Кетанов

Кетанов — знеболювальний засіб румунського виробника «КК Терапія АТ». Активним компонентом препарату є кеторолак, який інгібує синтез простагландинів і є анальгетиком із центральним і периферичним механізмом дії.

Кеторолак — це препарат НПЗЗ, з похідних оцтової кислоти, має сильний знеболювальний, протизапальний ефект і застосовується для нетривалого лікування сильного, середньої інтенсивності та слабкого болю.

На фармацевтичному ринку України препарат представлений як Кетанов таблетки та Кетанов уколи.

Фармакодинаміка. Знеболювальний засіб кеторолаку трометамін – ненаркотичний аналгетик. Це нестероїдний протизапальний засіб, що проявляє сильну аналгетичну, протизапальну та слабку жарознижувальну активність. Кеторолаку трометамін інгібує синтез простагландинів та вважається аналгетиком периферичної дії. Він не має відомого впливу на опіатні рецептори. Після застосування кеторолаку трометаміну в контрольованих клінічних дослідженнях не спостерігалося явищ, які б свідчили про пригнічення дихання. Кеторолаку трометамін не спричиняє звуження зіниць.

Фармакокінетика. Кеторолаку трометамін швидко та повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мг/кілограм у плазмі крові через 45 хвилин після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми крові становить у середньому 5,4 години. В осіб літнього віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Більше 99 % кеторолаку у плазмі крові зв’язується з білками. Кеторолак дуже важко проникає в тканину мозку. Незначна його кількість може бути виявлена в грудному молоці. В організмі здорової людини метаболізується менше 50% введеної дози. Важливими метаболітами є глюкуронід-кон'югат та 4-гідрокси-кеторолак, метаболіти яких уже фармакологічно неактивні. У людини після застосування разової або багаторазових доз фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні у плазмі крові досягаються через 1 добу при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому дозуванні змін не спостерігалось. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми крові становить 4 – 6 годин (у середньому 5,4 години). Період напіввиведення з плазми крові зростає у пацієнтів з нирковою недостатністю та у літніх пацієнтів. В осіб літнього віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Після введення разової внутрішньовенної дози об’єм розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення – 5 годин, а кліренс – 0,55 мл/хв/кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон’югатів та р-гідроксиметаболітів) є сеча (90 %), а решта виводиться з калом. Їжа, багата жирами та важкозасвоювана зменшує швидкість абсорбції, але не об’єм, у той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.

Пацієнти літнього віку. Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення, Т½ рацемату кеторолаку трометамолу збільшувався з 5 до 7 годин у пацієнтів літнього віку (65–78 років) порівняно з молодими здоровими добровольцями (24–35 років).

Діти. Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку трометамолу дітям відсутні.

Ниркова недостатність. Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення препарату, середній Т½ кеторолаку трометамолу у пацієнтів із порушеннями функції нирок становить 6–19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку трометамолу у пацієнтів літнього віку та пацієнтів із порушенням функції нирок майже немає (r = 0,5). У пацієнтів із захворюванням нирок значення AUC8 кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Об’єм розподілу подвоюється для S‑енантіомера та збільшується на 1/5 для R-енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку трометамолу вказує на збільшення незв’язаної фракції.

Препарат дуже широко застосовується для усунення болю різної локалізації. Найчастіше використовується Кетанов від зубного болю, Кетанов від головного болю, Кетанов від болю у спині. Уколи допомагають при помірному й сильному післяопераційному болю протягом нетривалого часу. Таблетки застосовуються для короткочасного лікування болю помірної інтенсивності, включно з післяопераційним болем.

• чутливість до складу медикаменту Кетанов;
• захворювання ШКТ, пов’язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів;
• Кетанов під час вагітності, пологів, переймів суворо протипоказаний;
• кеторолак проникає в низькій концентрації у грудне молоко, тому Кетанов суворо протипоказаний у період годування грудьми;
• застосування дітям у віці до 16 років;
• протипоказане епідуральне чи інтратекальне введення препарату;
• бронхіальна астма в анамнезі;
• важка серцева недостатність, печінкова/ниркова недостатність;
• не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання та після маніпуляцій на коронарних судинах у зв’язку з пригніченням агрегації тромбоцитів, що може викликати кровотечу;
• одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою чи іншими НПЗЗ;
• активна рецидивуюча пептична виразка / шлунково-кишкова кровотеча (два та більше епізодів) в стадії загострення або в анамнезі;
• алергічні реакції, такі як бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка;
• порушення гемопоезу невідомої етіології.

Опіоїдні анальгетики (морфін, петидин) можна застосовувати в комбінації з медикаментом Кетанов. Він не впливає на зв’язування опіоїдних препаратів і не підсилює депресивну функцію дихання чи седативну дію, яку викликають опіоїди.

Кетанов уколи рекомендується застосовувати в умовах стаціонару.

Після введення анальгезуюча дія спостерігається через 30 хвилин, максимальне знеболювання — 1–2 години. Середня тривалість ефекту — 4–6 годин. Рекомендована доза кеторолаку — 10 мг із наступним введенням по 10–30 мг з інтервалом 4–6 годин. У початковому післяопераційному періоді кеторолак можна вводити кожні 2 год. Загальна добова доза не вище 90 мг. Ін’єкції кеторолаку застосовують не більше 2 днів, після чого пацієнта необхідно переводити на внутрішнє застосування препарату.

Кетанов в таблетках приймаються всередину під час або після їди, доза становить 10 мг, кожні 4 або 6 год. Не рекомендується вводити кількість, що перевищує 40 мг на добу. Тривалість терапії — 5 діб.

Після перорального прийому кеторолак повністю абсорбується у ШКТ із Сmax 0,87 мг/кг у плазмі крові через 50 хв після прийому однократної дози 10 мг, а кліренс — 0,55 мл/хв/кг.

Затримка натрію, рідини та набряки.

Повідомлялося про затримку рідини, гіпертензію та набряки під час застосування кеторолаку, тому його слід призначати з обережністю пацієнтам із легкою та помірною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією або подібними станами.

Порушення з боку серцево-судинної системи, нирок та печінки.

З обережністю призначати препарат пацієнтам зі станами, що призводять до зменшення об’єму крові та/або ниркового потоку крові, коли простагландини нирок відіграють підтримуючу роль у забезпеченні ниркової перфузії. У таких пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок. Зменшення об’єму слід коригувати та ретельно контролювати вміст у сироватці крові сечовини та креатиніну, а також об’єм сечі, що виводиться, поки у пацієнта не настане нормоволемія, оскільки існує ризик розвитку ниркової недостатності у разі невиконання цих рекомендацій. У пацієнтів, які перебувають на нирковому діалізі, кліренс креатиніну був зменшений приблизно вдвічі порівняно з нормою, а час кінцевого напіввиведення збільшувався приблизно втричі. Пацієнти з порушенням функції печінки внаслідок цирозу не мали будь-яких клінічно важливих змін у кліренсі кеторолаку або залишкового періоду напіввиведення. Можуть спостерігатися граничні підвищення значень за даними одного або більшої кількості функціональних тестів печінки (АЛТ/АСТ). Ці відхилення від норми можуть бути тимчасовими, можуть залишатися без змін або можуть прогресувати при продовженні лікування. Якщо клінічні ознаки та симптоми вказують на розвиток захворювання печінки або якщо спостерігаються системні прояви, Кетанов слід відмінити.

Як і всі препарати НПЗЗ, медикамент Кетанов має багато побічних реакцій, але їх можна звести до мінімуму, використовуючи найнижчу ефективну дозу за найкоротший період, необхідний для контролю симптомів. Розглянемо найчастіші побічні ефекти: сонливість, запаморочення, ерозивно-виразкова хвороба ШКТ, перфорація чи шлунково-кишкова кровотеча, нудота, сухість у роті, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, блювота з домішкою крові, гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, неспецифічні алергічні реакції та анафілактоїдні реакції, гостра ниркова недостатність, гемолітичний уремічний синдром, нефротичний синдром.

Не можна застосовувати одночасно з кеторолаком.

Кеторолак не слід застосовувати разом з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, у тому числі пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, через ризик виникнення тяжких побічних реакцій.

Лікарські засоби, що слід призначати з обережністю в комбінації з кеторолаком.

Як і з усіма НПЗЗ, з обережністю одночасно слід призначати кортикостероїдні препарати через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі. Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо НПЗЗ призначати у комбінації з антиагрегантними засобами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

У дослідженнях на тваринах та у людей не було свідчень того, що кеторолаку трометамін індукує або інгібує ферменти печінки, які здатні метаболізувати його або інші препарати. Отже, не очікується, що кеторолак буде змінювати фармакокінетику інших препаратів шляхом механізму індукції або інгібування ферментів.

Обидва препарати — анальгетики, усувають больовий синдром, але в їхньому складі різні активні речовини. Ефективність медикаменту Анальгін схожа із препаратом Кетанов, — це значить, що обидва лікарські препарати здатні виявляти максимально схожу дію. Крім того, швидкість настання анальгезії — показник швидкості терапевтичної дії, в Анальгіну й Кетанова приблизно однакові. Біодоступність, тобто кількість лікарської речовини, що доходить до місця її дії в організмі, схожа. Перевага все-таки у препарату Кетанов, тому що в разі тривалого прийому Анальгіну може виникати серйозний побічний ефект — агранулоцитоз. Кетанов позбавлений цього побічного ефекту. Тому обов’язково проконсультуйтеся з лікарем. Можливо, якийсь із препаратів може не підійти для вашої терапії.

Купити лікарський засіб Кетанов можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність медикаменту і його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати чи оформити доставку, убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Кетанов: як приймати препарат?

Медикамент слід застосовувати всередину при головному, зубному болю. Одна таблетка в дозі 10 мг до 4 р/добу, через 4–6 годин. Тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів. Суворо протипоказаний під час вагітності.

Кетанов в ампулах як колоти?

Дорослим за умови прийому всередину — по 10 мг кожні 4–6 год, якщо буде потреба — по 20 мг 3–4 р/добу. У разі в/м введення разова доза — 10–30 мг, інтервал між введеннями — 4–6 год. Максимальна тривалість застосування — 2 доби.

Як пити Кетанов при зубному болю?

Один із найбільш дієвих засобів для зняття зубного болю — Кетанов. Діючою речовиною є кеторолак. Засіб не рекомендується приймати більше 1 таблетки на добу, але, у крайньому випадку, можна прийняти ще одну при сильному болю, що не проходить, не раніше ніж через 6 годин після прийому першої таблетки.

Як часто можна пити Кетанов?

Одна таблетка в дозі 10 мг до 4 р/добу, через 4–6 годин. Тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.