Нейриспін

Склад:

• діюча речовина: risperidon;
• 1 таблетка містить рисперидону (у перерахунку на 100% речовину) 0,5 мг 1 мг 2 мг 4 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, макрогол 4000, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид (Е 171), кандурин (срібний блиск), гіпромелоза, барвник: для таблеток 0,5 мг - «Сепісперс сухий червоний А»; для таблеток 2 мг - жовтий захід FCF (Е 110) для таблеток 4 мг - «Сепісперс сухий жовтий R» і «Сепісперс сухий блакитний І».

Форма випуску:

Таблетки, вкриті оболонкою (по 0,5 мг № 10 "2, № 10ь6 в блістері в коробці по 1 мг, 2 мг, 4 мг № 10" 2, № 10ь6 в блістері в коробці, № 100 в контейнері в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості:

пігулки покриті оболонкою:

• по 0,5 мг - рожевого кольору з перламутровим відтінком;
• по 1 мг - білого кольору з перламутровим відтінком;
• по 2 мг - жовтувато-оранжевого кольору з перламутровим відтінком;
• по 4 мг - світло-зеленого кольору з перламутровим відтінком.

Фармакодинаміка

Нейриспін - антипсихотичний засіб; надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Похідне бензізоксазола, селективний моноамінергічний антагоніст. Має високу афінність до серотонінових 5-НТ ₂ і дофамінових D ₂ рецепторів, зв'язується також з a ₁ -адренорецепторами та, при трохи меншому аффинности, з Н ₁ -гістамінових і a ₂ адренорецепторами. Не має спорідненості з холинорецепторами.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D ₂ -рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Будучи потужним D ₂ антагоністом (що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), рисперидон пригнічує симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. При цьому він наводить менш виражене пригнічення рухової активності та в значно меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм рисперидону до серотоніну і дофаміну знижує вираженість екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Седативну дію рисперидону обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку протиблювотну дію - блокадою дофамінових D ₂ -рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Рисперидон може індукувати дозозалежне підвищення концентрації пролактину в плазмі крові.

Фармакокінетика

Незалежно від прийому їжі рисперидон повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Зв'язується з білками плазми (альбуміном і a ₁ кислотні глікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в центральну нервову систему, виділяється в грудне молоко; обсяг розподілу становить 1-2 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ферменту Р ₄₅₀ 2D6 частково гідроксилюванням з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію (рисперидон і 9-гідрокси активної антипсихотичної фракції), що зв'язується з білками плазми на 77%, частково - шляхом N -дезалкілування. У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня, 9-гідрокси - протягом 4 - 5 днів концентрації в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Період напіввиведення рисперидону - 3:00, 9-гідрокси - 20 - 24 години. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею (35-45% - у вигляді рисперидону і 9 гідрокси, інша частина - у вигляді неактивних метаболітів), 14% - з калом.

Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів. У пацієнтів похилого віку та / або нирковою недостатністю після однократного прийому препарату спостерігаються підвищені концентрації в плазмі та уповільнене виведення рисперидону. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від концентрації у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

• Різні форми шизофренії (в тому числі гострий психоз, вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія) та інші психотичні стани з вираженою продуктивною ( марення, галюцинації, розлади мислення, агресивність, підозрілість ) і / або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, бідність мови) симптоматикою.
• Зменшення афективної симптоматики (депресія, страх, тривога) у пацієнтів з шізоаффектівнимі розладами та шизофренією.
• Довготривала підтримуюча терапія для запобігання рецидивам (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії.
• Лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією з симптомами агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів.
• Розлади поведінки у випадках, якщо агресивна або асоціальна поведінка є провідним проявом хвороби.
• Лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Підвищена чутливість до рисперидону та інших компонентів препарату, період вагітності та годування груддю.

Призначають всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою. Частота прийому - 1 - 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 16 мг на добу.

Шизофренія. Дорослі та діти старше 15 років. Початкова доза (в перший день) становить 2 мг на добу в 1 - 2 прийоми. На другий день доза може бути збільшена до 4 мг в 2 прийоми. Далі дозу можна або зберегти на рівні 4 мг на добу або, при необхідності, відкоригувати. Зазвичай (для більшості хворих) оптимальною дозою є 4 - 8 мг на добу. Деяким пацієнтам необхідно поступове підвищення дози при більш низькій початковій і підтримуючої дозах.

При застосуванні препарату в дозі більше 10 мг на добу підвищення ефективності не спостерігається, однак ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Літні пацієнти або пацієнти з печінковою і / або нирковою недостатністю. Початкова доза становить 0,5 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна поступово підвищувати (в залежності від стану пацієнта) на 0,5 мг на добу, але не частіше ніж через день до досягнення дози 1 - 2 мг 2 рази на добу. Як правило, хворими похилого віку рисперидон добре переноситься; у хворих з печінковою і / або нирковою недостатністю препарат слід застосовувати з обережністю.

Порушення поведінки у пацієнтів з деменцією. Лікування слід починати з початкової дози 0,25 мг 2 рази на добу (застосовують препарат з можливістю такого дозування). При необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг 2 рази на добу. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів доза 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг 2 рази на добу.

Після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату.

Біполярний розлад - додаткова терапія. Рекомендована початкова доза становить 2 мг або 3 мг на добу. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 1 мг на добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів доза 1 - 6 мг на добу.

Симптоми: сонливість, проява надмірної седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, в поодиноких випадках - подовження на ЕКГ інтервалу QT. При гострому передозуванні слід враховувати можливість одночасного прийому пацієнтом декількох препаратів.

Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий втратив свідомість), призначення активованого вугілля разом з проносним. Моніторування ЕКГ для виявлення можливих порушень серцевого ритму. Специфічного антидоту немає. Застосовують симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій організму. При наявності гіпотензії і при судинному колапсі- інфузійна терапія і / або симпатоміметичні препарати. При розвитку гострих екстрапірамідних розладів - призначення антихолінергічних препаратів.

Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до усунення симптомів інтоксикації.

Препарат, як правило, добре переноситься. Слід зазначити, що в багатьох випадках побічні ефекти внаслідок прийому препарату важко відрізнити від симптомів основного захворювання. під час

прийому рисперидону можливі такі побічні ефекти:

з боку центральної нервової системи: часто - безсоння, тривожність, збудження, запаморочення, головний біль рідко - сонливість, втомлюваність, порушення концентрації уваги, екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), дуже рідко - судомні напади , пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції, гіперволемія (обумовлена полидипсией або синдромом неадекватної секреції АДГ). Седативний ефект, як правило, тимчасовий, частіше відзначається у підлітків, ніж у дорослих. Частота і тяжкість екстрапірамідних симптомів слабо виражені та носять оборотний характер. Вони зникають після зниження дози або (при необхідності) після призначення протипаркінсонічних препаратів;

З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, дуже рідко - інсульт (у літніх хворих з факторами ризику);

З боку травної системи: часто - запор рідко - біль у животі, диспепсія, нудота, блювання, дисфагія, підвищення рівня печінкових ферментів

З боку шкіри та сполучної тканини: рідко - ксеродермія, гіперпігментація, фотосенсибілізація;

З боку ендокринної системи: рідко - підвищення маси тіла, периферичні набряки дуже рідко - гіперглікемія, загострення цукрового діабету. Можливо дозозалежне підвищення рівня пролактину в плазмі крові, в зв'язку з чим можливі наступні прояви: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея

З боку сечостатевої системи: рідко - пріапізм, порушення ерекції, еякуляції, аноргазмія, дизурія, поліурія, нетримання сечі

З боку системи кровотворення: дуже рідко - незначне нейтро- і тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія

З боку органів чуття: рідко - порушення акомодації, зниження гостроти зору, ксерофтальмія;

Алергічні реакції: рідко - риніт, ангіоневротичний набряк, шкірний висип,

З боку опорно-рухового апарату: біль у суглобах і м'язах.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний при вагітності. Застосування рисперидону в період вагітності можливе тільки в разі, коли очікуваний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити годування.

Діти

Застосування дітям молодше 15 років детально вивчено. Не рекомендується застосовувати для лікування шизофренії у пацієнтів молодше 15 років, для лікування біполярних розладів - у пацієнтів молодше 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Нейриспін слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При спільному застосуванні рисперидону з препаратами-антагоністами дофамінових рецепторів може спостерігатися пізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів, переважно язика і / або обличчя), що вимагає припинення всіх антипсихотичних препаратів. Препарат знижує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

При одночасному застосуванні з етанолом, лікарськими засобами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи можливо адитивна пригнічення її функції. При застосуванні рисперидону підсилюється ефект гіпотензивних препаратів центральної дії; гіпотензивну дію гуанетидину знижується.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, b-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в крові, не впливаючи на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Одночасний прийом флуоксетину може викликати підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові, однак внаслідок індукції ферментів печінки кількість утвореного метаболіту рисперидону зменшується.

При спільному застосуванні з карбамазепіном та іншими індукторами печінкових ферментів спостерігалось зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові, тому при одночасному призначенні цих препаратів з Нейриспіном може виникнути необхідність у підвищенні дози останнього. При припиненні прийому таких препаратів дозу Нейриспіну слід переглянути.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При необхідності додаткового седативного ефекту одночасно з Нейриспіном можна призначати похідні бензодіазепіну.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.