Езопрам

Езопрам 10 мг табл. п / полон. оболонкою 10 мг, № 30

Есциталопрам 10 мг

Езопрам 20 мг табл. п / полон. оболонкою 20 мг, № 30

Есциталопрам 20 мг

Езопрам купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Езопрам ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

фармакодинамика. Есциталопрам є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-HT) (СИОЗС) з високою спорідненістю до первинного ділянці зв'язування. Він також зв'язується з аллостерическим ділянкою переносника серотоніна з меншим в 1000 разів спорідненістю.

Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з безліччю рецепторів, включаючи 5-HT1A, 5-HT2, допаміновиє D1- і D2-рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1-, мускаринові холінергічні, бензодіазепіновие і опіатні рецептори. Пригнічення зворотного захоплення 5-HT серотоніну є лише ймовірним механізмом дії, який здатний пояснити фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.

Фармакокінетика

Абсорбція. Всмоктування практично повне і не залежить від їжі. Середній час досягнення Cmax становить близько 4 год. Абсолютна біодоступність есциталопраму очікується на рівні 80%.

Розподіл. Обсяг розподілу після перорального застосування становить 12-26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові - менше 80%.

Біотрансформація. Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого і дідеметілірованного метаболітів. Обидва вони біологічно активні. Азот також може окислюватися в форму N-оксидного метаболіту. Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметіл- і дідеметілметаболітов зазвичай становить відповідно 28-31 і <5% концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильованих метаболіт відбувається головним чином за допомогою цитохрому CYP 2C19. Можливо певну участь і ферментів CYP 3A4 і CYP 2D6.

Виділення. T½ після багаторазового застосування становить близько 30 год. Плазмовий кліренс при пероральному застосуванні становить 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму T½ більш тривалий. Вважається, що есциталопрам і його основні метаболіти виділяються печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Велика частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею.

Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається за 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль / л (20-125 нмоль / л) досягається при добовій дозі 10 мг.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). У осіб похилого віку есциталопрам виводиться повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровообігу, розраховане за допомогою фармакокінетичного показника AUC, у людей похилого віку на 50% вище, ніж у здорових добровольців.

Недостатність функції печінки. У пацієнтів з помірною або легкою печінковою недостатністю (за класифікацією Чайлд-П'ю A і B) T½ есциталопраму збільшувався майже вдвічі та експозиція була на 60% вище, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.

Ослаблення функції нирок. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс 10-53 мл/хв) відзначали збільшення T½ рацематного циталопрама і незначне підвищення експозиції. Концентрацію метаболітів в плазмі крові не досліджували, але можна припустити їх зростання.

Поліморфізм. При недостатній активності ізоферменту CYP 2C19 відзначалися подвійні концентрації препарату в плазмі крові у порівнянні з нормальним метаболізмом есциталопраму. При недостатності ферменту CYP 2D6 істотних змін експозиції не виявлено.

• лікування:
• великих депресивних епізодів
• панічних розладів з або без наявності агорафобії;
• соціальних тривожних розладів (соціальна фобія);
• генералізованих тривожних розладів;
• обсесивно-компульсивних розладів.

 Езопрам таблетки застосовують дорослим внутрішньо незалежно від прийому їжі 1 раз на добу в дозі, яку індивідуально встановлює лікар залежно від характеру захворювання та індивідуальної чутливості пацієнта до препарату.

Великі депресивні епізоди. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути підвищена до 20 мг. Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 міс з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади без або за наявності агорафобії. Протягом 1-го тижня рекомендується початкова доза 5 мг/добу, після чого дозу можна підвищити до 10 мг/добу. Доза може бути в подальшому збільшена до 20 мг/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта. Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 міс. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія). Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг/добу. Зменшення симптомів, як правило, спостерігається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 міс. Тривале лікування протягом 6 міс призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.

Генералізовані тривожні розлади. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена максимум до 20 мг/добу. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 міс. Тривале лікування протягом 6 міс призначається з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена до 20 мг/добу. Обсесивно-компульсивні розлади - хронічне захворювання, лікування повинно тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для осіб похилого віку становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути підвищена до максимальної - 10 мг/добу.

Ниркова недостатність. При нирковій недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Зниження функції печінки. Рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до 10 мг/добу.

Знижена активність ізоферменту CYP 2C19. Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP 2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до 10 мг/добу.

Припинення лікування. При припиненні лікування Езопрамом дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб запобігти реакцію на припинення прийому препарату.

підвищена чутливість до есциталопраму або будь-якого з компонентів, що входять до складу лікарського засобу;

одночасне лікування неселективними незворотними інгібіторами МАО через ризик розвитку серотонінового синдрому, який проявляється збудженням, тремором, гіпертермією. Комбіноване лікування із застосуванням есциталопраму і оборотних інгібіторів МАО типу А (наприклад моклобеміду) або оборотних неселективних інгібіторів МАО (лінезолід) також протипоказано у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому;

пацієнти з відомим подовженим інтервалом Q-T або вродженим подовженим інтервалом Q-T, одночасне застосування з лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q-T;

одночасне лікування пімозидом.

побічні ефекти проявляються частіше в 1-2-й тиждень лікування і, як правило, зменшуються при продовженні лікування.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

З боку ендокринної системи: порушення секреції АДГ.

З боку харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, гіпонатріємія, анорексія.

З боку психіки: тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скреготіння зубами під час сну, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, суїцидальні думки, суїцидальну поведінка. Про випадки суїцидальних думок і поведінки повідомлялося протягом лікування есциталопраму або незабаром після його припинення.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне занепокоєння / акатизія.

З боку органу зору: розширення зіниці, помутніння зору.

З боку органу слуху: дзвін у вухах.

З боку серця: тахікардія, брадикардія, шлуночкова аритмія, включаючи аритмію torsade de pointes, подовження інтервалу Q-T на ЕКГ виникало переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або з вже існуючим подовженим інтервалом Q-T або іншими серцевими захворюваннями.

З боку судинної системи: ортостатична гіпотензія.

Респіраторні порушення: синусит, позіхання, носова кровотеча.

З боку травної системи: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, висип на шкірі, облисіння, кропив'янка, свербіж, синці, набряки.

Опорно-рухові порушення: біль у суглобах, біль у м'язах.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: чоловіки: розлади еякуляції, пріапізм, імпотенція; жінки: метрорагія, менорагія, галакторея.

Загальні порушення: втома, пірексія, набряк.

З боку кровоносної та лімфатичної системи. Невідомо: тромбоцитопенія.
З боку імунної системи. Рідко: анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи. Невідомо: порушення секреції антидіуретичного гормону.
З боку харчування та обміну речовин. Часто: зниження чи посилення апетиту, збільшення маси тіла. Нечасто зменшення маси тіла. Невідомо: гіпонатріємія, анорексія.

наведені нижче особливі попередження та застереження поширюються на весь терапевтичний клас СИОЗС.

Парадоксальна тривога. У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування СІЗЗС можуть відзначати посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенним ефекту, рекомендується призначати низькі початкові дози.

Закритокутова глаукома

СІЗОС, у тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниць, що призводить до мідріазу. Такий мідріатичний ефект здатний викликати звуження кута зору з подальшим підвищенням внутрішньоочного тиску та розвитком закритокутової глаукоми, особливо у схильних до цього пацієнтів. Тому препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Статева дисфункція

Застосування СІЗОС/СІЗОС може спричинити симптоми сексуальної дисфункції. Були повідомлення про тривалу сексуальну дисфункцію, коли симптоми не зникали навіть після припинення лікування СІЗОС/СІОЗСН.

Судомні напади. Езопрам необхідно скасувати, якщо у пацієнта вперше розвинувся судомний напад або підвищується частота нападів (у пацієнтів з встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СИОЗС у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією забезпечити ретельне спостереження.

Манія. СИОЗС необхідно з обережністю застосовувати для лікування хворих з манією / гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід скасувати.

Цукровий діабет. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Може знадобитися корекція дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів.

Суїцид або клінічне погіршення. Депресія пов'язана з ризиком суїцидальних думок, каліцтв і суїциду. Така загроза існує до досягнення стійкої ремісії. Оскільки поліпшення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за станом хворих до його поліпшення. Клінічно доведено, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.

Інші показання, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов'язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідних з великим депресивним розладом.

Тому дані застереження доречні при лікуванні хворих з іншими психічними розладами.

У пацієнтів з суїцидальною поведінкою в анамнезі ще до початку лікування відзначають високий ризик суїцидальних думок або спроб, їм потрібне ретельне спостереження під час лікування. Метааналіз досліджень виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки серед пацієнтів у віці до 25 років, які брали антидепресанти, в порівнянні з приймали плацебо. Уважне спостереження за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідно на початку лікування і при зміні дози.

Пацієнтів та їхніх оточуючих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичайних явищ в поведінці.

Акатизия. Застосування СІЗЗС / СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну) пов'язане з розвитком акатизии - стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою і необхідності рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш ймовірно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулися такі симптоми.

Гипонатриемия. При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про поодинокі випадки гіпонатріємії, ймовірно, викликаної порушеннями секреції антидіуретичного гормону (SIADH), яка зазвичай проходила при подальшому лікуванні. Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з груп ризику, зокрема людей похилого віку, з цирозом печінки та пацієнтів, які паралельно застосовують лікарські засоби з гіпонатріеміческімі властивостями.

Крововиливи. Отримано звіти про збільшення часу кровотечі та такі порушення, як екхімоз, гінекологічні кровотечі, шлунково-кишкові кровотечі та інші кровотечі шкіри та слизових оболонок при застосуванні СІЗЗС. Тому необхідна обережність при лікуванні пацієнтів СІЗЗС, особливо якщо вони одночасно застосовують пероральні антикоагулянти, лікарські засоби з відомим впливом на функцію тромбоцитів (наприклад атипові антипсихотики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні засоби, тиклопідин, дипіридамол) або у них є схильність до кровотеч.

ЕСТ (електросудорожна терапія). Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС і ЕСТ обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності.

Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А. Комбінувати есциталопрам і інгібітори МАО типу А протипоказано через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром. Необхідна обережність при призначенні есциталопраму в поєднанні з лікарськими препаратами, яким притаманні серотонінергічні ефекти, наприклад з суматриптаном і іншими триптанами, трамадолом і триптофаном.

Повідомлялося про поодинокі випадки серотонінового синдрому у пацієнтів, що приймали СІЗЗС разом з серотонінергічними лікарськими засобами. Ознаками початку розвитку цього стану можуть бути такі симптоми, як ажитація, тремор, міоклонус і гіпертермія. У цьому випадку необхідно негайно припинити прийом есциталопраму і розпочати симптоматичне лікування.

Коронарна хвороба серця. Через обмеженість клінічного досвіду необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з коронарною хворобою серця.

Під час лікування есциталопраму не слід вживати алкогольні напої.

Синдром відміни. При припиненні лікування (особливо раптовому) зазвичай виникають симптоми відміни. Під час клінічних досліджень побічні дії, пов'язані з припиненням лікування, відзначали приблизно у 25% пацієнтів групи есциталопраму і у 15% пацієнтів групи плацебо.

Ризик виникнення симптомів відміни залежить від багатьох факторів, зокрема від тривалості та дози терапії і поступовості зниження дози. Часто повідомлялося про запаморочення, порушення функцій органів почуттів (включаючи парестезії), розладах сну (безсоння і неспокійні сни), ажитації або страху, блювоті / нудоті, треморе, сплутаність свідомості, підвищеному потовиділенні, головного болю, діареї, пальпітації, емоційної нестабільності, дратівливості та розладах зору. В цілому ці симптоми слабкої або середньої тяжкості, однак у деяких пацієнтів можуть бути важкими. Вони зазвичай виникають в перші кілька діб після припинення лікування, хоча отримані поодинокі повідомлення про виникнення таких симптомів після ненавмисного пропуску лише однієї дози. Зазвичай ці симптоми обмеженою тривалості та проходять за 2 тижні, хоча у деяких осіб можуть набувати тривалий перебіг (2-3 міс і більше). В цьому випадку рекомендується припиняти застосування есциталопраму поступовим зниженням дози протягом від декількох тижнів до декількох місяців в залежності від стану пацієнта.

Подовження інтервалу Q-T. Про випадки пролонгації інтервалу Q-T повідомлялося під час медичного застосування переважно у пацієнтів з існуючим серцевим захворюванням. В одному з досліджень серед здорових добровольців в середньому відхилення інтервалу Q-Tc від початкового рівня склало 4,3 мс при застосуванні 10 мг і 10,7 мс - при застосуванні 30 мг/добу.

Есциталопрам може викликати розвиток дозозависимого подовження інтервалу Q-T. У післяреєстраційному період повідомлялося про шлуночкової аритмії, включаючи аритмію torsade de pointes, яка виникала переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або з вже існуючим подовженим інтервалом Q-T або іншими серцевими захворюваннями.

Підвищений ризик переломів кісток. Епідеміологічні дослідження, переважно у пацієнтів у віці старше 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні трициклічних антидепресантів або препаратів класу СІЗЗС. Механізм цього явища невідомий.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Клінічні дані щодо застосування есциталопраму у вагітних обмежені.

Есциталопрам не слід призначати вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам в період вагітності, особливо в III триместр.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС / СІОЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, проблеми з грудним вигодовуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження , дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і порушення сну. Такі симптоми можуть розвинутися як внаслідок надмірного серотонінергічного дії, так і бути симптомами відміни. У більшості випадків прояву ускладнень виникають безпосередньо або незабаром (до 24 год) після пологів.

Епідеміологічні дані показали, що застосування СИОЗС у вагітних може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених.

Передбачається, що есциталопрам проникає в грудне молоко. Тому на час лікування годування груддю рекомендується припинити.

Фертильність

Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІОС можуть впливати на якість сперми. Дані щодо людей, які застосовували окремі СІЗОС, свідчать, що такий вплив на якість сперми оборотний. Нині не виявлено впливу фертильність людини.

Діти. Антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше відзначали в ході клінічних досліджень серед дітей, які брали антидепресанти, в порівнянні з приймали плацебо. Крім того, немає даних про подальшу безпеки для дітей по зростанню, статевого дозрівання і когнітивному і поведінковому розвитку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В цілому есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, але слід зважати на можливий розвиток таких побічних реакцій з боку нервової системи, як запаморочення, сонливість. У разі виникнення таких реакцій слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

протипоказані комбінації

Неселективні незворотні інгібітори МАО. Есциталопрам не можна приймати разом з неселективними незворотними інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після припинення їх прийому. Лікування неселективними незворотними інгібіторами МАО повинно починатися не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.

Зворотний селективний інгібітор МАО типу А (моклобемід). Внаслідок ризику розвитку серотонінового синдрому застосування комбінації есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом протипоказано.

Лікування есциталопраму можна починати не раніше ніж через 1 добу після припинення прийому зворотного селективного інгібітора МАО моклобеміду.

Пімозид. Внаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування цих препаратів протипоказано.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал Q-T. Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження есциталопраму і лікарських засобів, які подовжують інтервал Q-T, не проводилися. Додаткова дія есциталопраму і даних лікарських засобів не можна виключити. Наприклад, одночасне застосування есциталопраму з антиаритмічними засобами класу ІА та III, антипсихотичними засобами (включаючи похідні фенотіазину, галоперидол), трициклічними антидепресантами, деякими протимікробними засобами (в тому числі спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин для в / в застосування, пентамідин, антималярійні кошти, особливо галофантрин, деякі антигістамінні засоби (включаючи астемізол, мізоластин)).

Комбінації, що вимагають обережності

Селегилин. Комбінація з селегиліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) вимагає обережності. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг/добу з рацемічним циталопрамом.

Серотонінергічні лікарські препарати. Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад з трамадолом, суматриптаном і іншими триптанами) може привести до розвитку серотонінового синдрому.

Препарати, що знижують судомний поріг. СИОЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препаратів, які обумовлюють зниження судомного порога (наприклад антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохина, бупропиона і трамадолу).

Літій, триптофан. Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при одночасному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю одночасно призначати ці препарати.

Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопраму. Пацієнтам, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно уважно провести моніторинг системи згортання крові до і після застосування есциталопраму.

Одночасне застосування НПЗП може посилити схильність до кровотечі.

Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Етанол. Есциталопрам не проявляє фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії з етанолом, але, як і в разі застосування інших психотропних лікарських засобів, одночасний прийом есциталопраму з препаратами, що містять етанол, не рекомендується.

Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику есциталопраму

Метаболізм есциталопраму відбувається головним чином за участю CYP 2C19, але в метаболізмі також задіяні CYP 3A4 і CYP 2D6, хоча і в меншій мірі. Частковим каталізатором метаболізму основного метаболіту S-DCT (деметильованого есциталопраму) вважається изофермент CYP 2D6.

Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу 30 мг 1 раз на добу (інгібітор CYP 2C19) викликає помірне підвищення (приблизно на 50%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Одночасне застосування есциталопраму та циметидину 400 мг 2 рази на добу (помірний загальний інгібітор ферментів) викликає помірне підвищення (приблизно на 70%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, необхідно з обережністю призначати есциталопрам одночасно з інгібіторами цитохрому CYP 2C19 (наприклад омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, ланзопразолом, тиклопідином) або циметидином. При одночасному застосуванні з вищевказаними препаратами моніторинг побічних ефектів може викликати необхідність знизити дозу есциталопраму.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських препаратів

Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP 2D6. Необхідна обережність при призначенні есциталопраму одночасно з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ферменту, а також з препаратами, що мають малий терапевтичний індекс, наприклад флекаїнідом, пропафеноном, метопрололом (який застосовують при серцевій недостатності), або з лікарськими засобами, що діють на центральну нервову систему і в основному метаболізуються за допомогою CYP 2D6, наприклад антидепресантами - дезипраміну, кломіпраміном і нортриптиліном; антипсихотичними препаратами - рисперидоном, тіоридазином або галоперидолом. У цих випадках може знадобитися корекція дози.

Одночасне застосування з дезипраміну (основний метаболіт іміпраміну) або метопрололом призводить до двократного збільшення плазмових рівнів двох субстратів CYP 2D6. Есциталопрам викликає слабке пригнічення CYP 2C19. Тому рекомендується обережність при одночасному призначенні лікарських препаратів, метаболізм яких відбувається за участю CYP 2C19.

токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків викликані одночасною передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків симптоми були відсутні або були слабо виражені. Повідомлення про летальні випадки передозування есциталопраму були винятковими, більшість з них включають одночасну передозування іншими препаратами. Прийом в дозах 400-800 мг есциталопраму не викликав якихось важких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму головним чином містять симптоми з боку ЦНС (запаморочення, тремор і ажитація, в рідкісних випадках - серотоніновий синдром, судоми та кома), шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу Q- T, аритмія) і порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту немає. Показані підтримка і забезпечення прохідності дихальних шляхів, адекватна оксигенація і респіраторна функція. Промивання шлунка слід провести якомога швидше після прийому препарату і прийняти активоване вугілля. Рекомендується постійний моніторинг функцій серцево-судинної системи та основних показників стану організму в поєднанні із загальними симптоматичними підтримують заходами.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.