Етоксисклерол

Склад

діюча речовина: lauromacrogol 400 (polidocanol)

2 мл розчину для ін'єкцій містить Лауромакрогол 400 10 мг або 20 мг, 60 мг;

Допоміжні речовини: етанол 96%; натрію фосфат, дигідрат; калію дигідрофосфат; вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 2 мл розчину в ампулі, по 5 ампул в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин від безбарвного до злегка зеленувато-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Лауромакрогол 400 надає склерозирующую і одночасно локальну знеболювальну дію. За рахунок цього забезпечується майже безболісна облітерація варикозних вузлів. Дія спрямована головним чином на ендотелій. Лауромакрогол 400 має високу афінність до пошкодженого ендотелію, при цьому не діє на неушкоджені ділянки, тому склерозуючий ефект виникає лише в дійсно варикозно зміненої, а не в циліндрично помірно розширеній вені. В основу склерозуючої дії покладено подразнення ушкодженого ендотелію вени, яке спричиняє локальний тромбоз. Завдяки тугий фіксує пов'язці, яка накладається після ін'єкції, стінки вени стискаються, і це запобігає реканалізації тромбу, що утворюється а отже - відбувається бажане перетворення тромбу на фіброзний рубцевий тяж. У разі правильного вибору концентрації та дозування, а також коректної техніки лікування та обслуговування хворого стадії одужання (компресійне лікування) Лауромакрогол 400 забезпечує надійну і тривалу облітерації.

Фармакокінетика

Лауромакрогол 400: вже через 12:00 після ін'єкції 89% введеного Лауромакрогол 400 виводиться з крові. В результаті проведеного дослідження у пацієнтів з варикозом (діаметр більше 3 мм) після введення Етокісклеролу 3% були встановлені наступні показники: кінцевий період напіввиведення - 0,94-1,27 години, об'єм розподілу - 17,9 л, загальний кліренс - 12, 4 л / год.

Склеротерапія судинних сіток, варикозу гілок центральної вени, ретикулярного варикозу, малих, середніх і великих варикозних вузлів геморой 1-го і 2-го ступеня.

Залежно від розміру варикозних вузлів використовують різні концентрації препарату, для лікування геморою застосовують етоксісклерола 3%.

При лікуванні варикозу препарат протипоказаний в наступних випадках:

Абсолютні протипоказання до застосування препарату:

• відома гіперчутливість до Лауромакрогол 400 або інших компонентів препарату
• гострі важкі системні захворювання (особливо невиліковні)
• прикованность до ліжка;
• облітеруючий ендартеріїт III і IV ступеня;
• тромбоемболічна хвороба;
• високий ризик виникнення тромбозу (наприклад, при спадкової тромбофілії або у пацієнтів з множинними факторами ризику, такими як замісна гормональна терапія, застосування гормональних контрацептивів, ожиріння, куріння, все захворювання і стани, які супроводжуються обмеженням вільного пересування);

Абсолютні протипоказання до застосування препарату у формі піни (додатково):

• симптоматичне «відкрите овальне вікно» в анамнезі

Відносні протипоказання до застосування препарату:

• гарячкові стану;
• бронхіальна астма або відома схильність до алергій;
• загальна ослабленість огранізму;
• облітеруючий ендартеріїт II ступеня
• набряки ніг (не коригуються компресійним методом)
• запальні захворювання шкіри в місці введення
• симптоми микроангиопатии або нейропатії;
• обмежена рухливість у пацієнта;

Відносні протипоказання до застосування препарату у формі піни (додатково):

• несімптоматічне «відкрите овальне вікно» в анамнезі
• психічні, неврологічні симптоми або симптоми з боку органів зору.

При лікуванні геморою препарат протипоказаний в наступних випадках:

Абсолютні протипоказання до застосування препарату в разі геморою:

• відома гіперчутливість до Лауромакрогол 400 або інших компонентів препарату
• гострі важкі системні захворювання (особливо невиліковні)
• гострі запалення в ділянці анального отвору;

Відносні протипоказання для застосування препарату в разі геморою:

• гарячкові стану;
• бронхіальна астма або відома схильність до алергій;
• загальна ослабленість огранізму;
• хронічні запальні захворювання кишечника (наприклад хвороба Крона)
• відома гиперкоагуляция.

Концентрацію препарату підбирають залежно від діаметра вени та індивідуального стану окремого пацієнта.

Необхідно застосовувати мінімальну можливу концентрацію препарату.

Дозування (разові та добові дози).

Не можна перевищувати дозу Лауромакрогол 400 з розрахунку 2 мг/кг маси тіла на добу.

Наприклад, пацієнтові з масою тіла 70 кг максимально можна застосовувати дозу 140 мг (за винятком дозування в разі геморою).

140 мг Лауромакрогол 400 містить:

• Етоксісклерола 0,5%: 28 мл розчину для ін'єкцій
• Етоксісклерола 1%: 14 мл розчину для ін'єкцій
• Етоксісклерола 3%: 4,6 мл розчину для ін'єкцій.

За бажанням можна робити уколи препарату у вигляді піни.

Для приготування стандартизованої однорідної в'язкої піни див. Інструкцію для індивідуальних систем.

При застосуванні препарату у вигляді піни не слід перевищувати дозу 10 мл піни на сеанс і в день, незалежно від маси тіла пацієнта.

Великий варикоз необхідно лікувати за кілька сеансів.

Для пацієнтів з варикозом, схильних до реакцій гіперчутливості, при першому сеансі лікування застосовують тільки одну ін'єкцію. Залежно від результатів лікування та розміру зони поширення облітерації при наступному сеансі лікування можна робити кілька ін'єкцій, не перевищуючи максимальну дозу.

Склеротерапія судинних сіток: в залежності від розмірів варикозних вузлів призначають по 0,1-0,2 мл етоксісклерола 0,5% внутрішьосудінно.

Склеротерапія варикозу гілок центральної вени залежно від розмірів варикозних вузлів призначають по 0,1-0,2 мл етоксісклерола 1% внутрішьносудінно.

Склеротерапія ретикулярного варикозу: в залежності від розмірів варикозних вузлів призначають по 0,1-0,3 мл етоксісклерола 1% внутрішньосудинно.

Малі варикозні вузли: в залежності від розмірів варикозних вузлів призначають по 0,1-0,3 мл етоксісклерола 1% у вигляді розчину внутрішьносудінно.

При застосуванні етоксісклерола 1% у вигляді піни, наприклад, для лікування варикозу колатеральних вен призначають до 4 мл препарату (максимально - 6 мл) на ін'єкцію. Для лікування перфорантних вен призначають до 2 мл препарату (маскімально - 4 мл) на ін'єкцію. При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Середні варикозні вузли: в залежності від розмірів варикозних вузлів, при першому застосуванні призначають по 0,5-1 мл етоксісклерола 3% у вигляді розчину внутрішньосудинно. Залежно від перебігу та розмірів варикозних вузлів вводять в 2 мл розчину в наступних сеансах, не перевищуючи максимальну добову дозу.

Етоксісклерола 3% у вигляді піни (наприклад, для лікування великих і малих підшкірних вен) вводять в 4 мл на ін'єкцію (максимально - 6 мл для лікування великих підшкірних вен). При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Великі варикозні вузли: при першому застосуванні призначають 1 мл етоксісклерола 3% у вигляді розчину. Залежно від перебігу та розмірів варикозних вузлів призначають кілька ін'єкцій (2-3) до 2 мл в наступних сеансах. При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Етоксісклерола 3% у вигляді піни (наприклад, для лікування великих і малих підшкірних вен), вводять в 4 мл на ін'єкцію (максимально - 6 мл для лікування великих підшкірних вен). При цьому не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Геморой: протягом одного лікувального сеансу не слід перевищувати дозу 3 мл етоксісклерола 3%. Залежно від перебігу захворювання вводять в 1 мл розчину для кожного вузла шляхом ін'єкції прямо під слизову оболонку. Винятком є 11-годинні вузли у чоловіків, коли вводиться максимально 0,5 мл.

Спосіб і тривалість застосування.

Склеротерапія судинних сіток

Склеротерапія варикозу гілок центральної вени

Склеротерапія ретикулярного варикозу

Малі варикозні вузли

Склерозування проводять, коли нога знаходиться в горизонтальному положенні або трохи піднята під кутом 30-45 °. Всі ін'єкції вводять тільки внутрішньовенно, в тому числі при лікуванні судинної сітки.

Застосовують дуже тонкі голки (наприклад інсулінові) і шприци з плавним поршнем. Прокол здійснюють по дотичній, препарат вводять повільно. При застосуванні препарату у вигляді піни розмір голки повинен бути не менше 25 G.

Середні та великі варикозні вузли

Незалежно від способу венепункции (пацієнт, який перебуває в положенні стоячи - тільки за допомогою канюлі, пацієнту, який знаходиться в положенні сидячи, з допомогою готового шприца для ін'єкції) склерозування здійснюють, коли нога знаходиться в горизонтальному положенні або трохи піднята під кутом 30-45 °.

Всі ін'єкції здійснюють тільки внутрішньовенно.

Введення препарату у вигляді піни шляхом прямої ін'єкції в невидимі трункулярная вени, перфорантних вени та варикозні вузли в інгулярній ділянці або підколінної ямці необхідно здійснювати за допомогою ультразвуку (бажано в дуплекс-режимі). При склеротерапії інших невидимих варикозних вузлів для проколу і ін'єкції також рекомендується застосування ультразвуку.

Залежно від рівня і ступеня варикозу може знадобитися проведення декількох курсів терапії.

Тромби, іноді можуть утворюватися, видаляються за допомогою проколу-надрізу і видавлювання.

Компресійна терапія після введення етоксісклерола у вигляді розчину.

Після введення препарату у вигляді розчину місце уколу слід міцно затиснути марлевим тампоном і накласти тугу еластичну компресійну пов'язку. Пацієнту слід відразу після введення препарату походити по крайней мере 30 хвилин, бажано в межах стаціонару.

Компресійна терапія після введення етоксісклерола у вигляді піни.

Після введення препарату у вигляді піни, ногу пацієнта слід зафіксувати на 2-5 хвилин. Слід уникати маневру Вальсави та м'язової активації у пацієнта.

Слід також утриматися від накладення пов'язки відразу. Компресійну пов'язку накладають приблизно через 10 хвилин при лікуванні великих і малих підшкірних вен і приблизно через 5 хвилин при лікуванні колатеральних варикозних вузлів, рецидивних варикозних вузлів або перфорантних вен.

Тривалість компресійної терапії.

Пов'язку слід носити 2-3 дня після склеротерапії судинних сіток, в інших випадках - протягом 5-7 днів.

Пов'язку слід носити 3-5 тижнів після склеротерапії середніх і великих варикозних вен.

Пацієнтам з великим варикозним розширенням вен рекомендується компресійна терапія бинтами короткою тяги протягом декількох місяців.

Щоб уникнути сповзання пов'язки, особливо на стегні, під компресійну пов'язку рекомендується накласти несповьязаючу пов'язку з пористого синтетичного матеріалу.

Успіх склеротерапії залежить від подальшого належного компресійного лікування.

Склеротерапія геморою.

Препарат вводять під слизову оболонку прямо в гемороїдальних вузол або верхню частину гемороїдального вузла в приточну ділянку.

З особливою обережністю слід проводити склеротерапію в області внутрішнього анального сфінктера в зв'язку з ризиком пошкодження і подальшого нетримання.

Облітерації вузлів середніх та великих розмірів здійснюють тільки внутрішньовенно, запобігаючи повітряної емболії.

При лікуванні 11-годинних вузлів у чоловіків максимально вводять 0,5 мл етоксісклерола

3% через близькість до уретри та передміхурової залози.

Кількість повторних курсів лікування визначають залежно від ступеня геморою. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Заходи швидкої допомоги та антидоти

анафілактичні реакції

Анафілактичні реакції виникають рідко, однак можуть становити потенційну загрозу для життя. У разі склерозирующего терапії завжди повинні бути приготовлені препарати для контрзаходів.

Лікування місцевої інтоксикації після неправильного застосування препарату варикозу ніг:

• внутрішньоартеріальна ін'єкція

1. Залишити канюлю в місці введення якщо канюля вже видалена, прокол переміщують.
2. Вводять 5-10 мл місцевого анестетика без додавання адреналіну.
3. Вводять гепарин 10000 МО.
4. Ішемічну ногу слід обернути ватою і опустити вниз.
5. Госпіталізувати пацієнта у відділення судинної хірургії.

• паравенозні ін'єкція

Інструкція повідомляє, що залежно від дози та концентрації препарату, введеного паравенозні, вводять 5-10 мл 0,9% розчину натрію хлориду, по можливості - разом з гіалуронідазами. У разі гострого болю вводять місцевий анестетик (без адреналіну).

Склеротерапія варикозних вузлів

Побічні реакції, описані нижче, визначені на основі повідомлень про застосування Лауромакрогол 400, отриманих з усього світу. У деяких випадках побічні реакції були важкими, але в більшості випадків - тимчасовими. Часто такі повідомлення були спонтанними, без належності до певної групи пацієнтів, без будь-якої контрольної групи, в зв'язку з чим неможливо точно оцінити частоту, а також точно встановити залежність виникнення побічної реакції від впливу препарату.

Місцеві побічні ефекти (наприклад некроз), особливо шкіри та прилеглих тканин (рідко - нервових закінчень), спостерігалися після випадкової ін'єкції в навколишні тканини (паравенозні ін'єкція). Ризик виникнення таких реакцій зростає зі збільшенням концентрації і об'єму етоксісклерола.

Побічні реакції наведені за такою частотою виникнення (згідно MedDRA): дуже часто ≥ 10%, часто: ≥ 1% до <10%, нечасто ≥ 0,1% до <1%; рідко ≥ 0,01% до <0,1%; дуже рідко <0,01%.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, генералізована кропив'янка, астма (астматичні напади).

З боку нервової системи: дуже рідко - порушення мозкового кровообігу, головний біль, мігрень (рідко - при застосуванні препарату у вигляді піни), місцеві порушення чутливості, втрата свідомості, сплутаність свідомості, запаморочення, втрата мови, атаксія, геміпарез, оральна гіпестезія.

З боку органу зору: дуже рідко (рідко при застосуванні препарату у вигляді піни) - порушення зору.

З боку серця: дуже рідко - зупинка серця, аномальний серцевий ритм, серцебиття.

З боку судинної системи: часто - поява судин на ділянці склерозування, гематома; нечасто - поверхневий тромбофлебіт, флебіт; рідко - тромбоз глибоких вен, можливо, викликаний основним станом; дуже рідко - легенева емболія, вазовагальний втрата свідомості, колапс, васкуліт.

З боку органів дихання: дуже рідко - утруднене дихання, відчуття тиску в області грудної клітини, кашель.

З боку травної системи: дуже рідко - дисгевзія, нудота, блювота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - зміна кольору шкіри (гіперпігментація, екхімози) нечасто - алергічний дерматит, контактна кропив'янка, шкірна реакція, еритема, дуже рідко - гіпертрихоз в області склерозування.

З боку м'язів і сполучної тканини: рідко - біль в кінцівках.

Загальні реакції: часто - біль в місці ін'єкції (короткостроковий), локальний (в місці ін'єкції) кров'яний згусток в варикозному вузлі; нечасто - некроз, ущільнення, набряк тканин дуже рідко - лихоманка, припливи крові, астенія, нездужання.

Лабораторні показники: відхилення від норми показників артеріального тиску.

Травми, отруєння та процедурні ускладнення: нечасто - пошкодження нервів.

склеротерапія геморою

При лікуванні геморою до і після ін'єкції спостерігалися місцеві побічні реакції, такі як відчуття жару, біль, дискомфорт, відчуття тиску, особливо при 11-годинний вузлах у чоловіків (в області простати). Такі реакції є короткостроковими та рідко можуть тривати 2-3 дні. Склерозування гемороїдальних вузлів не хворий, якщо підібрана правильна техніка і в області ін'єкції немає чутливих нервових волокон.

Побічні реакції наводяться за такою частотою виникнення (згідно MedDRA): дуже часто ≥ 10%, часто: ≥ 1% до <10%, нечасто ≥ 0,1% до <1%; рідко ≥ 0,01% до <0,1%; дуже рідко <0,01%.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, генералізована кропив'янка, астма (астматичні напади).

З боку нервової системи: дуже рідко - втрата свідомості, сплутаність свідомості, запаморочення.

З боку серця: серцебиття.

З боку судинної системи: дуже рідко - вазовагальний втрата свідомості, колапс.

З боку травної системи: рідко - проктит, анальний свербіж дуже рідко - нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - алергічний дерматит, контактна кропив'янка, шкірна реакція.

З боку репродуктивної системи: дуже рідко - порушення еректильної функції.

Загальні реакції: часто - відчуття печіння слизової оболонки, біль у місці введення, відчуття дискомфорту, відчуття тиску; нечасто - ущільнення; рідко - некроз (місцевий, рідше поширюється на прилеглі тканини), кровотеча в місці введення, тромбоз в місці ін'єкції (інтрагемороідальній) дуже рідко - пірексія.

Лабораторні показники: дуже рідко - відхилення від норми показників артеріального тиску.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Даних щодо застосування препарату вагітним недостатньо. У дослідженнях на тваринах препарат показав репродуктивної токсичності, але не мав тератогенного впливу.

Препарат слід застосовувати вагітним лише тоді, коли потенційна користь перевищує ризик для плоду.

Невідомо, чи проникає Лауромакрогол 400 в грудне молоко.

Якщо склеротерапія є необхідним, годування груддю слід припинити на 2-3 дні.

Діти

Препарат застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Повідомлень про негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не було.

Лауромакрогол 400 - місцевий анестетик. При одночасному застосуванні з іншими анестетиками існує загроза посилення їх впливу на серцево-судинну систему.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.