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції пацієнта на лікування.

БА (дорослі та діти старше 16 років). Початкова доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання.

Легка форма БА: по 125 мкг 2 рази на добу.

Помірна форма БА: по 125-250 мкг 2 рази на добу.

Важка форма БА: по 250-500 мкг 2 рази на добу.

Початок терапевтичної дії зазвичай настає через 4-7 днів. У разі зникнення симптомів БА слід знизити дозу в залежності від реакції на лікування таким чином, щоб отримати стан оптимального контролю хвороби, застосовуючи мінімальну дозу препарату.

ХОЗЛ. Дорослі: по 250 мкг 2 рази на добу.

Для оптимального дії препарат слід приймати щодня. Поліпшення стану відзначають приблизно через 3-6 місяці лікування. У разі відсутності полегшення за цей час пацієнта необхідно клінічно обстежити та переглянути режим лікування.

Спосіб застосування інгалятора

1. Зняти кришку-насадку з інгалятора.

2. Притримуючи інгалятор за нижню частину, відкрити, повертаючи наконечник (корпус) по стрілці.

3. Помістити капсулу в камеру, що має форму капсули та знаходиться в нижній частині інгалятора. Капсулу слід виймати з упаковки безпосередньо перед застосуванням.

4. Повернути наконечник в закрите положення.

5. Натиснути до кінця кнопки в нижній частині інгалятора (одноразово!), Утримуючи інгалятор у вертикальному положенні.

УВАГА! У цей момент капсула може розпастися і її маленькі шматочки можуть потрапити в ротову порожнину або горло. Це не завдає шкоди. Імовірність розпаду капсули буде мінімальною, якщо її пробити одноразово, якщо дотримані умови зберігання і при розпакуванні капсули безпосередньо перед застосуванням.

6. Зробити глибокий видих.

7. Взяти наконечник в рот і трохи закинути голову назад, губами затиснути його і зробити один швидкий і рівномірний вдих. У цей момент капсула починає обертатися в камері інгалятора, а порошок - розсіюватися, при супроводі характерного звуку. Якщо такий звук не з'являється, то капсула застрягла в камері. В цьому випадку слід відкрити інгалятор і звільнити капсулу. Забороняється намагатися звільнити капсулу шляхом багаторазового натискання на кнопки.

8. Почувши характерний звук (дзижчання), необхідно затримати дихання, наскільки це можливо без відчуття дискомфорту, і витягнути інгалятор з рота. Зробити видих. Потім відкрити інгалятор і перевірити, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо порошок залишився, необхідно повторити дії, зазначені в п. 6-8.

9. Відкрити інгалятор, витягнути порожню використану капсулу, повернути в початкове положення наконечник і надіти кришку-насадку.

Очищення інгалятора: для усунення залишків порошку необхідно протерти наконечник і камеру для капсули сухою серветкою або чистою м'якою щіточкою.

Всі залишки невикористаного препарату та його відходи слід утилізувати відповідно до місцевих нормативних документах.

Купити Флутіксон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

частота виявлення визначена наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 <1/100), рідко (≥1 / 10 000 до <1 / 1000), дуже рідко (<1/10 000), в тому числі поодинокі випадки.

Відомості про побічні ефекти, що проявляються дуже часто, часто та нечасто, отримані в ході клінічних досліджень. Побічні ефекти, які проявляються рідко і дуже рідко - дані з епізодичних повідомлень.

З боку імунної системи: нечасто - шкірні реакції підвищеної чутливості; дуже рідко - ангіоневротичний набряк (обличчя, ротової порожнини та горла), респіраторні симптоми (задишка та / або бронхоспазм), анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: дуже рідко - синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, придушення/пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей, зниження мінералізації кісток, виникнення катаракти та глаукоми.

Інфекції та інвазії: дуже часто кандидоз ротової порожнини та глотки (з метою запобігання кандидозу показано полоскання рота відразу після інгаляції). При необхідності призначають протигрибковий препарат місцево, продовжуючи застосування препарату.

З боку центральної нервової системи: дуже рідко - неспокій, порушення сну, зміна поведінки, в тому числі гіперактивність і збудженість (головним чином у дітей).

Порушення метаболізму: дуже рідко - гіперглікемія.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часто - захриплість (з метою запобігання показано полоскання горла водою одразу після інгаляції); дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм (у цьому випадку негайно припиняється інгаляція препаратом, застосовуються швидкодіючі інгаляційні бронходилататори). Проводиться обстеження пацієнта і при необхідності призначається альтернативна терапія.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - диспепсія.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - біль в суглобах.

З боку шкіри: часто - легке виникнення синців.

лікар повинен періодично контролювати вміння пацієнта користуватися інгалятором.

Препарат Флутіксон не призначений для купірування гострих нападів астми, його призначають для довготривалого профілактичного лікування. З метою припинення гострого нападу БА слід застосовувати інгаляцію препаратів, які швидко розширюють бронхи, тому пацієнт повинен завжди мати при собі такі ліки.

Важка форма БА вимагає регулярного моніторингу функцій легких, оскільки існує ризик важких нападів і потенційної загрози для життя.

Якщо пацієнт частіше застосовує швидкодіючі бронходилататори, це свідчить про ускладненому перебігу БА. У таких випадках слід переглянути схему лікування пацієнта, враховуючи, що раптове і серйозне посилення симптомів БА може створювати загрозу для життя. Тоді слід підвищити дозу кортикостероїдів. Пацієнти з ризиком такого перебігу хвороби повинні щодня вимірювати максимальний обсяг повітря, що видихається при форсованому видиху.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може виникнути парадоксальний бронхоспазм. Тоді слід негайно припинити прийом Флутіксона, терміново застосувати інгаляційний бронходилататор швидкої дії, оцінити стан пацієнта і в разі необхідності застосувати інше лікування.

При відсутності реакції на лікування або важкому загостренні БА слід підвищити дозу флутиказону пропіонату та, при необхідності, призначити стероїди перорально і / або в разі приєднання інфекції застосувати антибіотик.

Системні ефекти можуть проявитися при прийомі всіх інгаляційних стероїдів, наприклад, при застосуванні в високих дозах при тривалій терапії. Поява системних ефектів при прийомі інгаляційних стероїдів менш ймовірно в порівнянні із застосуванням стероїдів всередину. Можливі системні ефекти: синдром Кушинга, кушингоїдні симптоми, пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, зниження мінералізації кісток, глаукома і катаракта. Важливо проводити лікування мінімально можливою дозою препарату, яка забезпечує ефективний контроль за проявами хвороби.

Рекомендується регулярно вимірювати ріст у дітей при тривалій терапії флутиказону пропионатом. Якщо зростання дітей уповільнений, дози флутиказону пропіонату слід знизити так, щоб лікування проводилося препаратом в мінімально ефективній дозі, забезпечуючи ефективний контроль за проявами хвороби.

При застосуванні препарату в рекомендованих дозах функція та резерв надниркових залоз залишаються в межах норми. Ефект від застосування інгаляційного Флутіксона дозволяє звести до мінімуму потребу в пероральних стероїдах. Але можливість виникнення побічних ефектів у пацієнтів, які раніше приймали пероральні стероїди, зберігається протягом деякого часу. Ступінь порушення функції надниркових залоз в окремих ситуаціях може потребувати оцінки спеціаліста.

Тривале застосування інгаляційних кортикостероїдів у високих дозах може призвести до пригнічення функції кори надниркових залоз і гострої надниркової кризи. Дуже рідко випадки пригнічення функції кори надниркових залоз і гострого надпочечникового кризи відзначені при застосуванні в дозах 250-500 мкг флютиказону пропіонату. Раптові ситуації (травма, хірургічна операція, інфекція або різке зниження дози) можуть викликати гострий надниркових криза. Тоді у пацієнтів з'являються такі нехарактерні симптоми, як втома, втрата апетиту, нудота, блювота, зменшення маси тіла, біль у животі, головний біль, гіпоглікемія, напади епілепсії, втрата свідомості, зниження артеріального тиску, сплутаність свідомості. У період загрози стресу або перед планової хірургічної операцією слід врахувати можливість порушення функції надниркових залоз і проводити відповідну терапію ГКС.

Заміна пероральних стероїдів інгаляційними може викликати алергічні прояви, такі як алергічні запалення слизової оболонки носа або висип, які раніше лікувалися стероїдами загальної дії. В цьому випадку прояви алергії слід лікувати симптоматично антигістамінними препаратами або препаратами, застосовуваними місцево, в тому числі стероїдами для місцевого застосування.

Слід особливо ретельно спостерігати за станом пацієнтів з ХОЗЛ на предмет появи запалення легенів або інших інфекцій нижніх дихальних шляхів, оскільки клінічні прояви цих інфекцій і загострення ХОЗЛ часто схожі.

Відзначаються дуже рідкісні випадки підвищення концентрації глюкози в плазмі крові. При призначенні препарату Флутіксон пацієнтам з цукровим діабетом в анамнезі слід звернути увагу, що доза препарату Флутіксон містить ≈25 мг лактози. У пацієнтів з непереносимістю лактози таку кількість ніяких проблем не викликає.

Не слід раптово припиняти лікування препаратом Флутіксон.

Рекомендується дотримуватися особливої обережності при лікуванні пацієнтів з активною або пасивною формою туберкульозу легенів.

Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних ГКС.

Заміна лікування пероральними стероїдами на інгаляції флутиказону пропіонату. З огляду на можливість появи порушень функції кори надниркових залоз, пацієнти, у яких стероїдні гормони, що застосовуються перорально, замінюються на інгаляції флутиказону пропіонату, повинні залишатися під наглядом з моніторингом функції кори надниркових залоз. Після введення в схему лікування флутиказону пропіонату слід поступово знижувати дозу пероральних стероїдів, що діють системно, а пацієнти повинні мати при собі стероидную карту, яка інформує про необхідність призначення додаткових стероїдів, надають загальну дію в стресовій ситуації.

Зниження дози перорального стероїду слід почати після тижня одночасного застосування флютиказону пропіонату. Зниження дози слід проводити не частіше 1 разу на тиждень. Підтримуючі дози по 10 мг/добу або менше у перерахунку на преднізолон слід зменшувати не швидше, ніж на 1 мг 1 раз на тиждень. Для підтримуючих доз преднізолону> 10 мг/добу можна допустити зниження дози більш ніж на 1 мг/добу 1 раз на тиждень.

У деяких пацієнтів в період зниження доз пероральних стероїдів виникають нетипові прояви поганого самопочуття, навіть незважаючи на поліпшення функції дихальної системи. Цим пацієнтам слід продовжувати лікування Флутіксоном і знижувати дози пероральних стероїдів, якщо немає об'єктивних симптомів недостатності кори надниркових залоз.

Пацієнти, у яких після припинення прийому пероральних стероїдів зберігаються симптоми порушення функції кори надниркових залоз, повинні мати при собі документ, що інформує про необхідність додаткового прийому стероїдів загальної дії в разі стресу, наприклад посилення нападів БА, виникнення респіраторних, торакальних і медіастинальної інфекцій, важких супутніх хвороб , хірургічних втручань, травм і т.п.

Пневмонія у пацієнтів з ХОЗЛ. У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримують інгаляційні кортикостероїди, спостерігалися часті випадки пневмонії, зокрема пневмонії, що потребує госпіталізації. Існують деякі докази підвищеного ризику розвитку пневмонії після збільшення дози стероїдів, але це не було однозначно доведено у всіх дослідженнях. Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату Флутіксон при бронхіті.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Дані про застосування флутиказону пропіонату під час вагітності відсутні. Призначення препарату вагітним можливо тільки в разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Немає даних про проникнення флютиказону пропіонату та його метаболітів у грудне молоко. У людей після інгаляційного прийому рекомендованих доз препарату концентрація в сироватці крові буде низькою.

Діти. Не призначений для застосування у дітей віком до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Застосування препарату не впливає.

У звичайних умовах після інгаляційного прийому флутиказону пропіонат досягає низької концентрації в плазмі крові через екстенсивного метаболізму першого проходження, а також високого кліренсу, в залежності від активності Р450 3А4 в кишечнику і печінці. Тому істотні клінічні взаємодії флютиказону пропіонату з іншими лікарськими препаратами малоймовірні. Дослідження показують, що одночасне призначення інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (наприклад еритроміцину або терфенадину) викликає незначне підвищення системної концентрації флютиказону пропіонату без істотного зменшення концентрації кортизолу в плазмі крові.

Одночасний прийом сильних інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (наприклад ритонавіру), а також флутиказону пропіонату, в тому числі назально, багаторазово підвищує концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі крові, зниження концентрації кортизолу в плазмі крові. За даними постмаркетингового дослідження повідомлялося про клінічно значущу медикаментозну взаємодію у пацієнтів, що приймали флутиказону пропіонат та ритонавір, що призводило до системного впливу кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення роботи надниркових залоз. Тому слід уникати одночасного прийому флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів. Така взаємодія не спостерігалося при інгаляціях флутиказону пропіонату, проте не можна виключати його появу.

За даними досліджень з іншими інгібіторами цитохрому Р450 3А4, встановлено, що вони мають незначний (еритроміцин) вплив на збільшення системної концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові без значущого зменшення концентрації кортизолу. Кетоконазол, інгібітор ізоензимів СYР 3А, підвищує концентрацію флютиказону пропіонату після одноразового прийому до 150%. Це викликає істотне зниження концентрації кортизолу в плазмі крові. Не можна виключати виявлення взаємодії флютиказону пропіонату з іншими інгібіторами СYР 3А (наприклад ітраконазол). Однак слід дотримуватися особливої обережності та по можливості уникати тривалого застосування флутиказону пропіонату з сильними інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (наприклад кетоконазол), з огляду на можливість підвищення системної концентрації флютиказону і ризику розвитку небажаних системних проявів.

одноразове застосування препарату Флутіксон в дозах, що перевищують рекомендовані, може викликати гостре отруєння, що виявляється в тимчасовому пригніченні гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Це не вимагає спеціальних заходів, і функція кори надниркових залоз самостійно нормалізується через кілька днів.

При застосуванні препарату Флутіксон в дозах, що перевищують рекомендовані, протягом тривалого часу можливе істотне пригнічення функції кори надниркових залоз. Факторами, які можуть провокувати гострий адреналовий криз, можуть бути травми, хірургічні втручання, інфекції або різке зниження дози.

Пацієнти, які приймають дози Флутіксона вище рекомендованих, повинні бути під особливим наглядом, і дозу їм слід знижувати поступово.

У таких випадках може знадобитися контроль надпочечникового резерву.

У випадках передозування слід продовжувати лікування препаратом в дозах, які забезпечують ефективний контроль БА.

зберігати при температурі нижче 30 °C у недоступному для дітей місці.