Лірика

Лірика це протисудомний і протиепілептичний лікарський засіб.

Склад

діюча речовина: ;прегабалін;

1 капсула містить 50 мг, 75 мг, 150 мг або 300 мг прегабаліну;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; тальк; оболонка капсули: желатин, вода, титану діоксид (Е 171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172) (для капсул по 75 мг та 300 ;мг); чорнила: шелак, заліза оксид чорний (Е ;172), пропіленгліколь, калію гідроксид.

Форми випуску

Препарат на фармацевтичному ринку України представлений у формі твердих капсул з порошком білого кольору:

• Лірика 75 мг капсули № 14. Відпечаток на корпусі «PGN 75», на кришечці – «Pfizer» чорним чорнилом.
• Лірика 150 мг капсули № 14, № 56. Відпечаток на корпусі «PGN 150», на кришечці – «Pfizer» чорним чорнилом.
• Лірика 300 мг капсули № 21. Відбиток на корпусі «PGN 300», на кришечці – «Pfizer» чорним чорнилом.

Відвідувачі аптеки часто просять видати медикамент Лірика таблетки, але цей лікарський засіб випускається у формі Лірика капсули.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина – прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти [(S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота].

Механізм дії. Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2–d білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Клінічна ефективність і безпека.

– Нейропатичний біль.

Під час досліджень було продемонстровано ефективність препарату для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах нейропатичного болю не вивчали. Прегабалін вивчали в ході 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування препарату двічі на добу та в ході досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування тричі на добу. Загалом профілі безпеки й ефективності для режимів дозування двічі й тричі на добу були подібними. У ході клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, в яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування. У ході контрольованих клінічних досліджень периферичного нейропатичного болю у 35 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18 % пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращання на 50 % за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращання спостерігалося у 33 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18 % пацієнтів з групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, становила 48 % у групі прегабаліну та 16 % у групі плацебо. У ході контрольованого клінічного дослідження нейропатичного болю центрального походження у 22 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 7 % пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращання на 50 % за шкалою оцінки болю.

– Епілепсія.

Додаткове лікування. Прегабалін вивчали в ході 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів з режимом дозування двічі або тричі на добу. Загалом профілі безпеки й ефективності для режимів дозування двічі й тричі на добу були подібними. Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже на першому тижні.

- Фіброміалгія.

Ефективність препарату Лірика була встановлена в одному 14-тижневому подвійно сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні (F1) та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні відміни (F2). До цих досліджень залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 місяців в анамнезі та біль, що присутня в 11 або більше 18 специфічних больових точках). Дослідження продемонстрували зниження болю за візуальною аналоговою шкалою. Поліпшення додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та опитуванням впливу фіброміалгії.

Діти. Було проведено плацебо-контрольоване дослідження тривалістю 15 тижнів за участю 107 дітей віком 12–17 років з фіброміалгією, які застосовували Лірику в дозі 75–450 мг/добу. За результатами оцінки первинної кінцевої точки ефективності (зміна загальної інтенсивності болю від базового рівня до тижня 15; розраховано за допомогою 11-бальної шкали оцінки) було продемонстровано чисельно більше поліпшення стану пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо, але це покращення не досягло статистичної значущості. Найчастішими побічними реакціями, які спостерігалися у клінічних дослідженнях, були запаморочення, нудота, головний біль, збільшення маси тіла та стомлюваність. Загальний профіль безпеки у підлітків був схожий на дорослих із фіброміалгією.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні показники прегабаліну в рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які приймали протиепілептичні препарати, та у пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція діючої речовини лікарського засобу Лірика, прегабаліну, відбувається швидко, найвище його накопичення у плазмі крові спостерігається через 1 год після прийому. Біодоступність становить 90%. Виводиться прегабалін нирками із сечею в незмінному вигляді.

Розподіл. В ході доклінічних досліджень було показано, що прегабалін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у мишей, щурів і мавп. Було встановлено, що прегабалін проникає крізь плаценту у щурів і виділяється в молоко щурів у період лактації. У людини об’єм розподілу прегабаліну після перорального застосування становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми крові.

Ниркова недостатність. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім цього, прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі крові зменшується приблизно на 50 %). Оскільки препарат виводиться в основному нирками, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно зменшувати дозу препарату, а після гемодіалізу – застосовувати додаткову дозу. Нирковий і плазмовий кліренс прегабаліну пропорційний кліренсу креатиніну.

Стать. Результати клінічних досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрацію прегабаліну у плазмі.

Діти. Фармакокінетику прегабаліну оцінювали за участю дітей з епілепсією (вікові групи: від 1 до 23 місяців, від 2 до 6 років, від 7 до 11 років і від 12 до 16 років) при застосуванні доз 2,5 мг/кг/добу, 5 мг/кг/добу, 10 мг/кг/добу та 15 мг/кг/добу в ході дослідження фармакокінетики та переносимості. Після перорального застосування прегабаліну дітям натще час досягнення максимальної концентрації в плазмі був у цілому аналогічним у всіх вікових групах і становив від 0,5 години до 2 годин після прийому. Значення Cmax і площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) прегабаліну зростали лінійно зі збільшенням дози в кожній віковій групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC були нижчими на 30 %, що обумовлено збільшенням на 43 % кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів у порівнянні з пацієнтами з масою тіла ≥ 30 кг. Кінцевий період напіввиведення прегабаліну становив у середньому близько 3–4 годин у дітей віком до 6 років та 4–6 годин у дітей віком від 7 років. У ході популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значущою коваріатою для кліренсу перорального прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного об’єму розподілу перорального прегабаліну, і цей зв’язок був аналогічним у дітей і дорослих пацієнтів. Фармакокінетику прегабаліну у пацієнтів віком менше ніж 3 місяці не вивчали.

Пацієнти похилого віку. Кліренс прегабалін має тенденцію до зменшення з віком. Таке зменшення кліренсу прегабаліну при його застосуванні перорально узгоджується із зменшенням кліренсу креатиніну, пов'язаним із збільшенням віку. Пацієнтам з порушенням функції нирок, пов'язаним з віком, може знадобитися зменшення дози прегабаліну.

Лірика ліки застосовуються як протиепілептичний засіб, також при генералізованих тривожних розладах для усунення відчуття тривоги, при лікуванні системних захворювань, таких як фіброміалгія, захворювання, яке викликає біль у м’язах і зв’язках при травмах спинного мозку. Широко застосовується при нейропатичних болях, при парціальних судомних нападах з або без вторинної генералізації, у хворих із діабетичною нейропатією та постгерпетичною невралгією. Використовують у післяопераційному періоді як знеболювальний засіб. Незважаючи на досвід окремих психіатрів, не використовують як антидепресант при депресії.

Медпрепарат Лірика в капсулах протипоказана до прийому в дитячому віці до 12 років, також у протипоказаннях є чутливість до активних компонентів препарату.

Пацієнти з цукровим діабетом.

Відповідно до чинної клінічної практики, деякі пацієнти з цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася під час терапії прегабаліном, можуть потребувати корекції дози цукрознижувальних лікарських засобів.

Реакції гіперчутливості.

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк. При виникненні таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, періоральний набряк або набряк верхніх дихальних шляхів, застосування прегабаліну слід негайно припинити.

Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки.

Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення та сонливості, що може збільшити ризик виникнення травматичних випадків (падіння) у пацієнтів похилого віку. Також після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки втрати свідомості, сплутаності свідомості та порушення психіки. У зв'язку з цим пацієнтам слід рекомендувати бути обережними, поки їм не стануть відомі можливі ефекти цього лікарського засобу.

Розлади зору.

Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які приймали прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при продовженні терапії. У ході клінічних досліджень, в яких проводили офтальмологічне обстеження, частота випадків погіршення гостроти зору та зміни поля зору була вищою у пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами з групи плацебо; частота виникнення змін на очному дні була вищою у пацієнтів із групи плацебо. Після виходу препарату на ринок також повідомлялося про побічні реакції з боку органів зору, включаючи втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, багато з яких були тимчасовими. Після припинення застосування прегабаліну ці симптоми з боку органів зору можуть зникнути або зменшитися.

Суїцидальне мислення та поведінка.

Повідомлялося про випадки суїцидального мислення та поведінки у пацієнтів, які отримували терапію протиепілептичними препаратами за деякими показаннями. За результатами метааналізу даних, отриманих у ході рандомізованих, плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів, також спостерігалося невелике підвищення ризику появи суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а наявні дані не виключають можливості існування підвищеного ризику при застосуванні прегабаліну.

У зв’язку з цим необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами для виявлення ознак суїцидального мислення й поведінки та розглянути доцільність призначення відповідного лікування. У разі появи ознак суїцидального мислення або поведінки пацієнти (та особи, що доглядають за ними) повинні звернутися по медичну допомогу.

Погіршення функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про явища, пов’язані з погіршенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (такі як непрохідність кишечнику, паралітична непрохідність кишечнику, запор), при застосуванні прегабаліну разом з лікарськими засобами, що можуть викликати запор, наприклад опіоїдними анальгетиками. При одночасному застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів літнього віку).

Застійна серцева недостатність.

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які приймали прегабалін. Така реакція спостерігалася здебільшого під час лікування прегабаліном нейропатичного болю у пацієнтів літнього віку з уже існуючими серцево-судинними порушеннями. Таким пацієнтам прегабалін слід застосовувати з обережністю. При припиненні застосування прегабаліну це явище може зникнути.

Неправильне застосування, зловживання або залежність.

Повідомлялося про випадки неправильного застосування, зловживання та залежності. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам зі зловживанням різними речовинами в анамнезі; необхідно спостерігати за пацієнтом для виявлення симптомів неправильного застосування, зловживання або залежності від прегабаліну (повідомлялося про випадки розвитку звикання, перевищення призначеної дози; поведінки, спрямованої на отримання препарату).

Енцефалопатія.

Повідомлялося про випадки енцефалопатії, які виникали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, які можуть спровокувати енцефалопатію.

Непереносимість лактози.

Лірика містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Вагітність і годування грудьми

Належні дані щодо застосування прегабаліну вагітними жінками відсутні. В ході досліджень на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Лірика не слід застосовувати в період вагітності без нагальної потреби (коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода).

Невелика кількість прегабаліну була виявлена у молоці жінок, які годують груддю. Слід повідомити жінкам, які годують груддю, що годування груддю не рекомендується під час застосування прегабаліну.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лірика може справляти незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Лірика може викликати запаморочення й сонливість, і таким чином, впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. У зв’язку з цим пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами, від роботи зі складною технікою та від іншої потенційно небезпечної діяльності, доки не стане відомо, чи впливає цей лікарський засіб на їхню здатність до такої діяльності.

Капсули Лірика слід застосовувати внутрішньо, незалежно від вживання їжі, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатнім обсягом води.

Тривалість курсу встановлюється лікарем індивідуально, залежно від важкості захворювання та клінічної відповіді пацієнта на лікування.

Рекомендований режим дозування при епілепсії становить 150 мг на добу (початкова доза). Добову дозу необхідно розділити на 2–3 прийоми. Після 1-го тижня застосування дозування можна збільшити до 300 мг/добу, через 3–7 днів дозволено підвищувати дозу до максимальної 600 мг/добу.

При невропатичному болю дозування становить 75 мг 2 р/добу. Якщо є необхідність, збільшують дозу до 150 мг/день.

Для усунення генералізованого тривожного розладу дозування підбирають у діапазоні від 150 до 600 мг/добу.

У терапії фіброміалгії капсули Лірика використовують у дозі 300–450 мг/добу, розділеній на 2 прийоми.

Припиняти лікування прегабаліном необхідно поступово, протягом мінімум 7 днів.

Печінкова недостатність. Для пацієнтів з порушенням функції печінки в корекції дози не потрібно

Оскільки прегабалін екскретується переважно в незміненому вигляді з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (≤ 2 % дози виділяється із сечею у формі метаболітів), не інгібує метаболізм інших препаратів in vitro і не зв’язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну взаємодію або бути об’єктом такої взаємодії.

Лікарські засоби, що впливають на ЦНС. Прегабалін може потенціювати ефекти етанолу та лоразепаму. У період постмаркетингового нагляду повідомлялося про випадки дихальної недостатності, коми та смерті у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з опіоїдами та/або іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію ЦНС. Прегабалін, імовірно, посилює порушення когнітивних та основних моторних функцій, спричинені оксикодоном.

При спільному використанні з етанолом та діазепамом Лірика посилює їхній ефект.

У разі одночасного призначення оксикодону із прегабаліном посилюється порушення рухової та мнестичної функції, спричинене вживанням оксикодону.

У разі прийому прегабаліну із супутніми протиепілептичними медикаментами, після досягнення контролю над судомами, пов’язаними з додаванням до терапії прегабаліну, даних про відміну перших недостатньо, щоб перейти до монотерапії медикаментом Лірика.

Дітям

Безпека застосування в дітей до 18 років не встановлена.

Виходячи з плацебо-контрольованих досліджень, найбільш значущою побічною дією є звикання, яке виникає після прийому третьої капсули медикаменту. Також від пацієнтів надходять скарги на біль у ділянці потилиці, запаморочення та сонливість, сухість шкіри. Одним із побічних ефектів є набряк - це пухлина внаслідок набряку.

Знижується уважність, порушується координація рухів, починаються провали в пам'яті, тремор, з'являється набряклість, відбувається зниження або підвищення лібідо, мідріаз, гіпокінезія. Також можливі порушення мови, зору, психомоторне збудження, ступор, спотворення смаку, кома, судоми та непритомність, нечасто – біль у молочних залозах. Часто з боку психіки - ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо.

Після виходу препарату на ринок повідомлялося, що найчастішими побічними реакціями при передозуванні прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також надходили повідомлення про судоми. Рідко повідомлялося про випадки коми. Лікування передозування прегабаліну полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз.

Медикамент зберігається в картонній пачці в кількості 14, 21 капсула у блістерах.

Зберігається медикамент до 3 років від дати виробництва.

Не потребує спеціального зберігання, головне обмежити доступ дітей.

Компанія «ПФАЙЗЕР МЕНЮФЕКЧУРІНГ ДОЙЧЛЕНД ГМБХ», Німеччина.

Суворо за рецептом лікаря.

Лікарський препарат Лірика можна купити в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1. Ціна таблеток Лірика вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.