Асакол

Асакол - препарат, що усуває запальні процеси в товстому кишечнику. Застосовується для лікування неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона.

Основа препарату - месалазин, що належить до групи протизапальних засобів. На українському фармацевтичному ринку Асакол реалізується у трьох лікарських формах.

• Кишковорозчинні таблетки в оболонці. Випускаються по 10 таблеток у блістері, 5 або 6 блістерів в упаковці. Вміст діючої речовини в одній таблетці — 800 мг.
• Кишковорозчинні таблетки в оболонці. Випускаються по 10 таблеток у блістері, 10 блістерів в упаковці. Вміст діючої речовини в одній таблетці — 400 мг.
• Супозиторії ректальні. Випускаються по 5 супозиторіїв у блістері, 4 блістери в упаковці. Одна свіча містить 500 мг месалазину.

Діюча речовина пригнічує міграцію макрофагів до осередків запалення в кишечнику, знижуючи цим вироблення лейкотрієнів (прозапальних сполук) у кишковій стінці. У результаті виразність запальних процесів знижується. Месалазин має антиоксидантні властивості: зв’язує вільні радикали та знижує синтез речовин, що містять активний кисень.

Інструкція повідомляє, що клінічні дослідження препарату також встановили його участь у зниженні ймовірності розвитку коліту та виразкового колоректального раку.

До аналогів, до складу яких входить месалазин, належать Салофальк, Пентаса та Месакол у формі таблеток, ректальних супозиторіїв, гастрорезистентних гранул пролонгованої дії.

Серед переваг препарату - монокомпонетність, завдяки якій кількість небажаних реакцій (у тому числі алергічних) знижується порівняно з аналогами, що містять кілька компонентів (наприклад, месалазин у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).

Таблетки Асакол застосовують для лікування хвороби Крона, активної фази неспецифічного виразкового коліту легкого та середнього ступеня важкості, а також при їх ремісії як підтримувальну терапію.

Свічі використовують для лікування проктиту та проктосигмоїдиту (від слабовираженого до помірного) при локалізації запалення на відстані до 20 см від анального отвору. Супозиторії також застосовують як доповнення до пероральної терапії при лікуванні важких форм генералізованого виразкового коліту, що вражає ректальний або ректосигмоїдальний відділ товстого кишечника.

Таблетки

Призначені для вживання всередину. Приймати їх слід повністю. Дробити, розколювати, розкушувати та подрібнювати таблетки будь-яким іншим способом заборонено. Застосування таблетованих форм рекомендується до їди. Запивати таблетки потрібно достатньою кількістю води.

У разі пропуску однієї чи кількох доз ліки наступну приймають як звичайну. Тривалість терапії визначає лікар, спираючись на динаміку захворювання. Як правило, ремісія настає через 2–3 місяці лікування препаратом.

Дорослі. У період загострення запалення в кишечнику пацієнтам зазвичай призначають Асакол 800 мг. Рекомендована схема прийому — 1 таблетка (800 мг) тричі на добу. Середньодобова доза — 2,4 г месалазину. За наявності резистентності до лікування чи значної виразності запалення в активній фазі хвороби Крона/неспецифічного виразкового коліту середньодобова доза може бути збільшена до максимальної (4,8 г).

У період ремісії виразково-запальних процесів підтримувальне дозування має підбиратися з урахуванням індивідуальної чутливості. Рекомендована терапевтична доза становить 2,4 г месалазину на добу, розділені на кілька прийомів. Для спрощення поділу добової дози на разові можна використовувати Асакол 400 мг.

Діти. Таблетовані форми препарату призначають пацієнтам віком від 6 років. При загостренні запалення в кишечнику середньодобову дозу підбирають індивідуально, починаючи з 30–50 мг/кг, і ділять її на кілька прийомів. Максимальна доза для дітей віком від 6 років становить 75 мг/кг/добу, поділені на 3 прийоми. Загальна добова доза месалазину в педіатрії не повинна перевищувати 2 г.

Найчастіше дітям із масою тіла до 40 кг призначають половину від дорослих доз препарату, а пацієнтам вагою понад 40 кг — повну дозу.

Асакол свічі

Для індукції ремісії супозиторії використовують тричі на добу, вводячи по 1 свічці глибоко в задній прохід уранці, вдень та ввечері після дефекації.

При важкому виразковому проктиті та ураженні ректосигмоїдного відділу кишечника, які погано відповідають на лікування пероральними формами препарату, терапевтичну схему можна доповнити призначенням супозиторіїв. У цьому випадку їх використовують уранці та ввечері по 1 шт. після дефекації. Підтримувальна терапія в ремісії проходить за аналогічною схемою.

Асакол у формі свічок призначений лише для ректального використання та призначається дорослим пацієнтам. Використання препарату в дітей віком до 2 років заборонене. У поодиноких випадках лікар може призначити свічі пацієнтам до 6 років, проте достатньої кількості даних, що свідчать про безпеку застосування месалазину в педіатрії, на сьогоднішній день немає.

Використання препарату заборонене в таких випадках:

• гіперчутливість до месалазину та/або речовин із групи саліцилатів;
• важкий ступінь порушення роботи печінки чи ниркова недостатність (при швидкості клубочкової фільтрації <30 мл/хв/1,73 м2);
• геморагічний синдром та інші хвороби крові;
• виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки;
• непереносимість галактози, дефіцит лактази;
• дитячий вік (абсолютне протипоказання — до 2 років, відносне — до 6 років).

Даних про безпеку застосування ліків у педіатрії немає, тому по можливості його не використовують у дітей до 6 років.

Клінічні дослідження, здатні підтвердити безпеку застосування препарату Асакол у вагітних та жінок, які годують грудьми, відсутні. Месалазин та його метаболіти були виявлені у грудному молоці в низьких дозах. У зв’язку із цим рішення про призначення препарату приймається лікарем у кожному конкретному випадку індивідуально і враховує всі можливі ризики для матері та дитини.

Асакол може викликати такі небажані реакції:

• еозинофілія, зниження кількості формених елементів крові, пригнічення кровотворення, дискразія крові;
• шкірні (рідше — генералізовані) алергічні реакції;
• головний біль, запаморочення, розлади чутливості;
• міокардит, перикардит;
• задишка, кашель, спазм бронхів, еозинофільна чи інтерстиціальна пневмонія, інфільтрація легень;
• нудота, блювота, діарея, біль у животі, інші симптоми розладу травлення;
• підвищення активності печінкових ферментів, гепатит (у тому числі холестатичний), печінкова недостатність;
• свербіж шкіри, висипання, алопеція, фоточутливість;
• біль у м’язах та суглобах;
• порушення роботи нирок аж до оборотної відмови, нефротичний синдром, гострий та хронічний інтерстиціальний нефрит;
• оборотна олігоспермія;
• лихоманка.

Пацієнти з порушенням роботи нирок повинні дотримуватися питного режиму, оскільки повідомлялося про випадки розвитку сечокам’яної хвороби, при якій конкременти повністю складалися з месалазину.

З обережністю застосовувати в пацієнтів із патологією крові. У разі появи небажаних реакцій із боку органів кровотворення прийом препарату слід негайно відмінити та звернутися до лікаря.

Пацієнти з патологією серця, зокрема міокардитом та перикардитом, повинні приймати Асакол лише під наглядом лікаря.

Пацієнти з хворобами легень, особливо з обструктивним компонентом (бронхіальною астмою чи обструктивним бронхітом), повинні застосовувати Асакол з особливою обережністю.

Літні люди можуть лікуватися месалазином без обмежень лише при збереженій функції печінки та нирок.

Діюча речовина може посилювати імуносупресію, спричинену прийомом азатіоприну, тіогуаніну та 6-меркаптопурину. Це може призвести до розвитку інфекції, що загрожує життю. З метою контролю стану при одночасному лікуванні месалазином та одним із зазначених препаратів пацієнтам показаний щотижневий моніторинг крові. При збереженні стабільної формули крові протягом місяця частоту моніторингу скорочують до одного дослідження кожні 3 місяці.

Пацієнти з порушенням роботи нирок повинні вживати достатню кількість води під час лікування месалазином для запобігання розвитку сечокам’яної хвороби.

Під час лікування пероральними формами препарату у випорожненнях можуть виявлятися цілі на вигляд таблетки. У більшості випадків це матриці, що не містять діючої речовини, і їхня наявність у фекаліях не впливає на якість лікування, проте при частому виявленні оболонок від таблеток рекомендується повідомити про це лікаря.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.