Пенестер

Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.

1 таблетка препарату Пенестер містить:

• Фінастериду - 5 мг.
• Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, 30, натрію крохмалю (тип А), натрію докузат, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (E 171), симетик ).

Пенестер можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Пенестер ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Діюча речовина препарату - финастерид - специфічний конкурентний інгібітор 5-альфа редуктази першого покоління. Фінастерид синтетичне азастероідное з'єднання. 5-альфа редуктаза - внутрішньоклітинний фермент, який сприяє перетворенню гормону тестостерону в 5-дигідротестостерон. Підвищена кількість дигідротестостерону в крові призводить до зростання передміхурової залози та призводить до її гіперплазії. Застосування препарату Пенестер призводить до суттєвого зменшення дигідротестостерону в клітинах передміхурової залози та в крові, таким чином, досягається зупинка прогресування гіперплазії і подальше зменшення розмірів передміхурової залози. Як наслідок відбувається нормалізація сечовипускання. Прийом препарату не впливає на концентрацію в крові кортизолу, пролактину, тиреотропного гормону і тироксину. Чи не впливає на ліпідний обмін.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів, які мали помірні та тяжкі прояви доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ), збільшену передміхурову залозу при пальцевому ректальному обстеженні та низький залишковий об'єм сечі, финастерид зменшив частоту гострої 3/000 за чотири роки і необхідність передміхурової залози та простатектомії) з 10/100 до 5/100. Це зменшення супроводжувалося покращенням на 2 пункти за шкалою оцінки симптомів QUASI-AUA (діапазон 0-34), значною регресією обсягу простати приблизно на 20% та значним збільшенням швидкості потоку сечі.

Фінастерид - це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон на активніший андроген дигідротестостерон (ДГТ). При ДГПЗ її збільшення залежить від перетворення тестостерону на ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньопростатичний ДГТ. Фінастерид не має спорідненості з рецепторами андрогенів.

У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком від 70 років період напіввиведення фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як у осіб віком від 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є свідченням для відміни препарату у осіб старшого віку.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, порівняно зі здоровими добровольцями. Зв'язування з білками плазми у цих груп пацієнтів також не відрізнялося. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка у нормальних умовах виділяється із сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їхньої концентрації в сечі. У зв'язку з вищевикладеним для пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози фінастериду не потрібна.

Після перорального прийому финастерид повільно адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2 годин. Ступінь зв'язування з білками плазми досягає 93%. Препарат метаболізується в печінці та виводиться з калом і сечею. Період напіввиведення 6 годин, проте, з віком (у пацієнтів старше 70 років) збільшується і може становити до 8 годин.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невелику кількість фінастериду виявляли у насінній рідині.

Препарат Пенестер застосовують для медикаментозної терапії доброякісної гіперплазії передміхурової залози. З метою зниження ризику розвитку гострої затримки сечі, а також пов'язаних з цим хірургічних втручань. Для зменшення розмірів передміхурової залози, полегшення сечовипускання, збільшення об'єму сечі.

Є також дані про успішне застосування препарату для лікування облисіння, однак після відміни препарату проблема облисіння виникає знову.

Пенестер 5 мг приймають перорально, запиваючи невеликою кількістю води, таблетку ковтають цілими, не розжовуючи. Призначають зазвичай по 5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Термін лікування визначає лікар індивідуально. Незважаючи на те, що поліпшення симптоматики може спостерігатися раніше, для оцінки ефективності дії необхідно щонайменше шестимісячний прийом препарату, після чого необхідно продовжити лікування. Ризик виникнення гострої затримки сечі знижується протягом чотирьох місяців після закінчення лікування.

Терапія тривала. Перші клінічні результати з'являються зазвичай через 3-6 місяців безперервної терапії Пенестер.

Повне зникнення клінічних проявів гіперплазії передміхурової залози відбувається зазвичай через 12 місяців, хоча в окремих випадках можлива і більш тривала терапія.

Під час прийому препарату можливий розвиток таких побічних як зниження лібідо, зменшення кількості еякуляту, еректильна дисфункція. Розвиток гінекомастії і болючість молочних залоз у чоловіків, однак, ці ефекти проходять при відміні препарату.

Можливо також розвиток шкірних алергічних реакцій і біль в яєчках.

Невідомо: зниження лібідо, яке може продовжитись після припинення терапії, депресія, тривожність. Невідомо: свербіж, кропив'янка.

Невідомо: реакції підвищеної чутливості, такі як ангіоедем (у тому числі набряк губ, язика, горла та обличчя)

У лабораторних дослідженнях відзначається зниження простатоспеціфіческого антигену.

У семирічному плацебо-контрольованому дослідженні, до якого було залучено 18882 здорових чоловіки, з яких у 9060 були отримані дані голкової біопсії передміхурової залози, доступні для аналізу, рак передміхурової залози був виявлений у 803 (18,4%) чоловіків, які приймали фінал у 1147 (24,4%) чоловіків, які приймали плацебо. У групі прийому препарату финастерид 280 (6,4%) чоловіків мали рак простати з балами Глісона 7-10, виявленого при голкової біопсії, порівняно з 237 (5,1%) чоловіками групи прийому плацебо. Додаткові аналізи вказують на те, що збільшення переваги раку передміхурової залози високого ступеня, що спостерігалося у групі прийому фінастериду, можна пояснити впливом фінастериду на об'єм простати. Із загальної кількості випадків раку передміхурової залози, діагностованого у цьому дослідженні, 98% випадків були класифіковані як інтракапсулярний (стадія T1 або T2) рак. Інформація про зв'язок між тривалим застосуванням фінастериду та пухлинами з балами Глісона 7-10 відсутня.

У дослідженні MTOPS порівнювали фінастерид у дозі 5 мг/день (n = 768), доксазосин - 4 або 8 мг/день (n = 756), комбіновану терапію фінастеридом - 5 мг/день та доксазосином - 4 або 8 мг/день (n = 786), та плацебо (n = 737). Профіль безпеки та переносимості комбінованої терапії відповідав профілям окремих компонентів. Частота появи розладів з боку еякуляції у пацієнтів, які приймали комбіновану терапію, склала: фінастерид – 8,3%, доксазосин – 5,3%, комбінована терапія – 15%, плацебо – 3,9%.

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

Злоякісні новоутворення передміхурової залози.

Обструкція сечовивідних шляхів.

Дитячий вік.

Пенестер таблетки не призначені для прийому жінок.

З обережністю необхідно призначати препарат при порушенні функції печінки.

Перед призначенням препарату необхідно виключити наявність у пацієнта таких захворювань як рак передміхурової залози, інфекційний простатит, гіпотонія сечового міхура та інші захворювання з симптомами, які схожі на доброякісну гіперплазію передміхурової залози.

Перед початком лікування та періодично під час лікування фінастеридом рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження, а також іншими методами щодо наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується виявлення раку простати. Загалом, при базисному рівні ПСА понад 10 нг/мл (Hybritech) слід проводити ретельне обстеження пацієнта, включаючи у разі потреби проведення біопсії. При рівні ПСА не більше 4-10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які страждають на рак передміхурової залози і які не мають цього захворювання. Отже, у чоловіків, хворих на аденому передміхурової залози, нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування фінастеридом. Базовий рівень ПСА нижче 4 нг/мл не відкидає наявності раку простати.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати цей препарат.

Фінастерид призводить до зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50% у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, навіть за наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування фінастеридом, необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча це може коливатися в окремих пацієнтів. Для коректної інтерпретації у більшості пацієнтів, які отримують фінастерид протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні в порівнянні з нормальними значеннями у осіб, які не приймають лікування. Така корекція дозволяє зберегти чутливість та специфічність визначення ПСА та підтримує його здатність виявляти рак передміхурової залози.

Вагітним і жінкам дітородного віку необхідно уникати контакту з финастеридом (в тому числі з подрібненими таблетками), оскільки це може привести до порушень в розвитку статевих органів у плоду чоловічої статі. З огляду на те, що невелика кількість фінастериду виділяється зі спермою, вагітним і жінкам дітородного віку не рекомендується безпосередньо контактувати зі спермою пацієнтів приймають Пенестер.

Наявні дані про виділення невеликої кількості фінастериду із сперми пацієнта приймав фінастерид 5 мг на добу. Невідомо, чи може на плід чоловічої статі негативно вплинути те, що на матір впливала сперма пацієнта, лікувався фінастеридом. Якщо статева партнерка пацієнта або може бути потенційно вагітною, пацієнту рекомендується уникати впливу сперми на партнерку.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами. Фінастерид не має помітного впливу на ферментну систему, що метаболізує препарати, пов'язані з цитохромом Р450. Хоча ризик того, що фінастерид впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів, оцінюється як невеликий, існує ймовірність того, що інгібітори та індуктори цитохрому P450 3A4 впливатимуть на концентрацію фінастериду у плазмі. Однак, враховуючи встановлені показники безпеки, будь-яке підвищення концентрації фінастериду у зв'язку з одночасним застосуванням інгібіторів цитохрому P450 3A4 навряд чи матиме клінічне значення. Перевірені на добровольцях сполуки включають пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофілін та антипірин; при цьому не було знайдено клінічно значимих взаємодій.

Інша супутня терапія. Хоча спеціальних досліджень взаємодії не проводили, у клінічних дослідженнях фінастерид застосовували спільно з інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, нітратами, діуретиками, антагоністами Н2-рецепторів, інгібіторами. препаратами (НПЗП), у тому числі аспірином та парацетамолом, хінолонами та бензодіазепінами. При цьому не виявлено клінічно значимих небажаних взаємодій.

На даний момент про випадки передозування не повідомлялося.

Інструкція повідомляє, що препарат слід зберігати в сухому захищеному від прямого сонячного проміння місці при температурі не вище 25 градусів Цельсія.

Термін придатності - 2 роки.