Ко-Валодіп

Ко-Валодіп - антагоністи ангіотензину II, інші комбінації.

Фармакодинаміка
До складу Ко-Валодипа входять 3 антигіпертензивні засоби з механізмами контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією, що доповнюють один одного: амлодипін відноситься до класу антагоністів кальцію, валсартан – до класу антагоністів ангіотензину II, а гідрохлортіазид – діахлоритиідід. Комбінація цих трьох компонентів характеризується взаємодоповнювальною антигіпертензивною дією.
Амлодипін
Амлодипін, що входить до складу Ко-Валодипа, інгібує трансмембранний вхід іонів кальцію до м'язів серця та гладких м'язів судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну відбувається шляхом прямої релаксуючої дії на гладкі м'язи судин, що призводить до зниження резистентності периферичних судин та артеріального тиску.
Експериментальні дані підтверджують, що амлодипін зв'язується в дигідропіридинових та негідропіридинових місцях зв'язку. Скорочення серцевого м'яза і гладких м'язів судин залежать від проходження позаклітинного кальцію в ці клітини через специфічні іонні канали. Амлодипін у терапевтичних дозах у пацієнтів з артеріальною гіпертензією призводить до вазодилатації, що призводить до зниження артеріального тиску в положенні лежачи та стоячи. Таке зниження АТ не супроводжується вираженими змінами частоти серцевих скорочень або рівня катехоламінів у плазмі при тривалому застосуванні.
Концентрації у плазмі крові співвідносяться з ефектом як у молодих пацієнтів, так і у пацієнтів похилого віку.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок амлодипін у терапевтичних дозах призводить до зниження резистентності ниркових судин та підвищення швидкості клубочкової фільтрації та ефективного ниркового плазмотоку без зміни фільтраційної фракції або протеїнурії.
Як і при застосуванні інших блокаторів кальцієвих каналів, вимірювання гемодинаміки серцевої функції у спокої та при навантаженні у пацієнтів з нормальною функцією шлуночків, пролікованих амлодипіном, в цілому показало невелике підвищення серцевого індексу без істотного впливу на dP/dt та на лівошлуночковий та діастолічний. . У гемодинамічних дослідженнях при застосуванні терапевтичних доз амлодипін не проявляв негативного інотропного ефекту у інтактних тварин і людей навіть при сумісному введенні бета-блокаторів людям.
Амлодипін не змінює функції синусно-передсердного вузла або передсердно-шлуночкової провідності у здорових тварин або людини. У клінічних дослідженнях, у яких амлодипін застосовували у комбінації з бета-блокаторами пацієнтам з гіпертензією або стенокардією, змін показників електрокардіограми не було зазначено.
Спостерігалися позитивні клінічні ефекти амлодипіну у пацієнтів із хронічною стабільною стенокардією, вазоспастичною стенокардією та ішемічною хворобою, підтвердженою ангіографічно.
Валсартон
Валсартан активний при пероральному застосуванні, потужному та специфічному антагоністом рецепторів ангіотензину II (АРА II). Валсартан діє селективно на підтип АТ1 рецепторів, відповідальних за відомі ефекти ангіотензину II.
Прийом валсартану пацієнтами з артеріальною гіпертензією сприяє зниженню АТ без впливу на швидкість пульсу.
У більшості пацієнтів після перорального застосування одноразової дози початок гіпотензивного ефекту настає протягом 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект триває протягом 24 годин після застосування препарату. При повторному застосуванні максимальне зниження артеріального тиску (при всіх режимах дозування) досягається, як правило, протягом 2-4 тижнів.
Гідрохлортіазид
Місцем дії тіазидних діуретиків переважно дистальні звивисті канальці нирок. Підтверджено, що в кірковому нирковому шарі існують високоспоріднені рецептори, які є основним центром зв'язування тіазидних діуретиків та інгібування транспортування NaCl в дистальні звивисті канальці. Механізм дії тіазидів полягає в інгібуванні переносників Na + Cl – можливо, шляхом конкуренції за центри Cl – , що, у свою чергу, діє на механізми реабсорбції електролітів: безпосередньо посилює екскрецію натрію та хлору до приблизно еквівалентного ступеня та опосередковано завдяки сечогінному ефекту знижує об'єм плазми з подальшим підвищенням активності реніну в плазмі крові, секреції альдостерону та виведенням калію з сечею, а також зниженням калію у сироватці крові.

Фармакокінетика
Лінійність
Амлодипін, валсартан та гідрохлортіазид демонструють лінійну фармакокінетику.
Амлодипін/валсартан/гідрохлортіазид
Після прийому внутрішньо комбінації амлодипін/валсартан/гідрохлортіазид здоровим дорослим добровольцям максимальні концентрації в плазмі досягалися протягом 6-8 годин, 3 годин і 2 годин відповідно. Швидкість та обсяг абсорбції амлодипіну, валсартану та гідрохлортіазиду при застосуванні комбінованого препарату аналогічні показникам, які спостерігалися при застосуванні його компонентів як окремих засобів.
Амлодипін
Абсорбція. Після перорального застосування в терапевтичних дозах окремо амлодипіну максимальна концентрація в плазмі досягалася через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становила від 64 до 80%. Їда не впливає на біодоступність амлодипіну.
Розподіл. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Дослідження in vitro амлодипіну показали, що близько 97,5% препарату, що знаходиться в циркулюючій крові, зв'язується з білками плазми.
Біотрансформація. Амлодипін активно (приблизно 90%) метаболізується у печінці до неактивних метаболітів.
Висновок. Амлодипін виводиться з плазми на двох етапах, кінцевий період напіввиведення становить приблизно 30-50 годин. Рівноважний стан у плазмі досягається після постійного застосування протягом 7-8 днів. 10% початкового амлодипіну та 60% метаболітів амлодипіну виводяться із сечею.

Купити Валодип від тиску можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Валодип вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, артеріальний тиск яких належним чином контролюється амлодипін, валсартана і гідрохлортіазиду і які застосовують три окремих препарати або два препарати, один з яких є комбінованим.

Купити пігулки від тиску Валодип можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на препарат Валодип вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Гіперчутливість до діючих речовин, інших сульфаніламідів, похідних дигідропіридину або до якої допоміжної речовини.
• Вагітність або планування вагітності.
• Порушення функції печінки, біліарний цироз або холестаз.
• Тяжкі порушення функції нирок, анурія, а також перебування на діалізі.
• Одночасне застосування із засобами, що містять аліскірен, хворим на цукровий діабет або з порушеннями функції нирок.
• Рефрактерная гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, симптоматична гіперурикемія.
• Тяжка гіпотензія.
• Шок (включаючи кардіогенний шок).
• Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка.
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Подвійна блокада РААС з АРА II, іАПФ або аліскіреном
Клінічні дані продемонстрували, що подвійна блокада РААС шляхом супутнього застосування іАПФ, АРА II або аліскірену пов'язана з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій, таких як гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), порівняно з монотерапією речовиною, що впливає на РААС ( див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).

Натрій
Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в 1 таблетці, покритій плівковою оболонкою, тобто, по суті, без натрію.

Часто відзначається сонливість, з боку судин - припливи, артеріальна гіпотензія, зниження апетиту, нудота, блювота, кропив'янка, набряки.

Нечасто: безсоння, порушення координації, запаморочення, летергія, порушення зору.

Рідко: лейкопенія, гіперчутливість, гіперглікемія.

• Ко-Валодіп може прискорити азотемию у пацієнтів з хронічним захворюванням нирок.
• Слід застосовувати препарат з обережністю пацієнтам з одностороннім або двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом єдиної нирки, оскільки рівні сечовини та креатиніну в сироватці крові можуть збільшуватися.
• Ко-Валодіп не рекомендоване приймати пацієнтам з порушеннями функції печінки.
• Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю слід застосовувати препарат з обережністю, оскільки він може підвищувати ризик серцево-судинних захворювань.
• Рекомендується з обережністю, зокрема часто контролюючи артеріальний тиск, приймати препарат пацієнтам похилого віку, особливо максимальні дози 10 мг / 320 мг / 25 мг, оскільки дані щодо його застосування пацієнтам цієї групи обмежені.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Застосування в період вагітності рекомендується, тільки якщо відсутня більш безпечний альтернативний препарат і якщо захворювання несе більший ризик для вагітної та плода. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та, якщо необхідно, - замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним. Застосування Ко-Валодіпа протипоказано в період годування груддю. У період годування груддю бажано використовувати альтернативні методи лікування з краще встановленими профілями безпеки, особливо в період годування новонародженого або недоношеної дитини.

Діти

Немає відповідного застосування Ко-Валодіпа дітям у віці до 18 років для свідчення есенціальна гіпертензія.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У пацієнтів, що приймають Ко-Валодіп, може виникати запаморочення або відчуття слабкості після прийому препарату, тому вони повинні враховувати це при керуванні автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами. Амлодипін може слабо або помірно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Якщо пацієнти при застосуванні амлодипіну відчувають запаморочення, головний біль, втома або нудоту, їхня реакція може порушуватися.

Основний симптом передозування - можлива виражена артеріальна гіпотензія із запамороченням. Передозування амлодипіну може призвести до вираженої вазодилатації периферичних судин і, можливо, рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про виражену і потенційної пролонгованої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.

Частими симптомами передозування є нудота і сонливість. Гіпокаліємія може призводити до спазмів м'язів і / або загострення аритмії.

Для лікарського засобу не потрібні особливі умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.