Карнівіт

склад:

• діюча речовина: levocarnitine;
• 1 мл левокарнітіна 200 мг;
• допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

За 5 мл у флаконі; по 5 флаконів у блістері; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Фармакологічні.

Левокарнітін є природним речовиною, які беруть участь в енергетичному метаболізмі, а також метаболізмі кетонових тел. Тільки L-ізомер карнітину є біологічно активним.

Карнівіт® необхідне для транспортування довголанцюгових жирних кислот в мітохондрії для їх подальшого бета-окислення і утворення енергії. Жирні кислоти використовуються як енергетичний субстрат усіма тканинами, за винятком мозку. У скелетних м'язах і міокарді жирні кислоти є основним субстратом для отримання енергії.

Левокарнітін грає важливу роль в серцевому метаболізмі, оскільки окислення жирних кислот залежить від наявності достатньої кількості цієї речовини. Експериментальні дослідження показали, що при деяких умовах, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит, можливе зниження рівня левокарнітіна в миокардиальной тканини. Проведено велику кількість досліджень на тваринах, у яких підтверджено позитивний вплив левокарнітіна при різних індукованих кардіальних розладів: гостра і хронічна ішемія, декомпенсація серцевої діяльності, серцева недостатність в результаті міокардиту, медикаментозна кардиотоксичность (таксани, адриамицин і т.д.).

Вивільняючи коензим-А зі складних тіоефірів, левокарнітіна також підсилює окислювання вуглеводів в циклі трикарбонових кислот Кребса, стимулює активність ключового ферменту гліколізу - піруватдегідрогенази, а в скелетних м'язах - окислення амінокислот з розгалуженим ланцюгом. Таким чином, левокарнітіна прямо або побічно бере участь в більшості енергетичних процесів, його наявність обов'язково для окислення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів і кетонових тіл.

У людини фізіологічні потреби в карнітин поповнюються за рахунок споживання продуктів харчування, що містять карнітин (перш м'ясна), і шляхом ендогенного синтезу в печінці з тріметіллізіну. Найбільша концентрація левокарнітіна визначається в м'язовій тканині, в міокарді та печінці.

Первинний системний дефіцит карнітину характеризується низькою концентрацією левокарнітіна в плазмі крові, еритроцитах та / або тканинах. Вторинний дефіцит карнітину може бути наслідком вроджених порушень метаболізму карнітину або ятрогенних втручань, таких як гемодіаліз.

Фармакокінетика.

всмоктування

Левокарнітін всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечника і відносно повільно входить у кров'яне русло; ймовірно, всмоктування пов'язане з активним транслюмінальної механізмом. Всмоктування після перорального прийому обмежена

(<10%) і мінливе.

розподіл

Абсорбований левокарнітіна транспортується в різні органи через кров; вважається, що в процесі транспортування задіяна транспортна система еритроцитів.

висновок

Левокарнітін виводиться з сечею. Швидкість виведення прямо пропорційна концетрации карнітину в крові.

метаболізм

Левокарнітін практично не метаболізується в організмі.

Первинна і вторинна карнітіновий недостатність у дорослих і дітей, в т. Ч Новонароджених і немовлят.

Вторинна карнітіновий недостатність у пацієнтів, яким проводиться гемодіаліз.

Підозра на вторинну карнітіновий недостатність у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз в наступних випадках:

• Сильні ПЕРСИСТУЮЧОЇ спазми в м'язах і / або гіпотензивні епізоди під час проведення діалізу;
• Енергетичний дефіцит, що призводить до значного негативного впливу на якість життя;
• М'язова слабкість і / або міопатія;
• кардіопатія;
• Анемія, не відповідає на лікування еритропоетином або вимагає високих доз еритропоетину;
• Втрата м'язової маси.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітіна в тканинах організму (окрім печінки). Інші анаболічні засоби підсилюють ефект препарату.

Левокарнітін покращує засвоєння глюкози, тому застосування Карнівіту® у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують лікування цукрознижувальними препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози в плазмі крові в таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції терапії.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Тератогенну дію в ході доклінічних досліджень препарату не виявлено. При застосуванні самої досліджуваної дози 600 мг/кг маси тіла у тварин зазначалося статистично незначне збільшення частоти постімплантаційноі загибелі плоду на ранніх термінах вагітності. Значимість цих результатів для людини невідома.

Беручи до уваги серйозні наслідки карнітіновоі недостатності для вагітної жінки, ризик переривання лікування Карнівітом® для матері вважається великим, ніж теоретичний ризик для плоду в разі продовження лікування.

Левокарнітін - звичайний компонент грудного молока.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Невідомо.

Препарат вводять внутрішньовенно повільно протягом 2-3 хв.

Застосування при вродженому порушенні метаболізму.

Під час терапії доцільно контролювати рівень карнітину і ацил-карнітину як в плазмі крові, так і сечі.

Необхідна доза залежить від специфіки вродженого порушення метаболізму і тяжкості проявів захворювання.

У разі гострої декомпенсації рекомендована доза може становити до 100 мг/кг на добу в 3-4 введення. У разі необхідності можна застосовувати та більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитися побічні ефекти, в тому числі діарея.

Вторинний дефіцит карнітину у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.

Перед початком терапії Карнівітом® бажано перевіряти рівень карнітину в плазмі крові.

Вторинний дефіцит карнітину діагностується при відносно ацил-карнітину до вільного карнітину в плазмі крові більше 0,4 і / або коли концентрація вільного карнітину становить менше 20 мкмоль/л.

Дозу 20 мг/кг слід вводити внутрішньовенно струменево в кінці кожного сеансу діалізу. Загальну реакцію слід визначати шляхом моніторингу рівнів ацил-карнітину і вільного карнітину в плазмі крові та оцінки стану пацієнта. Нормалізація вмісту карнітину в м'язовій тканині та кардіоміоцитах настає приблизно через 3 місяці після досягнення нормальної концентрації карнітину в плазмі крові. Якщо введення карнітину припинити, його рівні неодмінно почнуть знижуватися знову. Необхідність повторного насичуючи курсу лікування визначають шляхом кількісного визначення карнітину в плазмі крові через рівні інтервали та шляхом моніторингу стану пацієнта.

Гемодіаліз - підтримуюча терапія

Після насичуючи курсу введення препарату застосовують підтримуючу дозу - 1 г левокарнітіна на добу перорально. У день діалізу Карнівіт® застосовують внутрішньовенно в дозі 1 г відразу після завершення чергового сеансу.

Діти.

Препарат застосовують дітям з першого дня життя, в тому числі недоношеним.

Повідомлень про токсичність левокарнітіна при передозуванні не було. Великі дози препарату можуть викликати діарею. Левокарнітін легко видаляється з плазми крові шляхом діалізу.

Лікування: вжити заходів для видалення препарату з травного тракту при прийомі всередину. Провести симптоматичну і підтримуючу терапію. Не повідомлялося про випадки передозування, які загрожували життю.

Різні помірні шлунково-кишкові розлади спостерігалися при тривалому прийомі перорального левокарнітіна, включаючи швидкоплинні нудоту і блювоту, болі в животі та діарею. Зниження дози часто зменшує або усуває шлунково-кишкові симптоми. Необхідно ретельно контролювати переносимість протягом першого тижня прийому і після будь-якого збільшення дози. Внутрішньовенне застосування Карнівіту® зазвичай переноситься добре.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 2 роки.