Косопт

Склад

діючі речовини: dorzolamide; timolol;

1 мл крапель очних, розчину містить 20 мг дорзоламіду у вигляді 22,26 мг дорзоламідом гідрохлориду та 5 мг тимололу у вигляді 6,83 мг тимололу малеату;

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію цитрат, манить (Е 421), гідроксиетилцелюлоза, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 5 мл у пластиковому флаконі типу Окуметр Плюс, по 1 флакону в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий, від безбарвного або майже безбарвного, злегка в'язкий розчин.

Фармакодинаміка

До складу препарату входять дві діючі речовини: дорзоламідом гідрохлорид і тимололу малеат. Кожен з цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але при різним механізмом дії.

Дорзоламідом гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази II типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення освіти бікарбонатних іонів, що, в свою чергу, призводить до зниження транспорту натрію і рідини.

Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-блокатори. Точний механізм дії тимололу, що проявляється в зменшенні внутрішньоочного тиску, до сих пір ніхто не знає. Флуориметричний і тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморального рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Одночасне дію двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами.

Після місцевого застосування Косопт знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, пов'язано з його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль в патогенезі пошкодження зорового нерва і втрати полів зору при глаукомі.

Косопт знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних коштів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика

Дорзоламідом гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах в результаті зв'язування з карбоангідрази II типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетільній метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідрази II типу в порівнянні з його первісній формі: инкубирует карбоангідрази I типу менш активний ізоензими. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується, головним чином, з карбоангідрази I типу. Приблизно 33% дорзоламідом зв'язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболіту. Після відміни препарату дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, характеризується початковим швидким зниженням концентрації і подальшою фазою повільного виведення з періодом напіввиведення близько 4 місяці.

Тимололу малеат. Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимолола визначалася після місцевого застосування офтальмологічного 0,5% розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація в плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг / мл, а після застосування вечірньої дози - 0,35 нг / мл.

Показаний для лікування підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативним глаукомою, коли місцеве застосування тільки бета-блокаторів недостатньо.

Препарат Косопт протипоказаний пацієнтам з:

• реактивними захворюваннями дихальних шляхів, в тому числі на бронхіальну астму або бронхіальною астмою в анамнезі, або важким хронічним обструктивним захворюванням легень;
• синусовою брадикардією, синдромом слабкості синусового вузла, синоатріальна блоком, AV-блокадою II або III ступеня, не контролюється кардіостимулятором, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;
• важким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну CrCl <30 мл/хв) або гіперхлоремічним ацидозом;

підвищеною чутливістю до однієї або обох діючих речовин, або до будь-якого з компонентів препарату, а також у період вагітності та годування груддю.

Зазначені вище захворювання засновані на інформації по окремим активних компонентах і не є специфічними для комбінації.

дози

Косопт призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого (їх) ока (очей) двічі на добу.

Якщо одночасно застосовують інший місцевий офтальмологічний препарат, інтервал між закапуванням препарату Косопт і іншого лікарського засобу повинен становити не менше 10 хвилин.

Пацієнти повинні вимити руки перед прийомом препарату і уникати контакту наконечника флакона з поверхнею ока або століттями.

Пацієнтам слід повідомити про те, що очні розчини при неналежному догляді за ними можуть підлягати зараження звичайними бактеріями, які, як відомо, викликають очні інфекції. Застосування заражених розчинів може призвести до серйозних уражень очі та подальшої втрати зору.

Пацієнтів слід інформувати про правильне і належний догляд за флаконами типу Окуметр Плюс.

Інструкція по застосуванню

1. Перед першим застосуванням препарату необхідно переконатися, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У невідкритих флаконах повинен бути зазор між флаконом і ковпачком.
2. Видалити захисну смужку для того, щоб відкрити кришку.
3. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Не слід тягнути за ковпачок безпосередньо вгору, щоб зняти його з флакона оскільки таке зняття ковпачка зашкодить працює належним чином дозатора.
4. Нахилити голову і відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між століттям і оком.
5. Перевернути флакон, великим або вказівним пальцем злегка натиснути на спеціально позначене на флаконі місце так, щоб одна крапля потрапила в око. НЕ торкатися поверхні ОКА АБО ВЕК наконечник флакона.
6. При наявності носослезного оклюзії або закриванні повік на 2 хвилини знижується системна абсорбція. Це може сприяти зменшенню системних побічних ефектів і збільшення місцевої активності.
7. Якщо після першого відкриття флакона дозування крапель ускладнюється, необхідно закрутити його (Не закручувати занадто сильно), потім зняти ковпачок, повертаючи його в протилежному напрямку, як показано стрілками на верхній частині ковпачка.
8. Повторіть пункти 4 і 5 для обох очей, якщо це призначено лікарем.
9. Закрити флакон ковпачком, повертаючи його, поки він щільно не покриє флакон. Для підтвердження надійного закриття флакона, стрілка зліва ковпачка повинна збігатися зі стрілкою зліва на етикетці флакона. Чи не прикручувати ковпачок занадто сильно, оскільки можна пошкодити флакон і ковпачок.
10. Наконечник дозатора призначений для отримання однієї краплі, тому не слід збільшувати отвір спеціально розробленого наконечника дозатора.
11. Завершивши доз у флаконі може виявитися залишок препарату. Оскільки флакон містить додаткову кількість препарату лікарського засобу це гарантує отримання пацієнтам препарату Косопт в повному обсязі, призначеному лікарем. Не намагайтеся видалити надлишок препарату з флакона.

Купити Косопт можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на очні краплі Косопт вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Немає даних щодо передозування у людей при випадковому або навмисному ковтанні препарату Косопт.

симптоми

Є повідомлення про ненавмисному передозування офтальмологічного розчину тимололу малеату, в результаті якого можливий розвиток системних ефектів, зокрема запаморочення, головного болю, задишки, брадикардії, бронхоспазму і зупинки серця, подібних до тих, що спостерігаються при передозуванні бета-блокаторів системного застосування. Найбільш частими очікуваними симптомами при передозуванні дорзоламідом є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу і можливий вплив на центральну нервову систему.

Існують обмежені дані про передозування у людей при випадковому або навмисному ковтанні дорзоламідом гідрохлориду. Повідомлялося про сонливості після перорального прийому. При місцевому застосуванні повідомлялося про нудоту, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичайні сновидіння і дисфагію (утруднене ковтання).

лікування

Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) і показників рН крові. Дослідження показали, що тимолол не виводиться повністю при діалізі.

У клінічних дослідженнях препарату Косопт побічні реакції, які спостерігалися, відповідали тим, про які повідомлялося раніше при застосуванні дорзоламідом гідрохлориду та / або тимололу малеату.

Під час клінічних досліджень +1035 пацієнтів отримували лікування препаратом Косопт. Приблизно 2,4% всіх пацієнтів припинили лікування цим лікарським засобом через появу місцевих очних побічних реакцій, приблизно 1,2% всіх пацієнтів припинили лікування через появу місцевих побічних реакцій, ознакою яких була алергія або підвищена чутливість (а саме запалення повік і кон'юнктивіт).

Як і інші офтальмологічні препарати, що застосовуються місцево, тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може привести до небажаний вплив, подібне такого, що спостерігається при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій на препарат після місцевого офтальмологічного застосування нижче, ніж при системному введенні.

Про нижченаведені побічні реакції повідомлялося при застосуванні препарату Косопт або одного з його компонентів в ході клінічних досліджень або постмаркетингового спостереження.

Частота: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до <1/100) і рідко (від ≥1 / 10000 до <1 / 1 000).

З боку імунної системи:

• рідко: симптоми системних алергічних реакцій, в тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висип, анафілактичні реакції
• невідомо: свербіж

З боку обміну речовин і харчування

• невідомо: гіпоглікемія

З боку психіки

• Рідко: депресія, безсоння нічні кошмари втрата пам'яті

З боку нервової системи

• поширені: головний біль
• рідко: запаморочення, парестезії (порушення чутливості шкіри), парестезії, зростання ознак і сімптомівпміастеніі гравіс, зниження статевого потягу (лібідо), геморагічний інсульт, церебральна ішемія

З боку органів зору

• дуже поширені: печіння і поколювання
• поширені: кон'юнктиви ін'єкція, нечіткість зору, ерозія рогівки, свербіж в оці, сльозотеча, запалення повік, подразнення повік, симптоми подразнення очей, в тому числі блефарит, кератит зниження чутливості рогівки, сухість очей
• рідко: іридоцикліт, подразнення очей, включаючи почервоніння, біль в очах, лущення століття тимчасова міо Пія (зникає при припиненні лікування), набряк рогівки зниження внутрішньоочного тиску, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтрує операцією), порушення зору, включаючи зміни рефракції ( в деяких випадках через скасування міотичних засобів), птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки ока з подальшою фільтрує операцією
• невідомо: свербіж, сльозотеча, почервоніння, нечіткість зору, ерозія рогівки

З боку органів слуху та рівноваги

• рідко: дзвін у вухах

З боку серця

• рідко: брадикардія, біль в грудній клітці, прискорене серцебиття, аритмія, застійна серцева недостатність, зупинка серця, блокада серця
• невідомо: блокада, серцева недостатність

З боку судин

• рідко: гіпотензія, кульгавість, феномен Рейно, відчуття холоду в кистях і стопах

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

• рідко: синусит, задишка, дихальна недостатність, риніт, рідко бронхоспазм, носова кровотеча, утруднене дихання (задишка), бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючим бронхоспастичним захворюванням), дихальна недостатність, кашель

З боку шлунково-кишкового тракту

• дуже поширені: дисгевзія (зміна смакових відчуттів)
• поширені: нудота
• рідко: нудота, диспепсія, роздратування в горлі, сухість у роті, діарея, сухість у роті
• невідомо: дисгевзія (зміна смакових відчуттів), біль в животі, блювота

З боку шкіри та підшкірних тканин

• рідко: контактний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, висип, алопеція, псоріатичний висип або загострення псоріазу
• невідомо: висип на шкірі

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини

• рідко: системний червоний вовчак
• невідомо: міалгія

З боку нирок і сечовивідних шляхів

• нечасто: уролітіаз.

З боку статевих органів та молочної залози

• рідко: хвороба Пейроні, зниження статевого потягу (лібідо)
• невідомо: статева дисфункція

Пацієнтів із тяжким периферичним порушенням/порушеннями кровообігу (тобто тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) слід лікувати з обережністю.

Використання контактних лінз. Цей лікарський засіб містить консервант – бензалконію хлорид – який може викликати подразнення очей. Слід зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату та зачекати як мінімум 15 хвилин перед тим, як знову одягти їх. Відомо, що бензалконію хлорид може знебарвлювати м’які контактні лінзи.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Препарат застосовують в період вагітності.

Невідомо, чи виводиться дорзоламід в грудне молоко. Тимолол секретується з грудним молоком. Тому на період лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ніякі дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або працювати з механізмами не проводилися. Можливі побічні реакції, такі як нечіткість зору, можуть негативно вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Спеціальні дослідження взаємодії препарату Косопт і інших лікарських засобів не проводилися.

У клінічних дослідженнях, цей препарат застосовували одночасно з такими лікарськими засобами системної дії без ознак (без підтвердження) небажаних взаємодій препаратів: інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби (діуретики), нестероїдні протизапальні препарати, включаючи аспірин і гормони (наприклад естроген, інсулін , тироксин).

Існує ризик виникнення додаткових ефектів, що є причиною гіпотензії і / або вираженої брадикардії, коли офтальмологічний розчин бета-блокаторів застосовують одночасно з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують вироблення катехоламінів, або бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон) , глікозидами наперстянки, парасимпатоміметики, гуанетидином, наркотичними засобами та інгібіторами МАО (MAO).

Повідомлялося про потенціювання системної бета-блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при комбінованому лікуванні інгібіторами CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин) і тимололом.

Хоча Косопт сам по собі (як монотерапія) має незначний вплив або не впливає на розмір зіниці ока, іноді повідомлялося про мідріаз в результаті одночасного застосування офтальмологічних бета-блокаторів і адреналіну (епінефрину).

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів.

Бета-адреноблокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток рикошетне артеріальної гіпертензії при скасуванні клонідину.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки. Після відкриття флакона застосовувати препарат не більше 4 тижнів.