Мефенамінова кислота

Мефенамінова кислота (активна діюча речовина) — нестероїдні протизапальні та протиревматичні ліки за хімічною структурою належать до групи фенаматів. Препарат блокує вироблення речовин, що відповідають за розвиток запалення, завдяки блокуванню утворення ферменту циклооксигенази (ЦОГ 1 і ЦОГ 2). Це дає їй можливість виявляти:

• протизапальний;
• жарознижувальний;
• незначний анальгетический ефект.

Але, крім цих ефектів, ліки здатні:

• активувати синтез в організмі інтерферону;
• зменшувати проникність стінки кровоносних судин;
• у вогнищі запалення зменшувати поділ клітин;
• порушувати у клітинах перебіг реакції окисного фосфорилювання;
• значно зменшувати активність ферментів лізосом;
• прискорювати загоєння ран;
• підвищувати стійкість клітин до зовнішніх і внутрішніх ушкоджень;
• нормалізувати білкову структуру клітинних мембран.

Приймаються ліки перорально, тому купити мефенамінову кислоту в аптеках можна в кількох видах:

• капсули по 250 і 500 мг в упаковці по 10 і 20 штук;
• таблетки для внутрішнього застосування 0,25 і 0,5 г № 10 і 20.

В аптеці також можна зустріти її аналоги під іншими назвами: Мефенамінка, Аміфена ІС. Відрізняються вони фабрикою-виробником.

Купити чи дізнатися ціну на мефенамінову кислоту або інші медичні товари та предмети гігієни можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Мефенамінова кислота (Mefenamic acid) – нестероїдний протизапальний засіб. Механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення (простагландинів, серотоніну, кінінів та ін.), знижувати активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції. Мефенамінова кислота стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує проникність судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран. Жарознижувальні властивості пов’язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції.

Мефенамінова кислота стимулює утворення інтерферону.

У механізмі знеболювальної дії, поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вплив на вогнище запалення та здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін).

Фармакокінетика

Після застосування внутрішньо мефенамінова кислота швидко та майже повністю всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2–4 години після прийому. Рівень у крові пропорційний дозі. Рівноважна концентрація (20 мкг/мл) визначається на 2 добу застосування (по 1 г 4 рази на добу). Зв’язується на 90 % з альбумінами крові. У печінці утворює метаболіти шляхом окиснення, гідролізу, глюкуронізації. Період напіввиведення (Т1/2) становить 2–4 години. Виводиться з організму у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів переважно нирками (67 % дози), з фекаліями (20–25 %).

Призначають як протизапальний та імуномодулюючий засіб при:

• грипі;
• гострих інфекціях дихальних шляхів вірусної етіології;
• больовий синдром у м’язах, суглобах, зубах, голові низької чи середньої сили;
• біль при дисфункції гормонального фону й первинній дисменореї; 
• запальні захворювання опорно-рухового апарату: анкілозуючий спондилоартрит, артрози, артрит ревматоїдний.

Вартість препарату Мефенамінова кислота від температури вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Таблетки Мефенамінова кислота призначають дорослим і дітям із 12-річного віку, п’ють їх після їди, запиваючи молоком. Пити по 250 мг/500 мг 3 або 4 р/день. На початку терапії дозування за добу може бути збільшено до 3,0, а в разі настання ефекту її знижують до 1,0 на день. Мефенамінова кислота в капсулах призначається у тих же дозах.

Мефенамінова кислота при грипі та ГРВІ приймається 5-7 днів.

Мефенамінова кислота від головного болю застосовується згідно з інструкцією.

Курс лікування при захворюваннях суглобів може тривати від 20 днів до 2 місяців і більше. При лікуванні больового синдрому курс лікування триває до 7 днів.

Дітям від 5 до 12 років іноді призначають у вигляді таблеток по 0,25 г 3-4 р/добу.

Купити препарат Мефенамінова кислота при ГРВІ можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Не рекомендується використовувати при таких станах:

• виразкова хвороба;
• тяжкі порушення функції печінки чи нирок;
• бронхоспазм;
• бронхіальна астма;
• підвищена чутливість до активної речовини чи компонентів складу ліків;
• хронічні коліти й інші захворювання слизової травного тракту запального характеру;
• діти до 5 років;
• лактація і вагітність;
• патології з боку органів кровотворення;
• хвороби нирок.

При застосуванні мефенамінової кислоти найчастішими побічними реакціями є порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Серед небажаних реакцій рідко, але можливі такі:

1. Травна система: нудота, підвищена кислотність шлунка (печія), запори, гастрит, диспепсії, метеоризм, блювота, підвищення рівня печінкових трансаміназ у крові.
2. Серце й судини: збільшення тиску, порушення ритму серця (аритмії).
3. Дихальна система: спазм бронхів, порушення частоти й ритму дихання.
4. Сечовидільна система: цистит, ниркова недостатність, алергічний гломерулонефрит, гематурія, білок у сечі, зменшення або збільшення кількості виділеної сечі.
5. Кров: лейкопенія, анемія, зниження рівня еозинофілів і тромбоцитів.
6. Нервова система: труднощі засинання, дратівливість, порушення концентрації уваги, сонливість.
7. Сенсорна система: погіршення зору, дзвін і шум у вухах.
8. Шкіра: кропив’янка, набряк, свербіж.

Мефенамінову кислоту не застосовувати пацієнтам, у яких раніше виникали реакції гіперчутливості (наприклад, астма, бронхоспазм, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка).

НПЗЗ слід приймати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення захворювання. Якщо застосування мефенамінової кислоти призвело до шлунково-кишкових кровотеч або перфорації, лікування препаратом необхідно відмінити.

Пацієнти похилого віку зазвичай мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорації, які можуть призвести до смерті, тому починати лікування слід з найменшого дозування. Куріння та вживання алкоголю є додатковими факторами ризику.

Прийом мефенамінової кислоти може призвести до розладів шлунково-кишкового тракту (наприклад, діарея). Вони можуть виникати як після застосування лікарського засобу, так і після тривалого прийому. Якщо такі симптоми виникли, слід припинити застосування лікарського засобу.

Пацієнтам з факторами ризику серцево-судинних та церебро-васкулярних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет) тривале лікування мефенаміновою кислотою може призначати лікар після ретельного аналізу співвідношення користь/ризик.

Прийом мефенамінової кислоти необхідно припинити при першій появі висипу на шкірі, пошкодженні слизової оболонки або при будь-якому іншому прояві гіперчутливості.

Необхідно бути обережними при застосуванні мефенамінової кислоти пацієнтам, які отримують супутню терапію препаратами, що збільшують ризик виникнення кровотеч: кортикостероїди, антикоагулянти (варфарин) та аспірин.

Мефенамінова кислота від прищів не застосовується.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації та підвищити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Зідовудін: НПЗЗ підвищують ризик розвитку гематологічної токсичності. Підвищується ризик крововиливу в суглоб і гематоми у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію, що одночасно отримують лікування зидовудином.

При сумісному застосуванні мефенамінової кислоти та метотрексату посилюються токсичні ефекти метотрексату, можливе потенційне підвищення рівня метотрексату у плазмі крові.

Симптоми: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, сонливість, головний біль, рідко – діарея, дезорієнтація, збудження, шум в вухах, втрата свідомості, іноді судоми (мефенамінова кислота має тенденцію до індукції тонічно-клонічних судом при передозуванні. У тяжких випадках – шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення дихання, артеріальна гіпертензія, посмикування окремих груп м’язів, кома. У випадках значного отруєння можливі ниркова і печінкова недостатність.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка суспензією активованого вугілля. Підлуження сечі, форсований діурез. Симптоматична терапія. Гемосорбція та гемодіаліз малоефективні через міцне зв’язування мефенамінової кислоти з білками крові.

Часті або тривалі судоми слід лікувати за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму.

Застосування препарату в період вагітності та годування груддю вивчено недостатньо та протипоказано.

Ліки можуть спровокувати сонливість, нечіткий зір, судоми, тому під час застосування кислоти мефенамінової потрібно уникати робіт, які вимагають підвищеної концентрації уваги.

На ринку немає аналогів, які повністю відповідали б фармакологічному ефекту.

Актуальна ціна препарату Мефенамінова кислота при застуді вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.