Коринфар

склад:

1 таблетка препарат Коринфар, вкрита плівковою оболонкою, містить:

• Ніфедипіну - 10 мг;
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, гіпомелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 1).

1 таблетка препарат Коринфар Ретард, вкрита плівковою оболонкою, містить:

• Ніфедипіну - 20 мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка препарат Коринфар УНО з модифікованим вивільненням, вкрита оболонкою, містить:

• Ніфедипіну - 40 мг;
• Допоміжні речовини.

Форма випуску:

• Таблетки Коринфар, вкриті плівковою оболонкою, по 10 штук в блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.
• Таблетки Коринфар, вкриті плівковою оболонкою, по 50 або 100 штук у флаконі темного скла, по 1 флакону в картонній упаковці.
• Таблетки Коринфар Ретард, вкриті плівковою оболонкою, по 10 штук в блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.
• Таблетки Коринфар Ретард, вкриті плівковою оболонкою, по 50 або 100 штук у флаконі темного скла, по 1 флакону в картонній упаковці.
• Таблетки Коринфар УНО з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкою, по 10 штук в блістері, по 2, 5 або 10 блістерів в картонній упаковці.

Селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію.

Зменшує струм позаклітинного кальцію всередину кардіміоцітов і гладком'язових клітин коронарних і периферичних артерій, у високих дозах уповільнює вивільнення кальцію з внутрішньоклітинних депо.

Зменшує кількість функціонуючих кальцієвих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації та відновлення.

Роз'єднує процеси збудження і скорочення в міокарді (опосередковувані тропоміозіном і тропонином) і в гладких м'язах судин (опосередковувані кальмодулином).

Коринфар при підвищеному тиску у терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне струм іонів кальцію, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії.

Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена «обкрадання», активує функціонування колатералей.

Розширюючи периферичні артерії, знижує загальний периферичний опір, тонус міокарда, постнавантаження. Майже не впливає на синоатріальний і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність.

Підсилює нирковий кровотік, викликає помірний натрійурез. Негативну хроно-, дромо- і інотропну дію перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатацію.

Час настання клінічного ефекту - 30 хв, його тривалість - 12-24 год. При тривалому прийомі (2-3 міс) розвивається толерантність до дії препарату.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому препарату всередину ніфедипін у високому ступені абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (більше 90%). Біодоступність становить 40-60% і підвищується при прийомі одночасно з прийомом їжі. Лікарська форма таблетки з модифікованим вивільненням забезпечує поступове вивільнення активної речовини в системний кровотік. Сmax в плазмі крові досягається через 2.3-7.7 ч і складає 17-41.4 нг / мл.

розподіл

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Зв'язування з білками плазми крові - 90%. Кумулятивний ефект відсутній.

Метаболізм і виведення

Ніфедипін майже повністю метаболізується у печінці за допомогою цитохромного P450 ізоензиму CYP3A4. Метаболіти фармакологічно неактивні. У пацієнтів із порушеною функцією печінки метаболізм дещо сповільнений. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (70-80% прийнятої дози). 20% - з жовчю.

Лише незначна кількість ніфедипіну у незміненому вигляді виводиться із сечею. Період напіввиведення після перорального прийому таблетки пролонгованої дії становить 8-10 годин; він може бути подовжений у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів із зниженням функції печінки значно збільшується період напіввиведення та значно зменшується кліренс.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується загальний кліренс і збільшується період напіввиведення.

• стабільна стенокардія (стенокардія напруги);
• варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала);
• артеріальна гіпертензія.

Придбати Коринфар можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Таблетки від тиску Коринфар приймають вранці під час їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Коринфар понижає тиск після прийому рекомендованої дози 40 мг (1 таб.) 1 раз на добу.

Коринфар під язик можна призначити по 10-20 мг (рідко 30 мг), тоді препарат діє через 15-20 хвилин.

Скасування Коринфар від високого тиску слід проводити поступово.

Вартість на ліки від тиску Коринфар вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

З боку серцево-судинної системи: припливи, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, посилене серцебиття, аритмія, периферичні набряки (щиколоток, стоп, гомілок), надмірне зниження артеріального тиску, синкопе, серцева недостатність; у деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату. Є поодинокі випадки розвитку інфаркту міокарда.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість, парестезії. При тривалому застосуванні у високих дозах - екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, скутість рухів рук і ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднене ковтання), депресія.

З боку травної системи: сухість у роті, підвищення апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор), гіперплазія ясен (повністю зникає після відміни препарату). При тривалому застосуванні можливі порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових ферментів).

З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія; рідко - артралгія, набряклість суглобів.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).

Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висип, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, аутоімунний гепатит, гострі алергічні генералізовані реакції - набряк слизових оболонок, набрякає гортань, бронхоспазм (аж до розвитку задишки, яка загрожує життю хворого).

Інші: порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при досягненні максимальної концентрації ніфедипіну в плазмі), гінекомастія (у літніх хворих, повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, збільшення маси тіла.

• кардіогенний шок;
• гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);
• нестабільна стенокардія;
• виражений аортальний стеноз;
• виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• одночасний прийом рифампіцину;
• вагітність;
• лактація (грудне вигодовування);
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
• підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину.

З обережністю застосовують Коринфар від тиску при вираженому стенозі мітрального клапана, гіпертрофічною обструктивній кардіоміопатії, вираженої брадикардії або тахікардії, Протипоказання, при хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній гіпотензії, при тяжких порушеннях мозкового кровообігу, непрохідності шлунково-кишкового тракту, ниркової та печінкової недостатності (особливо у хворих , що знаходяться на гемодіалізі, через високого ризику надмірного і непрогнозованого зниження артеріального тиску), у осіб похилого віку.

Не слід застосовувати препарат Корінфар при гіпертонічному кризі для зниження артеріального тиску.

Пацієнта слід попередити про необхідність регулярно приймати препарат, незалежно від самопочуття.

У хворих, які перебувають на гемодіалізі, з високим артеріальним тиском і незворотними порушеннями функції нирок і зі зменшеним загальною кількістю крові препарат слід застосовувати обережно, тому що можливе різке падіння артеріального тиску.

При порушенні функції печінки пацієнти повинні ретельно контролюватися і при необхідності - зменшення дози препарату або використання інших лікарських форм ніфедипіну.

При непереносимості лактози у пацієнтів слід враховувати, що препарат містить 15,8 мг лактози моногідрату в кожній таблетці пролонгованої дії. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіциту лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід призначати препарат.

При вираженій серцевій недостатності підбір дози ніфедипіну слід проводити обережно.

Одночасне призначення бета-блокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - збільшення явищ серцевої недостатності.

Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса і лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.

Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після недавньої різкої відміни бета-блокаторів (останні слід відміняти поступово).

Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичну стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазма при ангіографії або виявлення ангіоспастичний компонента без підтвердження (наприклад, при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії, коли дані ЕКГ свідчать про минущий ангіоспазм).

З обережністю слід призначати одночасно з дізопірамідом і флекаінамідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту.

Якщо пацієнту потрібне хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії.

Слід дотримуватися обережності у літніх пацієнтів внаслідок великої ймовірності вікових порушень функції нирок.

На тлі терапії, що проводиться, не рекомендується вживання алкоголю.

Період вагітності та годування груддю

Ліки Коринфар протипоказано до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

Симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія та / або тахікардія, брадиаритмия; при важкому передозуванні - втрата свідомості, кома.

Лікування: промивання шлунка і тонкого відділу кишечника. Антидотом є препарати кальцію, показано в / в введення 10% розчину кальцію хлориду або кальцію глюконату з наступною тривалою інфузією.

При вираженому зниженні артеріального тиску - повільне в / в введення допаміну, добутаміну, адреналіну (адреналіну) або норадреналіну (норадреналіну).

При порушеннях провідності - атропін, ізопреналін або штучний водій ритму.

Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози в крові (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів (калію, кальцію). Гемодіаліз не ефективний.

Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шоку та вазодилатації, можна усувати препаратами кальцію (10-20 мл 10% розчину кальцію хлориду або глюконату вводять внутрішньовенно повільно, потім повторюють у разі потреби при моніторингу ЕКГ). У результаті сироваткові рівні кальцію можуть досягти верхньої межі норми або бути дещо підвищеними. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування допаміну, добутаміну, епінефрину або норепінефрину. Дози цих препаратів визначають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. До введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

Препарати, що впливають на ефективність ніфедипіну

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, розташовану в слизовій оболонці кишечнику та печінки. Через це препарати, що інгібують або індукують цю систему ферментів (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, засоби, що містять прогестини, флуоксетин, індинавір, перонвір, нелвір орального застосування) або кліренса ніфедепіну. Хоча не проводили досліджень взаємодії цих лікарських засобів in vivo, потенційно при одночасному застосуванні може відбуватися збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові, тому слід контролювати рівень АТ – може знадобитися зменшення дози ніфедипіну.

Гіпотензивну дію ніфедипіну посилюється при одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами, нітратами, циметидином (меншою мірою - з ранітидином), засобів для інгаляційної анестезії, діуретиками.

Слід враховувати, що блокатори кальцієвих каналів можуть підсилювати негативну інотропну дію аміодарону і хінідину.

При спільному застосуванні ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після відміни ніфедипіну може статися різке підвищення концентрації хінідину.

При одночасному застосуванні ніфедипін підвищує концентрацію дигоксину і теофіліну в плазмі крові (застосування такої комбінації вимагає контролю клінічної ефективності та дигоксину і теофіліну в плазмі крові).

Індуктори ферментів (в т.ч. рифампіцин) знижують концентрацію ніфедипіну.

При спільному застосуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія.

Гіпотензивний ефект ніфедипіну знижується при одночасному застосуванні з симпатоміметиками, НПЗЗ, естрогенами, препаратами кальцію.

Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками лікарські засоби, які характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові.

При спільному застосуванні ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, внаслідок чого можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Ніфедипін гальмує виведення вінкристину з організму і може викликати посилення побічних дій винкристина (при необхідності дозу вінкристину знижують).

При спільному застосуванні препарати літію можуть посилити токсичні ефекти (нудоту, блювоту, діарею, атаксія, тремор, шум у вухах).

При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад, цефіксиму) і ніфедипіну підвищується біологічна доступність цефалоспорина на 70%.

Прокаїн, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і підвищують ризик значного подовження інтервалу QT.

Дилтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі (застосування такої комбінації вимагає ретельного спостереження і при необхідності знижують дозу ніфедипіну).

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, у зв'язку з яким не протипоказане застосовувати його з ніфедипіном.

Нефазодон

Клінічного дослідження щодо взаємодії ніфедипіну та нефазодону не проводили. Відомо, що нефазодон пригнічує in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм інших препаратів. При одночасному застосуванні обох препаратів не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі. Якщо нефазодон застосовують одночасно з ніфедипіном, слід спостерігати за рівнем артеріального тиску та при необхідності розглянути можливість зниження дози ніфедипіну.

Антигіпертензивні препарати

Ніфедипін може збільшувати гіпотензивний ефект одночасно застосовуваних антигіпертензивних препаратів, таких як:

• діуретики;
• блокатори β-адренорецепторів;
• інгібітори АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту);
• антагоністи АТ1-рецепторів;
• інші блокатори кальцієвих каналів;
• блокатори α-адренорецепторів;
• інгібітори ФДЕ-5 (фосфодіестерази-5);
• α-метилдопа;
• магнію сульфат.

Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності - 3 роки.