Торсид

Препарат Торсид — брендований дженерик, петлевий діуретик компанії «ПАТ ФАРМАК» (Україна). Діючою речовиною медикаменту є торасемід.

Торасемід — сечогінний засіб, що використовується для лікування перевантаження рідиною через серцеву недостатність, захворювання нирок, печінки і високий кров'яний тиск.

Торасемід та його метаболіти в організмі не накопичуються і повністю виводяться із сечею.

Петлеві діуретики — препарати, що діють у ділянці петлі Генле, спричинюють потужний натрійурез і побічно сприяють збільшенню екскреції калію у дистальних канальцях. Крім того, вони знижують реабсорбцію іонів магнію та кальцію.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки з плоскою поверхнею з рискою і фаскою, білого або майже білого кольору.

Медикамент на фармацевтичному ринку України можна зустріти у таких формах:

• Торсид таб. 5 мг №10;
• Торсид таб. 10 мг №90;
• Торсид розчин д/ін. 5 мг/мл амп. 4 мл №5;
• Торсид таб. 10 мг №30.

Фармакодинаміка

Основний механізм діуретичної дії зумовлений зворотним зв’язуванням із котранспортером Na⁺/2Cl^-/K⁺ в апікальній частині петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю пригнічується ренальна реабсорбція іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле, зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води. У діапазоні доз 5–100 мг збільшення діурезу пропорційне до логарифму дози. Збільшення діурезу виникає і в тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не проявляють достатнього ефекту, наприклад, при обмеженій функції нирок.

Усуває набряки, чинить антигіпертензивну дію, яка зумовлена зменшенням периферичного опору судин за рахунок зниження вмісту вільного кальцію у клітинах м’язового шару артерій і нормалізації порушеного електролітного балансу. Унаслідок цього знижується контрактильність і реакція судин на власні пресорні речовини організму, зокрема катехоламіни. Покращує умови роботи серця за рахунок зниження перед- та постнавантаження. Після перорального застосування максимальна діуретична дія триває 1–3 години, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин. Гіпотензивна дія торасеміду розвивається поступово упродовж першого тижня і досягає максимуму не пізніше 12 тижнів.

Фармакокінетика

Після прийому швидко і практично повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1–2 години. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить більше 99 %, метаболітів М1, М3 і М5 – 86 %, 95 % і 97 % відповідно. Біодоступність становить близько 80 % з незначними індивідуальними варіаціями і не залежить від прийому їжі. Метаболізується у печінці системою цитохрому Р450 з утворенням метаболітів (М1, М3 і М5). Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не проявляє, діючі метаболіти М1 і М3 разом зумовлюють близько 10 % фармакодинамічної дії. Період напіввиведення торасеміду та його метаболітів у здорових добровольців становить 3–4 години. Близько 83 % прийнятої дози виводиться крізь ниркові канальці: у незміненому вигляді (24 %) та у вигляді метаболітів (М1 – 12 %, М3 – 3 %, М5 – 41 %). Загальний кліренс становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 несуттєво подовжуються, кумуляції торасеміду і його метаболітів не спостерігається.

Есенціальна гіпертензія. Профілактичне лікування рецидивів набряків або випотів, спричинених серцево-судинною недостатністю.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Сприйнятливість до складу медикаменту.
• Гіповолемія.
• Вік до 18 років.
• Значне порушення сечовипускання.
• Гіпонатріємія.
• Під наглядом лікаря під час вагітності та годування з урахуванням співвідношення користь/ризик.
• Артеріальна гіпотензія.
• Пацієнти похилого віку, добору дозування не потрібно;
• Печінкова кома.
• Ниркова/печінкова недостатність з анурією.
• Період годування груддю.

Лікування слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові.

Торсид в таблетках потрібно приймати вранці після їди 1 раз на добу, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість терапії та дозу визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Ампули Торсид – початкова разова доза становить 2 мл. Якщо ефект незадовільний, лікар збільшує дозу до 4 мл на добу. У тяжких випадках можна колоти по 8 мл препарату не більше трьох днів. При в/в застосуванні ліків у дозі 2–4 мл терапія не має тривати більше 7 діб.

Торсид в ампулах можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Пацієнти похилого віку. Спеціального добору дози не потрібно. Адекватні дослідження щодо порівняння лікування хворих похилого віку та молодих хворих відсутні.

Діти

Через відсутність достатнього клінічного досвіду застосовувати дитині препарат протипоказано.

Торасемід, особливо у високих дозах, може посилити ото і нефротоксичну дію етакринової кислоти та аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатиків – активних похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів.

Торасемід може посилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть посилити втрату калію, зумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові, що може спричинити посилення впливу та посилення побічних дій літію. Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад, епінефрину та норепінефрину. При одночасному застосуванні з холестираміном може знижуватися всмоктування торасеміду та, відповідно, його очікувана ефективність.

Перед початком застосування препарату необхідно усунути існуючу гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію. При тривалому застосуванні торасеміду необхідний регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів, які одночасно приймають глікозиди наперстянки, кортикостероїдів, мінералокортикостероїдів або проносні засоби. Крім цього, необхідно регулярно контролювати вміст глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові.

При призначенні діуретиків необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших порушень, які можуть проявлятися у вигляді сухості в роті, спраги, слабкості, млявості, сонливості, збудження, м'язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може спричинити зневоднення організму, призвести до зниження об'єму циркулюючої крові, тромбоутворення та емболії, особливо у пацієнтів похилого віку.

Оскільки при лікуванні діуретиком може спостерігатись збільшення вмісту глюкози в крові, для пацієнтів з латентним та явним цукровим діабетом необхідна ретельна перевірка метаболізму вуглеводів. Також слід регулярно контролювати картину крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). Особливо на початку лікування пацієнтів похилого віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів та згущення крові.

Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату Торсид внутрішньом'язово.

Наслідки неправильного застосування як допінгу

Застосування лікарського засобу Торсид може бути причиною отримання позитивного результату тесту на допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров'я, якщо лікарський засіб Торсид® застосований неправильно, тобто з метою допінгу – у цьому випадку не можна виключити шкоду здоров'ю.

У разі відсутності достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при нижченаведених захворюваннях та станах: подагра; аритмії, наприклад, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму; супутня терапія з використанням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад, тромбоцитопенія або анемія у пацієнтів без ниркової недостатності; порушення функцій нирок, спричинених нефротоксичними речовинами.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати даний препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Достовірні дані стосовно впливу торасеміду на ембріон та плід у людини відсутні. В експериментах на тваринах була показана репродуктивна токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр. У зв’язку з вищенаведеним торасемід можна застосовувати у період вагітності лише за життєвими показаннями та в мінімально можливій ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єра і спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовувати для лікування вагітних із серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг рівня електролітів та гематокриту в крові, а також за розвитком плода.

Період годування груддю. На даний час не встановлено, чи проникає торасемід у грудне молоко людей або тварин. Не можна виключити ризик застосування препарату новонародженим/грудним дітям. Тому застосування торасеміду у період годування груддю протипоказано. Якщо необхідно застосовувати Торсид при високому тиску, годування груддю слід припинити.

Фертильність.

Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводили. В експерименті на тваринах не було виявлено такого впливу торасеміду.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Навіть при належному застосуванні торасемід може негативно впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Насамперед це стосується початку лікування, періоду підвищення дози лікарського засобу, заміни лікарського засобу, призначення супутньої терапії та вживання алкоголю. Тому під час застосування препарату слід приділяти особливу обережність під час керування автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.

Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматична артеріальна гіпотензія, серцево-судинну недостатність та порушення травної системи.

Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зменшенні дозування та відміні лікарського засобу і при відповідному заміщенні рідини та електролітів (треба проводити контроль рівня електролітів у крові). Торасемід не виводиться із крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у випадку гіповолемії: заміщення об’єму рідини. Лікування у випадку гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: положення лежачи пацієнта та, у разі необхідності, призначити симптоматичну терапію.

Ліки Торсид переносяться добре. Іноді можуть виникати такі симптоми, як головний біль, запаморочення, швидка стомлюваність, слабкість організму, сухість у ротовій порожнині, порушення зору, шум у вухах, втрата слуху, іноді розлади з боку ШКТ.

Метаболізм/електроліти. Часто: посилення метаболічного алкалозу. Спазми м’язів (особливо на початку лікування), неперетравлюваність їжі, метеоризм, позиви до сечовипускання, висипання на шкірі. Підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в крові, а також холестерину та тригліцеридів. Гіпокаліємія при супутній безкалієвій дієті, при блюванні, діареї, після надмірного застосування проносних засобів, а також у пацієнтів із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансів, наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія. При значних втратах рідини та електролітів у результаті посиленого сечовиділення може спостерігатись артеріальна гіпотензія, головний біль, втома, сонливість, особливо на початку лікування і у пацієнтів літнього віку.

З боку системи крові та кровотворної системи. Дуже рідко гемоконцентрація, тромбоцитопенія, еритропенія та/або лейкопенія (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дозволяє спостереження за співвідношенням «користь / ризик» лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які можливі побічні реакції.

Купити Торсид можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату та його аналогів у найближчих аптеках-партнерах МІС Аптека 9-1-1, забронювати або оформити доставку, тим самим уникнувши контакту з хворими людьми. На Торсид ціна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 найнижча.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.