Пропанорм

Пропанорм — засіб з антиаритмічною дією, що застосовується при хворобах серця.

На препарат Пропанорм ціна залежить від дозування і лікарської форми препарату:

• таблетки, що містять по 150 або 300 мг пропафенону гідрохлориду (в упаковці 5 блістерів по 10 шт.);
• розчин для внутрішньовенного введення, що містить 3,5 мг пропафенону гідрохлориду в 1 мл (в упаковці 2 контейнери по 5 ампул об’ємом 10 мл).

Купити Пропанорм при аритмії можна в аптеці за рецептом лікаря.

Активна речовина препарату є антиаритмічним засобом Iс класу, який:

• виявляє пряму мембраностабілізуючу дію на міокардіоцити;
• має помірний β-адреноблокуючий ефект;
• пригнічує швидкі натрієві канали;
• зменшує збудливість міокардіоцитів і швидкість їх деполяризації;
• сповільнює швидкість зростання потенціалу дії, проведення імпульсу в передсердях і атріовентрикулярному (AV) вузлі;
• дещо подовжує інтервали Р, PR і QRS, практично не впливаючи на інтервал QТс;
• підвищує ефективний рефрактерний період шлуночків і AV-вузла;
• знижує збудливість, схильність міокарда до фібриляції.

Пропафенон має помірну бета-симпатолітичну активність без клінічного значення. У пацієнтів з гострим трансмуральним інфарктом та серцевою недостатністю введення пропафенону може помітно зменшити фракцію викиду лівого шлуночка, але значно меншою мірою це відбувається у пацієнтів з гострою стадією інфаркту міокарда, що не супроводжується серцевою недостатністю.

Фармакокінетика

Абсорбція. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому пропафенону гідрохлориду. Встановлено, що пропафенон відчуває інтенсивну насичувану пресистемну біотрансформацію, що проявляється залежністю біодоступності від дози та лікарської форми препарату. Хоча в дослідженні із застосуванням разової дози прийом їжі збільшував максимальну концентрацію в плазмі крові та біодоступність препарату, але при застосуванні багаторазових доз пропафенону здоровим добровольцям прийом їжі не призводив до значних змін у біодоступності.

Розподіл. Пропафенон швидко розподіляється. Об'єм розподілу у рівноважному стані становить від 1,9 до 3,0 л/кг. Ступінь зв'язування пропафенону з білками плазми крові залежить від його концентрації та знижується з 97,3% при концентрації 0,25 нг/мл до 91,3% при 100 нг/мл.

Метаболізм та виведення. Існує два генетично обумовлені шляхи метаболізму пропафенону. У більш ніж 90% пацієнтів препарат піддається швидкому та інтенсивному метаболізму з часом напіввиведення від 2 до 10:00 (швидкі метаболізатори). У менш ніж 10% пацієнтів (повільні метаболізатори) метаболізм пропафенону відбувається повільніше, оскільки 5-гідроксильний метаболіт не утворюється або утворюється у мінімальних кількостях.

Особи похилого віку. Рівні експозиції пропафенону у пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок були дуже варіабельними та не відрізнялися від рівнів, зареєстрованих у здорових добровольців. Експозиція 5-гідроксипропафенону у осіб похилого віку була схожою, але рівні експозиції глюкуронідів пропафенону зростали вдвічі.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок рівні експозиції пропафенону та 5-гідроксипропафенон не відрізнялися від рівнів експозиції у здорових добровольців із контрольної групи, але спостерігалась кумуляція глюкуронових метаболітів пропафенону. Пацієнтам із захворюваннями нирок слід призначати пропафенону гідрохлорид із обережністю.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зростає біодоступність пропафенону при пероральному застосуванні та подовжується період напіввиведення препарату. Тому пацієнти із захворюваннями печінки потребують корекції дози препарату.

Розчин і таблетки Пропанорм використовують для лікування всіх видів аритмій, включно з:

• параксизмальною суправентрикулярною тахіаритмією;
• шлуночковою і надшлуночковою екстрасистолією;
• тахікардією із залученням до патологічного процесу AV-вузла;
• фібриляцією і тріпотінням передсердь;
• важкою симптоматичною вентрикулярною тахіаритмією.

Пацієнтам із високим фактором ризику розвитку цих станів препарат рекомендується застосовувати у профілактичних цілях.

Ліки Пропанорм заборонено використовувати при таких серйозних кардіологічних проблемах, як кардіогенний шок (за винятком шоку на тлі аритмії), виражена артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, частота серцевих скорочень менш ніж 50 ударів на хвилину, порушення серцевої провідності, дисфункція синусового вузла, інфаркт міокарда в попередні 3 місяці.

Не можна призначати препарат пацієнтам, які мають підвищену чутливість до його компонентів, дітям до 18 років, а також жінкам, які годують грудьми або вигодовування слід припинити, оскільки невідомо чи проникає препарат в молоко.

При важких функціональних порушеннях нирок і печінки, значущому електролітному дисбалансі й міастенії Пропанорм не використовують.

Інші протипоказання — важкі обструктивні захворювання легенів і бронхоспазм.

Під час вагітності ліки можна застосовувати тільки у випадку крайньої необхідності, якщо користь для жінки значно перевищує потенційні ризики для плода.

Розчин Propanorm уводять внутрішньовенно з розчином глюкози 5% протягом 3–5 хвилин. Таблетки приймають усередину після їди, проковтуючи цілком із достатньою кількістю води.

Внутрішньовенну терапію починають із мінімальної дози — 0,5 мг на кожен кілограм маси тіла хворого. У разі недостатності ефекту її підвищують до 1 мг/кг. Максимальна разова доза — 2 мг/кг. Ін’єкції роблять із мінімальними інтервалами 1,5–2 години. Найвища добова доза — 560 мг (160 мл розчину).

Якщо клінічна картина пацієнта того вимагає, розчин може бути введений у вигляді короткочасної в/в інфузії, тривалістю 1–3 години. 

Курс в/в терапії зазвичай не перевищує 7 днів. Як тільки з’являється можливість, пацієнта переводять на пероральну форму препарату.

На початку терапії призначають таблетки Пропанорм 150 — по 1 шт. тричі на добу. З інтервалами не менш ніж 3 дні, у разі потреби, дозу підвищують спочатку до 300 мг 2 рази на добу, потім — до 300 мг 3 рази на добу.

Пацієнтам, маса тіла яких становить менш ніж 70 кг, звичайні дози медикаменту зменшують індивідуально.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок та/або печінки може спостерігатись кумуляція препарату при застосуванні стандартних терапевтичних доз. Тому таким пацієнтам дозу пропафенону слід підбирати, контролюючи стан пацієнта за допомогою ЕКГ та здійснюючи клінічне спостереження.

Водіям. Потрібно враховувати, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (з боку органів зору - нечіткість зору, запаморочення, слабкість, ортостатична гіпотензія), які можуть впливати на швидкість реакції людини та порушувати його здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами та виконувати роботи, які потребують концентрації уваги.

Кардіальні симптоми передозування. Результат впливу передозування пропафенону гідрохлориду на міокард проявляється порушеннями генерації імпульсу та провідності, такими як пролонгація PQ, розширення комплексу QRS, пригнічення автоматизму синусового вузла, AV-блокада, вентрикулярна тахікардія, тріпотіння/фібриляція шлуночків. Зменшення скоротливої здатності серця (негативний інотропний ефект) може спричиняти артеріальну гіпотензію, яка у тяжких випадках може призводити до серцево-судинного шоку.

Некардіальні симптоми передозування. Часто виникають головний біль, запаморочення, нечіткість зору, парестезія, тремор, нудота, запор та сухість у роті. Дуже рідко при передозуванні повідомлялося про судоми. Також було повідомлення про летальний випадок. У разі тяжкого отруєння можливий розвиток клоніко-тонічних судом, парестезій, сонливості, коми та зупинки дихання.

Найчастіше спостерігаються біль у грудній клітці, відчуття серцебиття, порушення серцевої провідності, тахікардія, стенокардія, брадикардія, диспное, порушення смаку, диспепсичні розлади, загальна слабість, лихоманка, порушення сну, тривожність, блювота, запаморочення, сонливість або безсоння, агранулоцитоз, з боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції, позитивний титр ANA; частота невідома - гіперчутливість (що може виявлятися холестазом, патологічними змінами крові та висипанням).

Рідше виникають парестезії, екстрапірамідні симптоми, депресія, зниження частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія, гастроентерит, м’язові судоми та інші порушення.

Біодоступність пропафенону гідрохлориду збільшується при дисфункції печінки, тому необхідно коректувати дозу препарату.

З дотриманням запобіжних заходів Пропанормом лікують пацієнтів із порушеннями функції нирок і астмою.

Лікування препаратом проводиться в умовах стаціонару під контролем досвідченого лікаря, що спеціалізується на терапії аритмій. Потрібні ретельне ЕКГ-моніторування і контроль артеріального тиску.

Пропафенон збільшує протромбіновий час, тому при спільному прийомі антикоагулянтів потрібно знижувати їх дозу й контролювати показники згортання крові.

Рифампіцин знижує концентрацію пропафенону в плазмі, що загрожує раптовим розвитком аритмії.

Пропафенону гідрохлорид може змінювати поріг збудження та чутливості штучних водіїв ритму.

Під час тривалих досліджень у деяких пацієнтів, які отримували Пропанорм, були зареєстровані позитивні титри антинуклеарних антитіл (ANA) та один випадок люпус-подібного синдрому. Тому пацієнтам, які мають виявлений патологічний результат тесту ANA або підвищення титру ANA, рекомендується припинення терапії препаратом.

Лікарська взаємодія спостерігається при комбінуванні Пропанорму із цілою низкою медикаментів, тому можливість їх застосування потрібно завжди погоджувати з лікарем. Одночасне застосування пропафенону гідрохлориду та лідокаїну підвищувало ризик розвитку побічних ефектів лідокаїну з боку центральної нервової системи.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Що лікує Пропанорм?

Різні види аритмій.

Як приймати таблетки Пропанорм?

Таблетки потрібно ковтати цілком і запивати водою. Щоб уникнути шлунково-кишкових порушень, препарат варто приймати після їди.

Як довго можна приймати Пропанорм?

Курс терапії залежить від клінічної картини пацієнта й визначається індивідуально.

Чим небезпечний Пропанорм?

Як і інші антиаритмічні засоби, Пропанорм може мати різні побічні дії. У рідкісних випадках викликає проаритмічні ефекти, деякі з яких можуть загрожувати життю і вимагають реанімаційних заходів.