Сумілар

Склад

діюча речовина: амлодипін бесилат, раміприл;

1 тверда капсула містить

• 5 мг / 5 мг 6,934 мг амлодипіну бесилат еквівалентно 5 мг амлодипіну вільного підстави та 5 мг раміприлу;
• 10 мг / 10 мг 13,868 мг амлодипіну бесилат еквівалентно 10 мг амлодипіну вільного підстави та 10 мг раміприлу;
• 10 мг / 5 мг 13,868 мг амлодипіну бесилат еквівалентно 10 мг амлодипіну вільного підстави та 5 мг раміприлу;
• 5 мг / 10 мг 6,934 мг амлодипіну бесилат еквівалентно 5 мг амлодипіну вільного підстави та 10 мг раміприлу;

Допоміжні речовини:

• вміст капсули: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, крохмаль кукурудзяний кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний кукурудзяний низькій вологості, натрію крохмалю (тип A), натрію стеарилфумарат;
• оболонка капсули 10 мг / 5 мг 5 мг / 5 мг 5 мг / 10 мг титану діоксид (Е 171), желатин, заліза оксид червоний (Е172)
• оболонка капсули 10 мг / 10 мг: оксид заліза жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е172), оксид заліза чорний (Е172), титану діоксид (Е 171), желатин.

Форма випуску

Капсули тверді (по 7 капсул твердих в блістері, по 4 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• Капсули тверді 5 мг / 5 мг тверді желатинові капсули розміром №1, ковпачок непрозорого рожевого кольору, корпус непрозорого білого кольору, вміст капсул - білий або майже білий порошок.
• Капсули тверді 10 мг / 10 мг тверді желатинові капсули розміром №1, ковпачок непрозорого коричневого кольору, корпус непрозорого білого кольору, вміст капсул - білий або майже білий порошок.
• Капсули тверді 10 мг / 5 мг тверді желатинові капсули розміром №1, ковпачок непрозорого червоно-коричневого кольору, корпус непрозорого білого кольору, вміст капсул - білий або майже білий порошок.
• Капсули тверді 5 мг / 10 мг тверді желатинові капсули розміром №1, ковпачок непрозорого темно-рожевого кольору, корпус непрозорого білого кольору, вміст капсул - білий або майже білий порошок.

Фармакодинаміка

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією дозування один раз на добу забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом усього 24-годинного інтервалу як в положенні лежачи на спині, так і в положенні стоячи. Через повільний початок дії гостра артеріальна гіпотензія не є особливістю застосування препарату.

У пацієнтів зі стенокардією дози один раз на добу збільшує загальний час фізичного навантаження, час до виникнення стенокардії і час до значного зниження сегмента ST, а також зменшує як частоту нападів стенокардії, так і необхідність застосування гліцерину тринитрат.

Препарат не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними ефектами: він не мав ніякого впливу на рівень ліпідів в плазмі, рівень цукру в крові та рівень сечової кислоти в сироватці крові. Таблетки Сумілар прийнятний для застосування пацієнтам з астмою.

Фармакокінетика

раміприл

абсорбція

Раміприл швидко абсорбується після перорального застосування: максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1 год. На підставі даних про виведення з сечею, ступінь поглинання становить не менше 56%; прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Біодоступність активного метаболіту раміприлату, після прийому всередину 2,5 мг і 5 мг раміприлу становить 45%.

Максимальні концентрації в плазмі раміприлату, єдиного активного метаболіту раміприлу, досягається через 2-4 години після прийому раміприлу. Концентрації раміприлату в плазмі крові в стані спокою після застосування звичайних доз раміприлу один раз на добу досягаються приблизно на 4-й день лікування.

розподіл

Зв'язування раміприлу з білками плазми крові становить приблизно 73%, а раміприлату - приблизно 56%.

метаболізм

Раміприл майже повністю метаболізується до раміприлату і в ефір дікетопіперазін, кислоти дікетопіперазін, глюкуронидов раміприлу і раміприлату.

висновок

Метаболіти виводяться переважно нирками.

Концентрації раміприлату в плазмі знижуються в кілька фаз. Завдяки сильному зв'язування з АПФ і повільному від'єднання від ферменту раміпрілат характеризується продовженим термінальній фазі виведення при дуже низьких концентраціях в плазмі.

Після прийому раміприлу один раз на добу ефективний період напіввиведення раміприлату становив 13-17 год для доз 5-10 мг і довше - для доз 1,25-2,5 мг. Ця різниця пов'язана зі здатністю ферменту пов'язувати раміпрілат в насичується чином.

Лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів, артеріальний тиск яких належним чином контролюється окремими препаратами, які призначаються одночасно в тій же дозі, що й в комбінації, але у вигляді окремих таблеток.

• Одночасне застосування препаратів, що містять аліскірен, в разі наявності у пацієнта діабету або помірною або тяжкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) <60 мл/хв / 1,73 м ^2).
• Ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або раніше перенесений ангіоневротичний набряк при прийомі інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II).
• Екстракорпоральне лікування, яке призводить до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями.
• Значний білатеральних стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки.
• Вагітність або планування вагітності.
• Гіпотензивну або гемодинамічно нестабільної стану.
• Тяжка гіпотензія.
• Шок (включаючи кардіогенний шок).
• Обструкція шляхів відтоку з лівого шлуночка (наприклад, аортальний стеноз тяжкого ступеня).
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
• Дитячий вік.
• Підвищена чутливість до амлодипіну, похідних дигідропіридину, рамиприла або будь-яких інших інгібіторів АПФ (АПФ), або будь-яких допоміжних речовин препарату.

дози

Рекомендована добова доза становить одну капсулу.

Сумілар слід приймати один раз в день, в один і той же час доби, з їжею або без їжі. Капсули слід розжовувати або подрібнювати.

Фіксована комбінація не прийнятна для початкової терапії.

При необхідності коригування дози можна змінити дозу Сумілару або розглянути можливість індивідуального титрування компонентів препарату. Капсули слід запивати достатньою кількістю рідини (наприклад питною водою).

Пацієнти, які приймають діуретики

Слід дотримуватися обережності пацієнтам, які приймають діуретики, враховуючи можливість зневоднення і / або вимивання солей. У них слід контролювати функцію нирок і рівень калію в сироватці крові.

Максимальна добова доза - одна капсула 10 мг / 10 мг.

Лікарський препарат Сумілар можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

за раміприлом

Симптоми, пов'язані з передозуванням інгібіторів АПФ, можуть включати надмірне розширення периферичних судин (з вираженою гіпотензії, шоком), брадикардія, електролітний дисбаланс і ниркову недостатність. За пацієнтом потрібно встановити ретельне спостереження. Лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Підтримуючі заходи включають первинну детоксикацію (промивання шлунка, прийом абсорбентів) і заходи по відновленню гемодинамічної стабільності, зокрема застосування агоністів адренорецепторів альфа-1 або ангіотензину II (Ангіотензінамід). Раміприлат, активний метаболіт раміприлу, незначно видаляється із загального кровообігу шляхом гемодіалізу.

за амлодипіну

Досвід навмисного передозування препаратом людини обмежений.

за раміприлом

Найбільш частими побічними ефектами при лікуванні раміприлом є гіперкаліємія, головний біль, запаморочення, гіпотензія, ортостатична гіпотензія, непритомність, кашель (непродуктивний кашель), бронхіт, синусит, задишка, запалення шлунково-кишкового тракту, нетравлення шлунка, біль в животі, диспепсія, діарея , нудота, блювота, висип, зокрема, макулопапульозний, м'язові судоми, біль у м'язах, біль у грудях, втома. Серйозні побічні ефекти включають агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітичної анемії, інфаркт міокарда, ангіоневротичний набряк, васкуліт, бронхоспазм, гострий панкреатит, печінкову недостатність, гостру ниркову недостатність, гепатит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона і мультиформну еритема.

за амлодипіну

Найбільш частими побічними ефектами при лікуванні амлодипіном є сонливість, запаморочення, головний біль, прискорене серцебиття, припливи, біль в животі, нудота, набряки в ділянці щиколоток, набряки та втому. Серйозні побічні ефекти включають лейкопенія, тромбоцитопенія, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкової тахікардії, васкуліт, гострий панкреатит, гепатит, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит і синдром Стівенса-Джонсона.

Частота виникнення небажаних реакцій позначалася за допомогою такої умовної шкали:

• дуже часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100 та <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 і <1/100);
• рідко (≥ 1/10000 і <1/1000);
• дуже рідко (<1/10000),
• невідомо (не може бути оцінена на основі наявних даних).

Під час лікування окремо раміприлом і амлодипіном повідомлялося про такі побічні реакції:

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо вагітність встановлена під час терапії, прийом препарату слід негайно припинити та, якщо необхідно, замінити іншими лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним (див. Розділ «Протипоказання»)

Годування грудьми. У разі необхідності лікування слід припинити годування груддю.

Фертильність. Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.

Діти

Сумілар протипоказано застосовувати дітям (віком до 18 років) у зв'язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Сумілар може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Деякі побічні ефекти (наприклад симптоми зниження кров'яного тиску, такі як запаморочення, головний біль, втома або нудота) можуть негативно впливати на здатність пацієнта до зосередження уваги та на швидкість реакції і, отже, представляти ризик в ситуаціях, коли ця здатність особливо важлива (при керувати транспортними засобами та роботі з іншими механізмами). Це може відбуватися, зокрема, на початку лікування або при переході з інших препаратів.

Рекомендується дотримуватися обережності, особливо на початку лікування і при зміні дозування.

за раміприлом

Подвійне блокування ренінангіотензинової системи (РАС) ІАПФ (інгібіторами АПФ), БРА (блокаторами рецепторів ангіотензину) або аліскіреном.

Одночасне застосування ІАПФ, включаючи раміприл, з іншими засобами, що впливають на РАС, пов'язане зі збільшенням частоти гіпотензії, гіперкаліємії, а також змінами нирок у порівнянні з монотерапією. Рекомендується контролювати артеріальний тиск, функцію нирок і електролітів у пацієнтів, що приймають раміприл і інші засоби, що впливають на РАС.

Протипоказано одночасне застосування ІАПФ, включаючи раміприл, або БРА з аліскіреном пацієнтам з важкою або помірною нирковою недостатністю (ШКФ <60 мл/хв).

протипоказані комбінації

Застосування Сумілару в комбінації з препаратами, що містять аліскірен, протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ <60 мл/хв / 1,73 м ²⁾ і не рекомендується іншим пацієнтам.

Методи екстракорпоральної терапії призводять в контакт крові з негативно зарядженими поверхнями, такі як діаліз або гемофільтрація із застосуванням деяких високопроточних мембран (наприклад поліакрилонітрильних мембран) і аферез ЛПНЩ з сульфатом декстрану, протипоказані, оскільки існує підвищений ризик розвитку важких анафілактичних реакцій. У таких випадках необхідно вирішити питання про використання іншого типу мембран для діалізу, або застосування іншого класу антигіпертензивних препаратів.

Запобіжні заходи

Солі калію, гепарин, калійзберігаючі діуретики та інші препарати, застосування яких пов'язане з ростом рівня калію в плазмі крові (зокрема антагоністи ангіотензину II, триметоприм, такролімус, циклоспорин). Можлива гіперкаліємія, тому необхідний ретельний моніторинг рівня калію в сироватці крові.

Антигіпертензивні засоби (наприклад діуретики) та інші речовини, які можуть знижувати кров'яний тиск (наприклад нітрати, трициклічні антидепресанти, анестетики, етанол в великих кількостях, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Слід очікувати підвищення ризику гіпотензії (інформацію про діуретиків см. В розділі «Спосіб застосування та дози»).

Вазопресорні симпатомиметики та інші речовини (наприклад изопротеренол, добутамін, допамін, адреналін), які можуть зменшувати гіпотензивну дію раміприлу. Рекомендується контролювати показники артеріального тиску.

Алопуринол, імуносупресори, кортикостероїди, прокаїнамід, цитостатики та інші речовини, які можуть змінити кількість клітин крові. Підвищена ймовірність гематологічних реакцій.

Солі літію. Під впливом інгібіторів АПФ може зменшитися екскреція літію, що може призвести до зростання концентрації літію і збільшення токсичності. Необхідний моніторинг рівня літію.

Протидіабетичні засоби, зокрема інсулін. Можливі гіпоглікемічні реакції. Рекомендується контролювати рівень глюкози в крові.

Нестероїдні протизапальні препарати та ацетилсаліцилова кислота. Слід очікувати зниження антигіпертензивного ефекту раміприлу. Крім цього, одночасне застосування інгібіторів АПФ і НПЗП (НПЗЗ) може привести до зростання ризику погіршення функції нирок і калієм.

за амлодипіну

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін

Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну з потужними або помірними інгібіторами CYP3A4 (інгібітори протеази, азольні протигрибкові препарати, макролідні антибіотики, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призводити до значного підвищення експозиції амлодипіну. Клінічна інтерпретація цих фармакокінетичних варіацій може бути більш вираженою у літніх пацієнтів. Тому може знадобитися клінічний моніторинг і коригування дози.

Індуктори CYP3A4. Немає даних щодо ефекту індукторів CYP3A4 для амлодипіну. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, звіробою) може давати низьку плазмову концентрацію амлодипіну. Призначати амлодипін з індукторами CYP3A4 слід з обережністю.

Грейпфрут або грейпфрутовий сік. Приймати амлодипін разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується, оскільки біодоступність у деяких пацієнтів може підвищуватися, що приводить до посилення ефектів зниження кров'яного тиску.

Дантролен (інфузія). У тварин спостерігається летальна шлуночкова фібриляція і серцево-судинний колапс в зв'язку з гіперкаліємією після застосування верапамілу і введення дантролена. Через ризик гіперкаліємії рекомендується уникати одночасного застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, пацієнтам з ризиком злоякісної гіпертермії і при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби

Лікарські засоби з антигіпертензивними властивостями. Гіпотензивну дію амлодипіну потенціює гіпотензивну дію інших антигіпертензивних засобів.

Аторвастатин, дігоксин, варфарин або циклоспорин. Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину та циклоспорину.

Симвастатин. Одночасне застосування багаторазових доз 10 мг амлодипіну з 80 мг симвастатину призводило до 77% підвищення експозиції симвастатину в порівнянні з одним тільки симвастатином. У пацієнтів, які отримують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.