Олтар

1 таблетка містить глімепіриду 1, 2 або 3 мг.

Допоміжні речовини:

• моногідрат лактози
• кукурудзяний крохмаль
• натрію крохмальгліколят (тип А)
• полісорбат 80
• повідон
• тальк
• стеарат магнію

Таблетки по 1 мг № 30, 60, 90, 120.

Таблетки по 2 мг № 30, 60, 90, 120.

Таблетки по 3 мг № 30, 60, 90, 120.

Діюча речовина - глімепірид - ефективне гіпоглікемічну засіб, що використовується для лікування хворих на цукровий діабет. Глімепірид стимулює вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. Даний ефект пов'язаний з підвищеною реакцією β-клітин на природну стимуляцію глюкозою. Глімепірид має повну біодоступністю після його перорального введення. Прийом їжі істотно не впливає на всмоктування лікарського засобу, відбувається лише незначне зниження ступеня всмоктування.

Фармакодинамічні ефекти.

У здорових осіб мінімальна ефективна пероральна доза становить приблизно 0,6 мг. Вплив глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на гостре фізичне навантаження, тобто зменшення секреції інсуліну під час дії глімепіриду зберігається.

Не було виявлено значної різниці в дії глімепіриду при застосуванні лікарського засобу за 30 хвилин до їди або безпосередньо перед їдою. У пацієнтів із цукровим діабетом належний метаболічний контроль протягом 24 годин може бути досягнутий при застосуванні лікарського засобу 1 раз на добу.

Хоча гідроксильований метаболіт викликає невелике, але важливе зниження рівня глюкози плазми крові у здорових осіб, це лише невелика частина від загальної дії препарату.

Педіатричне населення.

Активно контрольоване клінічне дослідження (глімепірид у дозі до 8 мг на добу або метформін у дозі до 2000 мг на добу), що тривало протягом 24 тижнів, було представлено на 285 дітях (віком 8-17 років) з діабетом II типу. Як глімепірид, так і метформін призвели до значного зниження HbA1c порівняно з вихідним показником (глімепірид - 0,95 (СП 0,41) метформін - 1,39 (СП 0,40)). Однак глімепірид не продемонстрував більшої ефективності порівняно з метформіном з точки зору середньої зміни HbA1c порівняно з вихідним показником HbA1c. Різниця між видами лікування становила 0,44% на користь метформіну. Верхня межа (1,05) 95% довірчого інтервалу для цієї різниці була не нижче 0,3% межі не меншої ефективності. За результатами лікування глімепіридом жодних нових даних щодо безпеки для дітей, порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом ІІ типу, не виявлено. Даних щодо довготривалої ефективності та безпеки у дітей немає.

Максимальна концентрація препарату в сироватці крові реєструється через 2.5 години після перорального прийому. Відмічається лінійна залежність між дозуванням глімепіриду і максимальної його концентрацією в сироватці крові. Глімепірид має незначний обсяг розподілу (приблизно 8.8 л), відповідний такому в альбуміну, високий ступінь зв'язування з білками плазми (понад 99%) і невисокий кліренс (48 мл/хв).

Період напіввиведення з сироватки крові становить у середньому 5-8 годин. При одноразовому введенні глімепіриду з радіоактивною міткою реєстрували радіоактивність сечі (58%) і калу (35%). Незмінена діюча речовина в сечі не визначалося.

При порівнянні багаторазового і одноразового прийому фармакокінетика препарату істотно не змінювалася, а індивідуальний діапазон коливань істотно не відрізнявся. Значущої кумуляції також не відзначено. У чоловіків і жінок, а також у осіб молодого і літнього віку (старше 65 років) відзначається подібна фармакокінетика лікарської речовини. Тенденція до зниження концентрації глімепіриду в сироватці крові відзначена у осіб з низьким рівнем креатиніну, що може бути пов'язано з більш швидкою елімінацією діючої речовини (через низького ступеня зв'язування з білками плазми). Підвищена акумуляція препарату у даної групи пацієнтів, мабуть, не відбувається.

Доклінічні дані щодо безпеки.

Ефекти, які спостерігалися під час доклінічних досліджень, спостерігалися при експозиціях, які значно перевищували максимальну експозицію у людини, і тому їхнє клінічне значення невелике або ці ефекти спостерігалися через фармакодинамічну дію (гіпоглікемічну) діючої речовини. Ці результати були отримані в рамках традиційних фармакологічних досліджень безпеки, досліджень токсичності при введенні повторних доз, тестів на генотоксичність, онкогенний потенціал та репродуктивної токсичності. Побічні ефекти, виявлені в ході останніх (які охоплювали вивчення ембріотоксичності, тератогенності та токсичного впливу на розвиток організму), вважалися наслідком гіпоглікемічних ефектів, спричинених препаратом у самок та їх потомства.

Цукровий діабет II типу, коли зниження маси тіла, фізичні навантаження і суворе дотримання відповідної дієти не надають необхідного терапевтичного ефекту.

Купити таблетки Олтар можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Початкова доза становить 1 мг на добу. Якщо корекція рівня глюкози в крові недостатньо, дозу поетапно слід підвищувати до 2 мг, 3 мг або 4 мг глімепіриду на добу з інтервалами в 1-2 тижні під контролем рівня глюкози в крові. Подальше підвищення дози не викликає посилення лікувального ефекту, але в поодиноких випадках максимальна добова доза може бути збільшена до 6 мг. Вся добова доза приймається одноразово під час основного (першого) прийому їжі. Таблетки необхідно запити достатньою кількістю рідини.

Якщо 1 мг глімепіриду викликає розвиток гіпоглікемії, найімовірніше, для такого пацієнта в лікуванні цукрового діабету буде досить відповідної дієти. В ході лікування може виникнути необхідність у зниженні дозування глімепіриду, що пов'язано з поліпшенням обміну речовин і підвищенням чутливості тканин до інсуліну.
Препарат Олтар може бути використаний як в якості монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном або метформіном.

Перехід від пероральних протидіабетичних агентів до глімепіриду.

Перехід з іншого перорального протидіабетичного препарату на глімепірид можливий. Для переходу на глімепірид необхідно враховувати силу дії та період напіввиведення попереднього препарату. У деяких випадках, особливо це стосується протидіабетичних засобів, які мають триваліший період напіввиведення (наприклад, хлорпропамід), доцільно зробити перерву на кілька днів для зменшення ризику гіпоглікемічних реакцій через потенціювання дії препаратів. Рекомендована початкова доза глімепіриду становить 1 мг на добу. Залежно від реакції хворого препарат дозу глімепіриду можна поетапно підвищувати, як описано вище.

Діти.

Не слід застосовувати глімепірид у дітей через недостатній досвід.

• З боку кровоносної системи: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія. Всі стану, як правило, оборотні.
• З боку системи імунітету: в поодиноких випадках спостерігаються реакції гіперчутливості, що проявляються гіпотензією, задухою, анафілактичним шоком.Очень рідко може відзначатися алергічний васкуліт, а також перехресна алергічна реакція до сульфонамідів, сульфонілсечовиною або споріднених речовин.
• З боку основного обміну: рідко гіпоглікемії.
• З боку зорового аналізатора: на початку лікування можуть реєструватися оборотні порушення зору через коливання рівня глюкози крові.
• З боку травної системи: блювота, нудота, діарея, біль в животі, відчуття переповнення шлунка. Дані симптоми вимагають відміни препарату.
• З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності ферментів печінки. Дуже рідко - жовтяниця, холестаз, печінкова недостатність, гепатит.
• З боку шкірних покривів: свербіж, кропив'янка, висип, дуже рідко - фотосенсибілізація.
• Електролітні порушення: дуже рідко - гіпонатріємія.

Кетоацидоз, цукровий діабет I типу, діабетична кома, тяжкі захворювання печінки та нирок, гіперчутливість до глімепіриду і інших препаратів сульфонілсечовини. Підвищена чутливість до допоміжних компонентів вівтар.

У перші тижні лікування існує підвищений ризик розвитку гіпоглікемії, тому необхідно здійснювати ретельне спостереження.

При нерегулярному вживанні їжі або, якщо їжі пропущено, застосування глімепіриду може призвести до гіпоглікемії. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, сонливість, порушення сну, збуджений стан, агресивність, ослаблення концентрації уваги, збільшення часу реакції, депресія, сплутаність свідомості, мовні та зорові розлади, афазія парез, сенсорні порушення, запаморочення, слабкість, втрата самоконтролю, делірій, судоми, сонливість та втрата свідомості з розвитком прекоми та коми, поверхневе дихання, брадикардія.

Вартість Олтар при діабеті вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вагітність

Даних про застосування препарату Олтар у вагітних недостатньо. Тому, якщо пацієнтка, яка приймає Олтар, планує вагітність, необхідно якомога раніше перекласти її на препарати інсуліну.

Період годування груддю.

Невідомо, чи проникає глімепірид / його метаболіти у грудне молоко. Глімепірид проникає у грудне молоко щурів. У зв'язку з тим, що інші препарати сульфонілсечовини проникають у грудне молоко, існує ризик виникнення гіпоглікемії у дитини, тому при застосуванні глімепіриду годування груддю не рекомендується.

Комбінована терапія глімепіриду та метформіну.

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію глімепіридом. Дотримуючись дозування метформіну, терапію глімепіридом слід розпочати з низької дози, яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози з огляду на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід розпочати під наглядом лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Дослідження щодо вивчення впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводили.

При одночасному прийомі препарату Олтар з деякими іншими лікарськими засобами може відзначатися ослаблення або небажане підвищення його гипогликемизирующих властивостей. Глімепірид має свій ефект через цитохром Р450 2С9.

Доведено, що на метаболізм глімепіриду впливають як одночасне застосування активаторів (наприклад, рифампіцину), так і інгібіторів (флуконазолу) Р450 2С9.
Підвищення гипогликемизирующих властивостей препарату Олтар спостерігається при його одночасному використанні з фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, сульфінпіразоном; протидіабетичними препаратами, інсуліном, сульфаніламідами пролонгованої дії, тетрациклінами, саліцилатами та ПАСК, інгібіторами МАО, анаболічними препаратами та чоловічими статевими гормонами, антибактеріальними засобами групи похідних хінолону, хлорамфеніколом, пробеніцидом, кумариновими антикоагулянтами, міконазолом, фенфлураміном, пентоксифіліном (per os в високих дозах ), фібратами, тритокваліном, інгібіторами АПФ, флуоксетином, алопуринолом, сімпатолітікаім, циклофосфамідом, трофосфамідом, іфосфамідом, флуконазолом.

Зниження гипогликемизирующих властивостей препарату Олтар спостерігається при його одночасному використанні з естрогенами та прогестагенами, салуретиками, тіазидними діуретиками, засобами, що стимулюють функцію щитоподібної залози, глюкокортикоїди, похідними фенотіазину і хлорпромазина, адреналіном і симпатоміметиками, нікотиновою кислотою і її похідними, проносними засобами при їх тривалому вживанні , фінітоін, діазоксидом, глюкагоном, барбітуратами, рифампіцином, ацетазоламідом.
Блокатори β-адренорецепторів і блокатори Н2-рецепторів, резерпін і клонідин можуть або послаблювати, або посилювати гіпоглікемізуючі властивості препарату Олтар. Під впливом таких симпатолітиків, як резерпін, гуанетидин, клонідин і блокатори β-адренорецепторів, ефект компенсаторною адренергической регуляції зниження рівня глюкози може послаблюватися або бути відсутнім. Глімепірид послаблює або посилює ефекти похідних кумарину.

Основний показник передозування глімепіриду - це гіпоглікемія, що виявляється нудотою, блювотою, головним болем, слабкістю, відчуттям сильного голоду, занепокоєнням, пітливістю, тахікардією. Також спостерігається тремор, гіпертонус, мідріаз, розлад сну, ендокринний психосиндром (порушення в поведінці - наприклад агресивність, дратівливість, слабка концентрація уваги, депресія, сплутаність свідомості), невпевненість у рухах, примітивний автоматизм (хапальні рухи, чавкання, кривляння), фокальні симптоми (геміплегія, диплопія, афазія), судоми, сонливість, кома, порушення нервової регуляції дихальної та судинної систем.

Лікування. В першу чергу проводять заходи щодо ліквідації прийнятого препарату з організму: викликання блювання, промивання шлунка, використання натрію сульфату і активованого вугілля. Гіпоглікемію без втрати свідомості можна усунути пероральним прийомом 20 г глюкози, цукру або фруктового соку. При важких формах гіпоглікемії, що супроводжуються втратою свідомості, необхідна екстрена установка венозного катетера, після чого вводять 20% розчин глюкози (40-100 мл). Якщо катетер не встановлено, можна підшкірно або внутрішньом'язово ввести 1-2 мл глюкагону. Після повного відновлення свідомості для профілактики рецидивів необхідно протягом 24-48 годин приймати всередину по 20-30 г вуглеводів кожні 2-3 години. Після закінчення гіпоглікемічного стану проводять контроль рівня глюкози протягом 48 год.

У тих випадках, коли втрата свідомості зберігається, проводять подальше вливання 5-10% глюкози. Якщо клінічна картина залишається незмінною, необхідно подумати про інший, не пов'язаної з гіпоглікемією, причини втрати свідомості.

Паралельно необхідно проводити терапію набряку мозку (сорбітол, дексаметазон) і здійснювати моніторинг стану хворого.

Оригінальна упаковка, температура зберігання не більше 30 градусів Цельсія.