Невралон

Склад

діючі речовини: thiamine hydrochloride, pyridoxine hydrochloride, cyanocobalamin;

1 мл тіаміну гідрохлориду 50 мг, піридоксину гідрохлориду 50 мг, ціанокобаламіну 500 мкг

допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, спирт бензиловий, калію гексаціаноферрат (iii), натрію гексаметафосфат, розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

По 2 мл в ампулах; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. У великих дозах мають аналгетичні властивості, покращують кровообіг, нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення. Також препарати вітамінів групи В застосовуються для усунення дефіцитних станів.

Тіамін (вітамін 1) є дуже важливою активною речовиною. В організмі фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТР). Тіаміндифосфат як коензим бере участь в процесі вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. При недостатності вітаміну В 1 в тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.

Піридоксин (вітамін 6) в фосфорильованій формі (піридоксаль-5-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування - до анаболічних та катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, α-процесах обміну), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В 6 діє на чотирьох різних ділянках метаболізму триптофану. У процесі синтезу гемоглобіну каталізує утворення α-аміно-b-кетоадинінової кислоти.

Ціанокобаламін (вітамін В 12) необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболюючу дію.

Фармакокінетика

Після парентерального введення вітамін 1 розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тіаміну розпадається щоденно. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорілірованіе відбувається в нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 години. Накопичення В 1 в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в ліпідах.

Після парентерального введення вітамін 6 фосфорилюється і окислюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат і піридоксаль зв'язуються з альбуміном. Формі, транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5-фосфат, зв'язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою у піридоксаль.

Вітамін В 12 після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Надходить в жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції; проходить через плаценту.

Неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

Підвищена чутливість до діючих речовин або інших компонентів препарату

гостре порушення серцевої провідності

гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності

вагітність;

період годування груддю

через наявність у складі препарату вітаміну 1 - алергічні реакції

через наявність у складі препарату вітаміну 6: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку

через наявність у складі препарату вітаміну 12: еритремія, еритроцитоз, тромбоемболія;

через наявність у складі препарату лідокаїну: підвищена чутливість до лідокаїну або іншим амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, важка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, блокада (AV) II і III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки / нирок, порфірія, міастенія.

Препарат призначений для внутрішньом'язового введення.

Ін'єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

У важких випадках препарат застосовувати в дозі 2 мл 1 раз на добу до зняття гострих симптомів. Надалі препарат застосовувати в дозі 2 мл 2-3 рази на тиждень. Курс лікування триває не менше 1 місяця.

Для підтримки або продовження терапевтичного курсу ін'єкцій або для профілактики рецидиву слід переходити на пероральну терапію.

Вітамін В 1 має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібних ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В 6 має дуже низьку токсичність. Надмірне застосування вітаміну 6 в дозах більше 1 г на добу протягом декількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів. Невропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕКГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В 12: після парентерального введення (в окремих випадках - після перорального застосування) доз вітаміну високих, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне. При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, болю в області серця, гіперкоагуляція.

Лікування: симптоматична терапія.

Лідокаїн: симптоми передозування включають психомоторне збудження, запаморочення, загальну слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кому, колапс, можлива блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії - холінолітики (0,5 - 1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові розлади, в тому числі нудота, блювання, діарея, біль в животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (висипання на шкірі, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищена пітливість.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, висип; вкрай рідко - генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко - тахікардія, підвищення / пониження артеріального тиску, болі в серці.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні в високих дозах), неспокій, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома у пацієнтів з підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм, рухове занепокоєння , парестезії, судоми.

З боку органу зору: ністагм, зворотний сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гиперакузия.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Загальні порушення і реакції в місці введення: реакції в місці введення, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Тривале застосування (понад 6-12 місяців) в дозах 50 мг вітаміну 6 щодня може привести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, надзвичайно важливі. Це дозволяє постійно спостерігати за балансом користь / ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров'я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат містить 100 мг вітаміну 6 в ампулі, тому його не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Якщо під час застосування препарату спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

тіамін

5-фторурацил - при одночасному застосуванні інактивується ефект тіаміну (внаслідок конкурентного гальмування фосфорилювання тіаміну в тіамін-пірофосфат).

Петльові діуретики, гальмують канальцеву реабсорбцію (наприклад фуросемід) - при одночасному тривалому застосуванні можливе збільшення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшення його рівня.

Напої, що містять сульфіти (наприклад, вино) - вживання таких напоїв підвищує деградації тіаміну.

піридоксин

Антагоністи піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), оральні контрацептиви - при одночасному застосуванні підвищується потреба у вітаміні В 6.

Леводопа - при одночасному застосуванні послаблюється ефект останньої. Одночасне застосування цих засобів протипоказано.

лідокаїн

Засоби для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійні та седативні засоби - при одночасному застосуванні посилюється пригнічуючий ефект таких засобів на функцію дихання і центральну нервову систему (характерно для снодійних та седативних засобів), а також послаблюється кардиотоническое вплив дигітоксину.

Адреноблокатори (в т. Ч Пропранолол, надолол) - при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються його ефекти (в т. Ч Токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії.

Курареподібних кошти - при одночасному застосуванні можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів).

Норепінефрин, мексилетин - при одночасному застосуванні посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрин, глюкагон - при одночасному застосуванні підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам - при одночасному застосуванні підвищується концентрація лідокаїну в плазмі крові. Циметидин витісняє зі зв'язку з білками та уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі крові.

Протисудомні засоби (фенітоїн), барбітурати (в т. Ч З фенобарбітал) - при одночасному застосуванні можливе посилення метаболізму і зниження концентрації лідокаїну в плазмі крові, а також посилення кардіодепресивної ефекту.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалин, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) - при одночасному застосуванні посилюється кардіодепресивний ефект і можливий розвиток судом.

Новокаїн, новокаїнамід - при одночасному застосуванні можливе порушення центральної нервової системи, галюцинації.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО), аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін - при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуючу дію лідокаїну.

Наркотичні анальгетики (наприклад, морфін) - при одночасному застосуванні посилюється знеболювальну ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.

Преніламін - при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Пропафенон - при одночасному застосуванні можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Рифампіцин - при одночасному застосуванні можливе зниження концентрації лідокаїну в плазмі крові.

Поліміксин В - у разі одночасного застосування слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід - при одночасному застосуванні можливий розвиток галюцинацій.

Серцеві глікозиди - при одночасному застосуванні послаблюється кардиотоническое ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (адреналін, метоксамін, фенілефрин) - при одночасному застосуванні можливе уповільнення абсорбції і пролонгація ефекту лідокаїну.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан - при одночасному застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії збільшується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

Бета-адреноблокатори - при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються його ефекти (в т. Ч Токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. У разі одночасного застосування слід зменшити дозу лідокаїну.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики - при одночасному застосуванні можливе послаблення ефекту лідокаїну (внаслідок гіпокаліємії).

Антикоагулянти (в т. Ч Ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин) - при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку кровотеч.

Засоби, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі - при одночасному застосуванні можливе посилення ефекту таких коштів (внаслідок зменшення провідності нервових імпульсів).

Етанол - при одночасному застосуванні посилюється пригнічуючий ефект лідокаїну на функцію дихання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 2-8 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.