Касодекс

Склад:

1 таблетка містить:

• Активна речовина: бікалутамід 50 і 150 мг;
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат, вода очищена (випаровується в процесі виробництва);
• Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 300, титану діоксид, вода очищена.

Форма випуску:

У блістері 14 таблеток. У картонній коробці 2 блістери.

Касодекс - протипухлинну, антиандрогенное.

Фармакодинаміка

Касодекс є рацемическую суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (R) -енантіомеру, не володіє інший ендокринною активністю. Касодекс зв'язується з рецепторами для андрогенів і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив на них андрогенів. Результатом цього є регресія новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому Касодексу може привести до розвитку клінічного синдрому відміни антиандрогенів.

При застосуванні Касодексу в добовій дозі 150 мг щодня для лікування пацієнтів з місцево-поширеним (T3-T4, будь N, M0 або будь-T, N +, M0) раком передміхурової залози в якості негайної гормональної або ад'ювантноїтерапії значно знижується ризик прогресування захворювання і метастазів в кістки.

При місцево-поширеному раку передміхурової залози відмічена тенденція до поліпшення показників тривалості життя без ознак прогресування захворювання в групах пацієнтів, що приймали Касодекс в дозі 150 мг в якості негайної або ад'ювантноїтерапії в порівнянні зі стандартною терапією (хірургічне лікування, променева терапія).

Показано збільшення тривалості життя серед пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози, які отримували Касодекс в дозі 150 мг в якості негайної монотерапії і в якості ад'ювантного лікування в комбінації з променевою терапією.

Застосування Касодексу в дозі 150 мг в порівнянні з хірургічною кастрацією у пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози не виявило статистично достовірних відмінностей в тривалості життя і часу до прогресування при статистично достовірних переваг щодо сексуальної функції і фізичного стану.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

(S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, T1 / 2 останнього - близько 7 днів.

При щоденному прийомі бікалутаміду концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого періоду напіввиведення, що робить можливим прийом препарату 1 раз на добу.

При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 50 мг рівноважна концентрація (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 9 мкг/мл, в дозі 150 мг - приблизно 22 мкг/мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер. На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки. Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми.

Зв'язування з білками плазми високе (для рацемической суміші 96%, для (R) -енантіомеру - 99,6%). Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою). Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних співвідношеннях.

Середня концентрація (R) -енантіомеру в спермі чоловіків, які отримували Касодекс в дозі 150 мг, становить 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, яке потенційно може виявитися у жінок після статевого зв'язку, - низька і становить приблизно 0,3 мкг/кг (значення даного показника нижче, ніж потрібно для змін розвитку плода у лабораторних тварин).

Як негайної монотерапії або ад'ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або променевою терапією пацієнтам з місцево-поширеним раком передміхурової залози; в якості монотерапії для лікування пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози у поєднанні з аналогами рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону (РФ ЛГ), коли інші медичні втручання не прийнятні або не застосовні.

Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом.

Підвищена чутливість до бікалутаміду та інших компонентів препарату.

Касодекс не призначають жінкам і дітям.

З обережністю застосовують Касодекс у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Всередину, дорослим і літнім чоловікам, при поширеному раку передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією - по 1 таблетці 1 раз на добу. Лікування Касодексом необхідно починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Касодекс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Чи не призначають жінкам і дітям.

Можливі такі побічні явища:

• З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.
• З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм.
• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, підвищена сонливість.
• З боку дихальної системи: задишка.
• З боку сечостатевої системи: сексуальна дисфункція, ніктурія.
• З боку кровотворної системи: анемія.
• З боку шкіри та її придатків: алопеція, висип, підвищена пітливість, гірсутизм.
• Психічні розлади: зниження лібідо, депресія (часто).
• Інші: цукровий діабет, гіперглікемія, підвищення або зниження маси тіла, біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій області, озноб.

З огляду на можливість уповільнення виведення бікалутаміду та акумуляції бікалутаміду у хворих з порушенням функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших 6 місяців лікування Касодексом. Рідко при призначенні Касодекса спостерігають зміни до функцій печінки тяжкого ступеня, були отримані повідомлення про летальні випадки.

У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом Касодексу необхідно припинити.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівні простат-специфічного антигену необхідно розглянути питання про припинення лікування Касодексом.

При призначенні Касодексу пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час.

З огляду на можливість пригнічення Касодексом активності Р450 (CYP3А4) слід проявляти обережність при одночасному призначенні Касодексу з препаратами, переважно метабілізірующіміся за участю CYP3A4.

Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати про те, що кожна таблетка Касодексу 150 мг містить 183 мг моногідрату лактози.

Касодекс не впливає па здатність пацієнтів керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

Немає даних про фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію між Касодексом і аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер Касодексу є інгібітором CYP3A4, в меншій мірі - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенційної здатності Касодексу до взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. Однак при використанні Касодексу протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%.

Протипоказано одночасне застосування Касодексу з такими препаратами як терфенадин, астемізол та цизаприд.

При застосуванні циклоспорину рекомендують проводити ретельне спостереження за його концентрацією у плазмі та за клінічним станом пацієнта після початку або припинення лікування Касодексом.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Касодексу одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо в разі потенцирования або розвитку небажаних реакцій. Після початку використання або скасування Касодексу рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та клінічного стану пацієнта.

Одночасне призначення Касодексу і препаратів, що пригнічують мікросомальне окислення лікарських засобів (циметидин, кетоконазол) може привести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі та, можливо, до збільшення частоти виникнення небажаних реакцій.

Касодекс підсилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду (варфарин), тому що може витісняти ці препарати з ділянок їх зв'язування з білками.

Випадки передозування у людини не описані. Специфічного антидоту не існує, тому при необхідності проводять симптоматичну терапію. Діаліз неефективний, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками та не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій організму.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 4 роки.