Тромбонет

Таблетки Тромбонет — це антитромботичний препарат, що інгібує агрегацію тромбоцитів. Виробник — «Фармак» (м. Київ).

МОЗ України включило Тромбонет до програми «Доступні ліки», згідно з якою ціна препарату повністю відшкодовується, тобто за наявності рецепта лікаря пацієнти можуть отримувати медикамент в аптеках без доплати (безкоштовно).

Випускають препарат у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, що містять по 75 мг клопідогрелю (у формі бісульфату).

Як допоміжні компоненти при виробництві використовуються макрогол 6000, гідрогенізована рицинова олія, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, кукурудзяний крохмаль, лактози моногідрат.

Оболонку виготовляють із титану діоксиду, гідроксипропілметилцелюлози, макроголу 6000. Крім того, використовуються барвники заліза оксид червоний та кандурин.

Антитромботичні засоби. Інгібітори агрегації тромбоцитів.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Препарат має здатність вибірково пригнічувати зв’язування АДФ (аденозиндифосфату) з рецептором на поверхні тромбоциту, також пригнічує активацію комплексу GPIIb/IIIa, що відбувається під дією АДФ. У результаті запобігає агрегації тромбоцитів.

Фармакодинамічні ефекти. Уже після прийому першої терапевтичної дози Тромбонету (75 мг) суттєво вповільнюється агрегація тромбоцитів, індукована АДФ. У міру продовження лікування ефект посилюється та стабілізується на 3–7 день. Рівень агрегації становить 40–60%. Через 5 днів після відміни препарату відновлюються вихідні показники.

Клінічна ефективність і безпека. Ці характеристики Тромбонету вивчали в подвійних контрольованих клінічних дослідженнях за участю загалом 88 000 пацієнтів, де порівнювали клопідогрель і плацебо. Достовірно встановлено, що в пацієнтів з інфарктом міокарда, захворюваннями периферичних артерій та інсультом, що недавно стався, частота розвитку ішемічних подій у групі клопідогрелю нижча, ніж у групі ацетилсаліцилової кислоти (АСК). Тромбонет знижує ймовірність рецидиву інсульту та інфаркту, а також ризик смерті.

Фібриляція передсердь. У поєднанні з АСК Тромбонет ефективний при фібриляції передсердь у пацієнтів з одним і більше фактором ризику судинних епізодів. Таку комбінацію призначають у тому випадку, якщо у хворих є протипоказання до антагоністів вітаміну K, за умови, що ризик кровотечі в них низький. Така терапія дає можливість запобігти виникненню тромбоемболічних та атеротромботичних подій, включно з інсультом.

Фармакокінетика

Всмоктування. Абсорбується препарат швидко. Приблизно через 45 хвилин досягає максимальної концентрації у плазмі.

Розподіл. На 98% зв’язується із білками плазми. Цей зв’язок in vitro залишається ненасиченим у межах широкого діапазону концентрацій.

Метаболізм. Метаболізується в печінці з утворенням активного (тіолового похідного) та неактивного (похідного карбонової кислоти) метаболітів*.

Виведення. Після прийому разової дози період напіввиведення становить приблизно 6 годин.

Фармакогенетика. Кінетичні характеристики тіолової похідної та антитромбоцитарна дія Тромбонету відрізняються в пацієнтів із різними генотипами CYP 2C19.

*Метаболіт - це продукт біохімічного перетворення будь-якої сполуки в організмі. Метаболіти утворюються в результаті метаболізму, який є сукупністю всіх хімічних реакцій, що відбуваються в живих організмах.

Фармакокінетика в різних груп пацієнтів

Ниркова недостатність. При важких функціональних порушеннях нирок знижується інгібування агрегації тромбоцитів та збільшується час кровотечі.

Расова приналежність. У пацієнтів різних рас відрізняються генотипи CYP 2C19, унаслідок чого можуть відрізнятися фармакокінетичні характеристики й антитромбоцитарні ефекти препарату.

Доклінічні дані щодо безпеки. Генотоксична дія, вплив на репродуктивну функцію тварин і тератогенні ефекти у Тромбонету не виявлено. Застосування терапевтичних доз показує гарну переносимість препарату пацієнтами. Клопідогрель проникає у грудне молоко.

Ліки Тромбонет використовують для розрідження крові з метою профілактики атеротромботичних проявів у дорослих:

• які перенесли інфаркт міокарда чи ішемічний інсульт;
• мають захворювання периферичних артерій;
• із гострим коронарним синдромом.

При фібриляції передсердь медикамент призначають для попередження тромбоемболічних та атеротромботичних подій.

Тромбонет при варикозі у складі комбінованої терапії (одночасно із зовнішніми мазями).  Тромбонет при аритмии е применяется согласно инструкции.

Не можна приймати препарат Тромбонет Фармак при відомій гіперчутливості до його компонентів, тяжкій печінковій недостатності, вагітності, а також під час лактації, або вигодовування слід припинити (див. розділ "Застосування у період вагітності або годування груддю").

Заборонено лікування препаратом у разі гострої кровотечі, наприклад, унаслідок шлункової чи дуоденальної виразки.

Оптимальну дозу призначає лікар з урахуванням показання та стану хворого. Дорослим, зокрема пацієнтам похилого віку, зазвичай призначають по 1 таблетці 1 раз на добу з рівними інтервалами.

При коронарному синдромі на початку терапії застосовується навантажувальна доза, що становить 300 мг (виняток — люди від 75 років).

У період застосування Тромбонету рекомендується утриматися від вживання алкоголю.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Вагітність. Через відсутність клінічних даних щодо застосування клопідогрелю у період вагітності небажано призначати вагітним жінкам (запобіжні заходи).

Досліди на тваринах не виявили прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток (див. розділ "Доклінічні дані з безпеки".

Годування груддю. Невідомо, чи виводиться клопідогрель у грудне молоко. У дослідженнях на тваринах було показано, що він виводиться у грудне молоко, тому під час лікування препаратом Тромбонет® -Фармак годування груддю слід припинити.

Фертильність. Під час досліджень на лабораторних тваринах не було виявлено негативного впливу клопідогрелю на фертильність.

Діти

Препарат не застосовують для лікування пацієнтів віком до 18 років.

Ниркова недостатність

Досвід застосування клопідогрелю обмежений.

Печінкова недостатність

Досвід застосування клопідогрелю при помірних та важких порушеннях печінки обмежений.

При передозуванні Тромбонету високим є ризик збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями.

Не рекомендується застосовувати пероральні антикоагулянти. Як запобіжний засіб слід уникати сумісного прийому сильних і помірних інгібіторів CYP 2C19 (ципрофлоксацину, флуконазолу, хлорамфеніколу, флуоксетину, езомепразолу, омепразолу, карбамазепіну, вориконазолу, моклобеміду, окскарбазепіну, циметидину, флувоксаміну, тиклопідину). Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори глікопротеїнових рецепторів IIb/IIIa, інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Застосування будь-якого препарату під час лікування Тромбонетом варто погоджувати з лікарем.

Одночасне застосування інших препаратів. Оскільки клопідогрель перетворюється на свій активний метаболіт частково під дією CYP2C19, то застосування препаратів, що знижують активність цього ферменту, найімовірніше, призведе до зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю у плазмі. Клінічне значення цієї взаємодії не з'ясоване. Тому як запобіжний захід слід уникати одночасного застосування сильних і помірних інгібіторів CYP2C19

У картонній пачці 10, 30, 60 або 80 таблеток у блістерах по 10 шт.

2 роки.

Сухе, недоступне для дітей місце, температура до 25 °С.

За рецептом.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.