Мікофін крем 10 мг/г туба 15 г

Фармакодинаміка. тербинафин - активна речовина, має широкий спектр протигрибкової дії. активний щодо таких дерматофітів, як trichophyton (t. rubrum, t. mentagrophytes, t. tonsurans, t. verrucosum, tviolaceum), microsporum canis, epidermophyton floccosum і дріжджові гриби роду candida (candida albicans) і pityrosporum. в низьких концентраціях виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих (aspergillus, cladosporium, scopulariopsis brevicaulis і ін.) і деяких диморфних грибів. дію на дріжджові гриби роду candida та його форми може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду гриба. тербинафин активний також щодо pityrosporum - збудника різнобарвного лишаю. тербинафин порушує ранній етап біосинтезу ергостеролу, який відбувається в грибах шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази, розташованої в клітинній мембрані гриба. цей фермент не належить до системи цитохрому p450. це призводить до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель клітини гриба. при пероральному прийомі препарат накопичується в шкірі, волоссі, нігтях в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні з урахуванням метаболізму після першого проходження через печінку тербінафін добре всмоктується (близько 70%), біодоступність становить 50%. Тербінафін добре зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в підшкірно-жирову клітковину і досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі, шкірі, підшкірній клітковині. Доведено, що тербінафін розподіляється в нігтьові пластини протягом перших тижнів після початку лікування.

Тербінафін швидко метаболізується за участю не менше 7 ізоферментів цитохрому Р450. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею.

При зовнішньому застосуванні всмоктується 5% дози, тому абсорбція тербінафіну в системний кровотік незначна.

Т _½ препарату становить близько 30 год. Їжа мало впливає на біодоступність тербінафіну (підвищення AUC приблизно на 20%), що не вимагає корекції дози. Чи не кумулюється в організмі. Не виявлені зміни рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку, однак у хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤50 мл/хв) або у хворих із захворюваннями печінки в анамнезі кліренс тербінафіну може знизитися приблизно на 50%.

Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів), викликана грибами-дерматофітами.

Мікози волосистої частини голови.

Грибкові інфекції шкіри - лікування трихофітії гладкої шкіри, промежини, дерматомікозів і дріжджових інфекцій шкіри, спричинених грибами роду Candida (наприклад C. albicans).

Різнобарвний лишай (Мікофін спрей, крем).

Перорально. тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюються індивідуально і залежать від локалізації процесу і тяжкості захворювання.

Дорослим зазвичай призначають Мікофін по 1 таблетці (250 мг) 1 раз на добу.

Дітям препарат призначають у віці старше 6 років. Доза залежить від маси тіла дитини та становить: для дітей з масою тіла 20-40 кг - 125 мг (½ таблетки 250 мг) 1 раз на добу; 40 кг - 250 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування:

• дерматомікоз стопи (міжпальцевий, підошовний або по типу шкарпеток) - 2-6 тижнів;
• трихофітія гладкої шкіри, промежини - 2-4 тижні;
• кандидоз шкіри та слизових оболонок - 2-4 тижні;
• мікози волосистої частини голови - близько 4 тижнів.

Повне зникнення клінічних проявів захворювання відзначають, як правило, через кілька тижнів після лікування.

При онихомикозах тривалість курсу лікування Мікофіном становить 6-12 тижнів. При оніхомікозі верхніх кінцівок курс лікування становить 6 тижнів, а при оніхомікозі нижніх кінцівок - 12 тижнів. Оптимальний клінічний ефект проявляється через кілька місяців після припинення терапії. Це визначається періодом, необхідним для відростання здорового нігтя.

Зовнішнє застосування

Крем. Тербінафін наноситься тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу і злегка втирається. При інфекціях, які супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, в міжпальцевих проміжках, між сідницями, у паховій ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч.

Тривалість лікування:

• дерматомікоз тулуба і кінцівок - 1 раз на добу протягом тижня;
• кандидоз шкіри - 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів;
• різнокольоровий лишай - 1-2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Зменшення вираженості або зникнення основних симптомів захворювання відзначають зазвичай в перші дні терапії. У разі нерегулярного лікування або передчасного його припинення є ризик виникнення рецидиву. Досвіду застосування препарату для лікування дітей віком до 12 років немає.

Спрей можна застосовувати 1-2 рази на добу в залежності від показань. Перед застосуванням необхідно ретельно очистити та підсушити уражені ділянки шкіри. Препарат розпилювати на уражені ділянки у кількості, достатній для їх ретельного зволоження. Крім того, слід наносити спрей і на прилеглі ділянки інтактної шкіри.

Тривалість лікування і кратність застосування:

• дерматомікоз стоп - 1 раз на добу протягом тижня;
• дерматомікоз тулуба, гомілок - 1 раз на добу протягом тижня;
• різнокольоровий лишай - 2 рази на добу протягом тижня.

Досвід застосування спрею для місцевого лікування дітей недостатній. Для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна.

Підвищена чутливість до тербінафініну або інших компонентів препарату; хронічна серцева недостатність.

При прийомі таблетованої форми можуть відзначати:

з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея;

з боку гепатобіліарної системи: гепатобіліарна дисфункція, включаючи жовтяницю, холестаз і гепатити. У дуже рідкісних випадках - тяжка печінкова недостатність. У більшості випадків печінкової недостатності у пацієнтів вже відзначали раніше системні порушення стану, а зв'язок з прийомом тербінафіну була сумнівна;

з боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, суглобний біль;

з боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, рідко - лімфопенія;

з боку імунної системи: анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), шкірні та системні прояви червоного вовчака;

з боку нервової системи: головний біль, порушення відчуття смаку, включаючи втрату смаку, яка зазвичай відновлюється після відміни препарату, запаморочення, парестезії і гипостезии;

з боку органів слуху та лабіринту: вертиго;

психічні порушення: депресія, тривога;

з боку шкіри та підшкірних тканин: легкі форми реакції шкіри (висипання, кропив'янка), шкірні висипання у вигляді плям, пухирів, тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса - Джонса, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, псоріазоподібні висипання і загострення псоріазу, втрата волосся, хоча причинно-наслідковий зв'язок не доведена;

загальні порушення: підвищена стомлюваність.

У місцях нанесення спрею і крему може виникнути почервоніння, відчуття свербежу або печіння, які, як правило, не вимагають припинення лікування. Ці не надто серйозні побічні явища слід відрізняти від алергічних реакцій, які виникають рідко, але розвиток яких потребує припинення лікування.

Спрей і крем Мікофін призначений тільки для зовнішнього застосування. слід уникати попадання спрею в очі. клінічний досвід застосування спрею і крему у жінок в період вагітності обмежений, тому перш ніж призначати препарат, необхідно зважити очікувану користь для матері та потенційний ризик для плоду або дитини. тербинафин в невеликій кількості проникає в грудне молоко, тому крем і спрей можна застосовувати в період годування груддю. таблетовану форму Мікофіном не рекомендується призначати пацієнтам з хронічним або гострим ураженням печінки. перед призначенням тербинафина необхідно оцінити стан хворого із захворюваннями печінки.

Гепатотоксичность можуть відзначати з попереднім ураженням печінки та без нього. Пацієнтів, які приймають тербінафін, слід попередити про необхідність негайного інформування лікаря у випадку розвитку нудоти невизначеного походження, анорексії, підвищеної стомлюваності, блювоти, жовтяниці, біль у верхньому відділі живота, темної сечі або випорожнень світлого кольору.

У разі виникнення прогресуючих висипань на шкірі прийом тербінафіну слід негайно припинити.

У разі будь-якого патологічного зміни крові у пацієнта, який приймає тербинафин, слід рекомендувати заміну медикаментозного лікування.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв або креатинін в плазмі крові перевищує 300 мкмоль/л) застосування тербінафіну не вивчалось, тому таким пацієнтам не рекомендується застосовувати препарат.

Діти. Тербінафін перорально призначають дітям у віці старше 6 років і масою тіла від 20 кг, спрей і крем - дітям у віці старше 12 років.

Період вагітності та годування груддю. Досвід застосування таблетованої форми препарату при вагітності обмежений, тому в період вагітності препарат можна застосовувати тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Тербінафін проникає в грудне молоко, тому в разі необхідності застосування препарату на період лікування слід припинити годування груддю.

Вплив інших препаратів на тербінафін. кліренс тербінафіну в плазмі крові може підвищуватися внаслідок застосування препаратів, які індукують метаболізм, і може знижуватися при застосуванні препаратів, що пригнічують цитохром р450. в разі необхідності супутнього лікування такими препаратами дозу тербінафіну слід коригувати.

Лікарські засоби, що впливають на плазмові концентрації тербінафіну. Рифампіцин підвищує кліренс тербінафіну на 100%. Загальний кліренс тербінафіну може сповільнюватися лікарськими препаратами - інгібіторами цитохромної системи Р450 (циметидин).

Вплив тербінафіну на інші препарати. Результати досліджень показали, що тербінафін має незначний потенціал для пригнічення або посилення кліренсу препаратів, які метаболізуються за участю цитохрому Р450 (циклоспорину, терфенадину, триазолама, толбутаміду або пероральних контрацептивів). Тербінафін впливає на кліренс антипірину або дигоксину.

У пацієнток, які одночасно приймають Мікофін і оральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу.

Крем Мікофін не застосовувати одночасно з іншими кремами.

При передозуванні при внутрішньому застосуванні (прийом до 5 г препарату) можлива нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль.

Лікування симптоматичне, виведення препарату, в першу чергу, за рахунок прийому активованого вугілля, промивання шлунка. Випадків передозування крему і спрею не зафіксовано.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: terbinafine;

1 г крему містить тербінафіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, спирт бензиловий, сорбітанстеарат, цетилпальмітат, спирт цетиловий, спирт стеариловий, полісорбат 60, ізопропілміристат, вода очищена.

Крем.

Основні фізико-хімічні властивості: білий однорідний крем, що має слабкий запах.

Протигрибкові засоби для місцевого застосування. Код АТX D01A E15.

Фармакодинаміка

Тербінафін являє собою аліламін і має широкий спектр протигрибкової дії.

Тербінафін у низькій концентрації проявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих грибів. Активність щодо дріжджових грибів залежно від їх виду може бути фунгіцидною (наприклад Pityrosporum orbiculare чи Malassezia furfur) або фунгістатичною.

Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітинній мембрані грибка. Це призводить до дефіциту ергостеролу і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини грибка. Вплив тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані грибка. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормональних засобів або інших лікарських препаратів.

Фармакокінетика

При зовнішньому застосуванні всмоктується менше 5 % дози тербінафіну, тому системна абсорбція дуже незначна.  Концентрація тербінафіну у роговому шарі шкіри набуває фунгіцидного значення на 7-й день застосування та зберігається до 7 днів після припинення лікування.

Грибкові інфекції шкіри, спричинені такими дерматофітами як Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T.  verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis i Epidermophyton floccosum, наприклад, дерматофітії стоп, так звана «стопа атлета»; пахова дерматофітія («свербіж жокея»); дерматофітія тулуба («стригучий лишай»); кандидоз шкіри, спричинений грибами роду Candida, зазвичай Candida albicans; різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), спричинений Pityrosporum orbiculare (також відомий як Malassezia furfur).

Підвищена чутливість до тербінафіну або до будь-якого іншого компонента препарату.

Не застосовувати одночасно з іншими кремами.

Мікофін^® у формі крему призначений тільки для зовнішнього застосування. Може спричиняти подразнення при контакті з очима. У разі випадкового потрапляння в очі їх необхідно ретельно промити проточною водою, при стійкому подразненні слід звернутися до лікаря.

Мікофін^®, крем, містить спирт цетиловий та спирт стеариловий, що можуть спричиняти місцеве подразнення шкіри (наприклад контактний дерматит).

При виникненні подразнення або реакцій гіперчутливості чи погіршення слід припинити застосування Мікофін^®, крем та призначити відповідне лікування.

У ході досліджень на тваринах не було відзначено впливу тербінафіну на здатність до запліднення.

Для запобігання мікозам шкіри необхідно  дотримуватися таких правил: змінювати білизну щодня, оскільки можлива наявність мікроорганізмів на частинах одягу, що перебували у контакті з інфікованими поверхнями шкіри; уникати носіння одягу занадто тісного або яке погано пропускає повітря; ретельно висушувати уражені ділянки шкіри після її миття;  щодня користуватися чистим особистим рушником. При мікозі стоп не можна ходити босоніж. Додатково до зовнішнього лікування 1 раз на добу рекомендується обробити шкарпетки або взуття протигрибковим порошком.

У ході досліджень на тваринах не було відмічено ембріотоксичної дії тербінафіну. Оскільки клінічний досвід застосування препарату жінкам у період вагітності обмежений, Мікофін^®, крем, не слід застосовувати вагітним жінкам, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Тербінафін проникає у грудне молоко, тому препарат не можна застосовувати жінкам у період годування груддю. Слід уникати контакту немовлят зі шкірою, на яку наносили крем.

Не впливає.

Дорослим і дітям віком від 12 років. Тербінафін застосовувати 1 або 2 рази на добу залежно від захворювання. Перед нанесенням препарату необхідно ретельно очистити і підсушити уражені ділянки. Крем накладати тонким шаром на уражену шкіру і прилеглі ділянки та злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються опрілістю складок шкіри (під молочними залозами, між пальцями, між сідницями, у паховій ділянці), місця з нанесеним кремом можна прикривати марлею, особливо на ніч.

Тривалість та частота лікування (залежить від тяжкості перебігу захворювання).

– Дерматофітія стоп (міжпальцева): 1 раз на добу протягом 1 тижня.

– Пахова дерматофітія та дерматофітія тулуба: 1 раз на добу протягом 1 тижня.

– Кандидоз шкіри: 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів.

– Різнобарвний лишай: 1-2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Зазвичай полегшення симптомів відбувається протягом кількох днів. Нерегулярне застосування або передчасне припинення лікування може призвести до рецидиву.

Для пацієнтів літнього віку коригувати дозу не потрібно.

При відсутності ознак покращення стану після 2 тижнів лікування необхідно звернутися до лікаря.

Діти.

Через недостатність досвіду застосування не слід призначати дітям віком до 12 років.

Низька системна абсорбція тербінафіну у вигляді крему для місцевого застосування зумовлює надзвичайно низьку імовірність передозування. При випадковому застосуванні препарату внутрішньо слід очікувати розвитку таких побічних явищ, як і при передозуванні препаратом Мікофін^® у формі таблеток: головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення.

Терапія симптоматична. При потраплянні крему у шлунок у разі необхідності – викликати блювання.

Місцеві прояви, такі як свербіж, лущення або печіння шкіри, біль та подразнення у місці нанесення, порушення пігментації, еритема, утворення кірки та інші можуть спостерігатись у місці нанесення. Ці незначні прояви слід відрізняти від реакцій гіперчутливості, включаючи висип, про які повідомляється у поодиноких випадках і які потребують припинення лікування. При випадковому контакті з очима тербінафіну гідрохлорид може спричиняти подразнення очей. У рідкісних випадках прихована грибкова інфекція може загостритися.

Можливі побічні ефекти:

– з боку імунної системи: частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних) – реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку*;

– з боку органів зору: поодинокі (≥ 1/10 000,

– з боку шкіри та сполучних тканин: часто (≥ 1/100,

– загальні порушення та реакції у місці нанесення: нечасто (≥ 1/1000,

* Дані отримано в процесі постмаркетингових спостережень.

2 роки.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 15 г у тубі. По 1 тубі у картонній упаковці.

Без рецепта.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А. Ш.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина