Абіклав

Склад

• діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить амоксициліну тригідрат у кількості, еквівалентній 500 мг амоксициліну і клавуланат калію в кількості, еквівалентній 125 мг клавуланової кислоти або амоксициліну тригідрат у кількості, еквівалентній 875 мг амоксициліну і клавуланат калію в кількості, еквівалентній 125 мг клавуланової кислоти
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, опадрай білий (06В58855).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:

• по 500/125 мг по 5 таблеток у блістері, по 4 блістери в пачці з картону.
• по 875/125 мг по 5 таблеток у блістері, по 2 блістери в пачці з картону.

Основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 500/125 мг білі, овальні, вкриті оболонкою таблетки, з одного боку мають тиснення «А», з іншого - «64»;
• таблетки по 875/125 мг білі, капсулоподібної форми, вкриті оболонкою таблетки, з одного боку мають тиснення «А», з іншого - «6» і «5» і рису між ними.

Купити Абіклав таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Абіклав ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до β-лактамази та розпадається під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має β-лактамних структуру, подібну до пеніцилінів і інактивує β-лактамазні ферменти, які продукують резистентні до пеніцилінів і цефалоспоринів мікроорганізми. Клавуланова кислота має виражену активність щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних β-лактамаз, які часто відповідальні за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Наявність клавулановоїкислоти в складі препарату захищає амоксицилін від розпаду внаслідок дії β-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Мікроорганізми, зазначені нижче, класифіковані відповідно до чутливістю до амоксициліну / клавуланату in vitro.

чутливі мікроорганізми

Грампозитивні аероби Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans інші β-гемолітичні види Streptococcus, Staphylococcus aureus (метіцілінчутліві штами), Staphylococcus saprophyticus (метіцілінчутліві штами), коагулазоотріцательние стафілококи (метіцілінчутліві штами).

Грамнегативні аероби Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грампозитивні анаероби: види Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види Peptostreptococcus.

Грам анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Capnocytophaga, Eikenella corrodens, види Fusobacterium, види Porphyromonas, види Prevotella.

Штами з можливою набутою резистентністю

Грамнегативні аероби Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, види Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види Proteus, види Salmonella, види Shigella.

Грампозитивні аероби види Corynebacterium, Enterococcus faecium.

нечутливі мікроорганізми

Грамнегативні аероби види Acinetobacter, Citrobacter freundii, види Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види Providencia, види Pseudomonas, види Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Фармакокінетика

Фармакокінетичніпараметри двох компонентів препарату тісно поєднані. Пік концентрації в сироватці крові обох компонентів досягається через 1:00 після прийому препарату. Оптимальний рівень абсорбції досягається, якщо приймати препарат на початку прийому їжі.

Подвоєння дози Абіклаву збільшує рівень препарату в сироватці крові приблизно вдвічі.

Обидва компоненти препарату, як клавуланат так і амоксицилін, мають низький рівень зв'язування з білками плазми крові, приблизно 70% з них залишаються в сироватці крові в незв'язаному стані.

Таблетки 500 мг / 125 мг, вкриті оболонкою

Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострий бактеріальний синусит;
• гострий середній отит;
• підтверджене загострення хронічного бронхіту;
• позалікарняна пневмонія;
• цистити;
• пієлонефрит;
• інфекції шкіри та м'яких тканин, в т. ч. целюліт, укуси тварин, важкі дентоальвеолярние абсцеси з поширеним целюлітом;
• інфекції кісток і суглобів, у т. ч. остеомієліт.

Таблетки 875 мг / 125 мг, вкриті оболонкою

Лікування бактеріальних інфекцій у дорослих і дітей, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострий бактеріальний синусит;
• гострий середній отит;
• підтверджене загострення хронічного бронхіту;
• позалікарняна пневмонія
• цистити;
• пієлонефрит;
• інфекції шкіри та м'яких тканин, в т. ч. целюліт, укуси тварин, важкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;
• інфекції кісток і суглобів, у т. ч. остеомієліт.

• Підвищена чутливість до активних речовин, до будь-якого препарату з групи пеніциліну або до якої допоміжної речовини.
• Важка реакція підвищеної чутливості негайного типу (наприклад анафілаксія) в анамнезі на інший β-лактамних препарат (наприклад цефалоспорин, карбапенеми або монобактамами).
• Жовтяниця / порушення функції печінки внаслідок прийому амоксициліну і клавуланової кислоти в анамнезі.

Препарат слід застосовувати згідно з офіційними рекомендаціями по антибіотикотерапії і даними місцевих чутливості до антибіотика. Чутливість до амоксициліну / клавуланату відрізняється в різних регіонах і може змінюватися з часом. При наявності слід звернутися до даних по місцевої чутливості та при необхідності провести мікробіологічне визначення і тест на чутливість.

Діапазон пропонованих доз залежить від очікуваних патогенів та їх чутливості до антибактеріальних препаратів, тяжкості захворювання та локалізації інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.

Для дорослих і дітей з масою тіла ≥ 40 кг добова доза складає 1750 мг амоксициліну / 250 мг клавуланової кислоти, добову дозу ділять на 2 прийоми.

Для дітей з масою тіла <40 кг максимальна добова доза становить 1000-2800 мг амоксициліну / 143-400 мг клавуланової кислоти при призначенні як зазначено нижче.

Якщо для лікування потрібно призначати великі дози амоксициліну, слід застосовувати інші форми препарату, щоб уникнути призначення зайвих високих доз клавулановоїкислоти.

Тривалість лікування визначають за клінічними відповіддю пацієнта на лікування. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) вимагають тривалого лікування.

Для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травного тракту препарат слід приймати на початку прийому їжі.

Тривалість лікування визначають індивідуально. Лікування не слід продовжувати більше 14 днів без оцінки стану хворого.

Лікування можна почати з парентерального введення, а потім продовжити пероральне застосування.

Таблетку слід ковтати цілими, не розжовуючи.

Таблетки по 500 мг / 125 мг

Для дорослих і дітей з масою тіла ≥ 40 кг добова доза становить 1500 мг амоксициліну / 375 мг клавуланової кислоти (3 таблетки), при призначенні як зазначено нижче.

Для дітей від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг максимальна добова доза становить 2400 мг амоксициліну / 600 мг клавуланової кислоти (4 таблеток), при призначенні як зазначено нижче.

Якщо для лікування потрібно призначати великі дози амоксициліну, слід застосовувати інші форми препарату, щоб уникнути призначення зайвих високих доз клавулановоїкислоти.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг

1 таблетка Абіклава 500 мг / 125 мг 3 рази на добу.

Діти у віці від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг

Доза від 20 мг / 5 мг/кг / добу до 60 мг / 15 мг/кг / добу, розділена на 3 прийоми.

Оскільки таблетку можна ділити, дітям, маса тіла яких менше 25 кг, цю форму препарату не призначають.

Хворі похилого віку

Корекція дози у пацієнтів літнього віку не потрібна. При необхідності дозу коригують залежно від функції нирок.

Дозування при порушенні функції нирок

Дозування базується на розрахунку максимального рівня амоксициліну. Немає необхідності змінювати дозу пацієнтові при КК> 30 мл/хв.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг

Діти у віці від 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг

Оскільки таблетку можна ділити, дітям старше 6 років з масою тіла від 25 до 40 кг, кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв або дітям, які перебувають на гемодіалізі, цю форму Абіклаву не призначають.

Дозування при порушенні функції печінки

Застосовувати обережно; необхідно регулярно контролювати функцію печінки.

Таблетки по 875 мг / 125 мг

Діти з масою тіла <40 кг

Доза від 25 мг / 3,6 мг/кг / добу до 45 мг / 6,4 мг/кг / добу, в 2 прийоми.

Хворі похилого віку

Корекція дози у пацієнтів літнього віку не потрібна. При необхідності дозу коригують залежно від функції нирок.

Дозування при порушенні функції печінки.

Застосовують з обережністю, необхідно контролювати функцію печінки через регулярні проміжки часу. Даних для рекомендацій щодо дозування недостатньо.

Дозування при порушенні функції нирок

Абіклав 875/125 мг призначають тільки для лікування хворих з кліренсом креатиніну 30 мл/хв. При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв Абіклав 875/125 мг не застосовують.

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту і розладом водно-електролітного балансу. Ці явища лікують симптоматично, приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Повідомлялося про випадки кристалурії, що в окремих випадках можуть викликати ниркову недостатність. Препарат може бути видалений з кровотоку методом гемодіалізу.

Інфекції та інвазії: кандидоз шкіри та слизових оболонок.

З боку крові: лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія, оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

З блоку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткової синдром, алергічний васкуліт.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, оборотна гіперактивність та судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювота, порушення травлення, антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), чорний «волохатий» язик.

Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Вищезазначені симптоми з боку травного тракту можуть бути зменшені при прийомі препарату на початку прийому їжі.

З боку травної системи: помірне підвищення рівня АСТ та / або АЛТ зазначалося у хворих, які лікувалися антибіотиками групи β-лактамів, однак клінічне значення цього не встановлено; гепатити та холестатична жовтяниця. Ці явища виникали при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Гепатити виникали, головним чином, у чоловіків і хворих похилого віку, і їх виникнення може бути пов'язано з тривалим лікуванням.

У дітей такі явища виникали дуже рідко.

Ознаки та симптоми захворювання виникають під час або відразу після лікування, але в деяких випадках можуть виникати через кілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища зазвичай мають оборотний характер. Дуже рідко (рідше 1 повідомлення приблизно 4 млн. Призначень) мають місце летальні випадки, які завжди трапляються у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або у пацієнтів, які одночасно отримують препаратами, негативно впливають на печінку.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж і кропив'янка, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

У разі появи будь-яких алергічного дерматиту лікування слід припинити.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Інструкція попереджує, що перед початком лікування слід ретельно перевірити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (анафілактичні реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції достовірні у осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін у минулому. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію Абіклавом і розпочати альтернативну терапію.

У разі, якщо доведено, що інфекція обумовлена ​​мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, необхідно зважити можливість переходу з комбінації амоксицилін / кислота клавуланова на амоксицилін згідно з офіційними рекомендаціями.

Препарат не слід застосувувати в разі високого ризику того, що патогени є резістентініми до β-лактамів, і не застосовується для лікування пневмонії, викликаної пеніцілінрезістентніми штамами S.pneumoniae.

Абіклав не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при цій патології спостерігалися випадки кореподобная висипання.

Тривале застосування препарату може викликати надмірне зростання нечутливою до нього мікрофлори.

Розвиток мультиформної еритеми, асоційованої з пустулами на початку лікування, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозний пустульоз. В такому випадку необхідно припинити лікування і в подальшому протипоказано застосування амоксициліну.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з ознаками печінкової недостатності. Побічні реакції з боку печінки виникали головним чином в у чоловіків і літніх пацієнтів і були пов'язані з тривалим лікуванням. У дітей про такі явища повідомлялося дуже рідко. У всіх групах пацієнтів симптоми та ознаки зазвичай виникали під час або відразу після лікування, але в деяких випадках вони з'являлися через кілька місяців після припинення лікування. Загалом ці явища були зворотними. Побічні реакції з боку печінки можуть бути важкими та дуже рідко мати летальний результат. Вони завжди виникали у пацієнтів з важкими супутніми захворюваннями або при одночасному застосуванні лікарських засобів, відомих потенційний негативний вплив на печінку.

При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів повідомлялося про виникнення антибиотикоассоциированной коліту, що може варіювати від легкого ступеня до загрозливого життя. Тому важливо мати це на увазі при виникненні у пацієнтів діареї під час або після застосування антибіотика. У разі виникнення антибиотикоассоциированной коліту лікування Абіклавом слід негайно припинити, звернутися до лікаря і розпочати відповідне лікування.

Рідко у пацієнтів, що приймають Абіклав і пероральніантикоагулянти, може спостерігатися збільшення протромбінового часу (підвищення рівня МНО). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний контроль лабораторних показників. Може виникнути потреба в регулюванні дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня коагуляції.

У пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня ниркової недостатності.

У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатися кристалурія, головним чином при парентеральному введенні препарату. Тому для зменшення ризику виникнення під час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати баланс між випитої рідиною і виведеної сечею.

При лікуванні амоксициліном для визначення рівня глюкози в сечі слід використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидази, оскільки інші методи можуть давати хибнопозитивні результати.

Присутність клавуланової кислоти у препараті може викликати неспецифічне зв'язування IgG і альбуміну на мембранах еритроцитів, внаслідок чого можливий хибнопозитивний результат при проведенні тесту Кумбса.

Є повідомлення про хибнопозитивні результати тестів на наявність Aspergillus у пацієнтів, які отримували амоксицилін / клавуланова кислота (при застосуванні Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA тесту). Тому такі позитивні результати у пацієнтів, які отримують амоксицилін / клавулановою кислотою, слід інтерпретувати з обережністю і підтверджувати іншими діагностичними методами.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

В ході одного дослідження за участю жінок з передчасним розривом оболонок плода повідомлялося, що профілактичне застосування комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти може бути пов'язано з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Як і для інших лікарських засобів, слід уникати застосування препарату в період вагітності, особливо в I триместрі, крім випадків, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик.

Обидва активні компоненти препарату виводяться в грудне молоко (немає інформації про вплив клавулановоїкислоти на дітей, яких годують грудьми). Відповідно, у дітей, яких годують грудьми, можлива поява діареї та грибкової інфекції слизових оболонок, тому годування груддю слід припинити.

Препарат в період годування груддю можна застосовувати тільки тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважатиме ризик.

Діти

Абіклав 500 мг / 125 мг застосовують дітям віком від 6 років з масою тіла не менше 25 кг.

Абіклав 875/125 мг не рекомендується для лікування дітей віком до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень з вивчення здатності препарату впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводилось. Однак, можуть виникнути побічні реакції (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми, які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами).

Пробенецид. Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з Абіклавом може привести до підвищення рівня препарату в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівні клавуланової кислоти.

Алопуринол. Одночасний прийом алопуринолу під час лікування амоксициліном може підвищувати ймовірність виникнення шкірних алергічних реакцій. Даних про одночасне застосування препарату і алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики, препарат може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Існують окремі дані про збільшення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (МНО) у пацієнтів, які лікуються аценокумарол або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або рівень міжнародного нормалізованого співвідношення з додаванням або припиненням лікування Абіклавом.

У хворих, які лікуються мікофенолатом Мофетілу, після початку застосування перорального амоксициліну з клавулановою кислотою може зменшитися предозова концентрація активного метаболіту мікофенольної кислоти приблизно на 50%. Ця зміна предозового рівня може не точно відповідати зміни загальної експозиції мікофенольної кислоти.

Пеніциліни можуть знижувати виведення метотрексату, що може привести до зростання токсичності останнього.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності - 2 роки.