Левопро

Склад:

• діюча речовина: левофлоксацин;
• 100 мл розчину містить левофлоксацину гемігідрату в перерахунку на безводний 100% левофлоксацин 500 мг;
• допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості:

Прозора рідина від жовтого до зеленувато-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин - синтетичний антибактеріальний засіб з групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемической суміші лікарського засобу офлоксацин.

Механізм дії.

Як антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу IV.

Співвідношення фармакокінетика / фармакодинаміка.

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації в сироватці крові (Cmax) або площі під фармакокінетичною кривою (AUC) і мінімальної інгібуючої (переважної) концентрації (МІК (МПК)).

Механізм резистентності.

Основний механізм резистентності є наслідком мутації в генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Граничні значення.

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) граничні значення МІК для левофлоксацину, які відокремлюють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені в таблиці тестування МІК (мг/л).

Клінічні граничні значення МІК EUCAST для левофлоксацину (20.06.2006)

1 Граничне значення МІК між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами було збільшено з 1 до 2 з метою стримування зростання диких штамів цього мікроорганізму, що демонструє варіабельність даного параметра. Граничні значення стосуються терапії високих доз.

2 Штами з величинами МІК вище граничного значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами є дуже рідкісними або про них нічого не повідомлялося. Тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляти слід повторити та, якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят в референс-лабораторію.

3 Граничні значення МІК, не пов'язані з видами, було визначено переважно на основі даних фармакокінетики / фармакодинаміки. Вони не залежать від розподілу МІК певних видів і використовуються тільки для видів, яким не було визначено конкретно про людське око граничне значення, і не використовуються для видів, де тестування на чутливість не рекомендується чи для яких не існує достатніх доказів щодо сумнівних видів (Enterococcus, Neisseria , грамнегативні анаероби).

Рекомендовані CLSI (Інститутом клінічних та лабораторних стандартів, раніше NCCLS) граничні значення МІК для левофлоксацину, що розрізняють чутливі від проміжно чутливих організмів і проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені в таблиці для тестування МІК (мкг/мл) або диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диска з левофлоксацином 5 мкг).

Рекомендовані CLSI граничні значення МІК і диско-дифузного методу для левофлоксацину (М100-S17, 2007):

1 Відсутність або рідкісна поширеність резистентних штамів попередньо виключає будь-які результати, крім «чутливих». Для штамів, які дають результати, які свідчать про «нечутливою» категорії, ідентифікація організмів та результати тестів на антимікробну чутливість повинні бути підтверджені референс-лабораторією з використанням еталонних методів розведення CLSI.

Антибактеріальний спектр.

Поширення резистентності може варіювати географічно і в часі для окремих видів, тому бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до фахівця, коли місцеве поширення резистентності є таким, що користь від препарату, принаймні при деяких типах інфекцій, є сумнівною.

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії:

Staphylococcus aureus * метицилін, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, група С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *.

Аеробні грамнегативні бактерії:

Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis *, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаеробні бактерії:

Peptostreptococcus.

інші:

Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila *, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Види, для яких придбана (вторинна) резистентність може бути проблематичною

Аеробні грампозитивні бактерії:

Enterococcus faecalis *, Staphylococcus aureus метицилінрезистентний, Staphylococcus coagulase spp.

Аеробні грамнегативні бактерії:

Acinetobacter baumannii *, Citrobacter freundii *, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii *, Proteus mirabilis *, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa *, Serratia marcescens *.

Анаеробні бактерії:

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus **,

Clostridium difficile **.

* Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів в ході затверджених клінічних досліджень.

** Природна проміжна чутливість.

Інші дані.

Госпітальні інфекції, спричинені P. Aeruginosa, можуть вимагати в комбінованої терапії.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення.

Після внутрішньовенного введення препарат накопичується в слизовій оболонці бронхів і бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація в легенях перевищує таку в плазмі крові), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин проникає погано.

Розподіл.

Приблизно 30-40% левофлоксацину зв'язується з протеїном сироватки крові. Кумулятивний ефект левофлоксацину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу при багаторазовому застосуванні практично відсутній. Існує незначний, але передбачуваний кумулятивний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.

Проникнення в тканини та рідини організму.

Проникнення в слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (БСТЛ).

Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів і бронхіальному секреті легенів після застосування 500 мг перорально становила 8,3 мкг / г і 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом однієї години після прийому препарату.

Проникнення в тканини легенів.

Максимальна концентрація левофлоксацину в тканинах легенів після застосування 500 мг перорально становила приблизно 11,3 мкг / г і досягалася через 4-6 годин після застосування препарату. Концентрація в легенях перевищує таку в плазмі крові.

Проникнення в вміст пустули.

Максимальна концентрація левофлоксацину 4-6,7 мкг/мл у вмісті пустули досягалася через 3 дня застосування препарату при дозах 500 мг 1 або 2 рази на добу відповідно.

Проникнення в цереброспінальну (спинномозкову) рідину.

Левофлоксацин погано потрапляє в цереброспінальну рідину.

Проникнення в тканини простати.

Після застосування 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середня концентрація в тканині простати досягала 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г і 2 мкг / г відповідно через 2 години, 6 годин і 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата / плазма склав 1,84.

Концентрація в сечі.

Середня концентрація в сечі через 8-12 годин після одноразового прийому перорально дози 150 мг, 300 мг або 500 мг левофлоксацину становила 44 мг/л, 91 мг/л або 200 мг/л відповідно.

Біотрансформація.

Левофлоксацин метаболізується в дуже незначній мірі, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, який виводиться з сечею. Левофлоксацин є стереохимической стабільним і не підлягає інверсії хіральної структури.

Виведення.

Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай нирками (більше 85% введеної дози).

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний) є взаємозамінними.

Лінійність.

Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику в діапазоні доз 50-600 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується нирковий виведення і кліренс, а періоди напіввиведення збільшуються, як видно з таблиці:

Пацієнти похилого віку.

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов'язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності.

Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що гендерні відмінності є клінічно значущими.

Клінічні характеристики.

Лікування у дорослих бактеріальних запальних процесів, викликаних бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити ), інфекції шкіри і м'яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.

Підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів, епілепсія, побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.

Дитячий вік (до 18 років). Період вагітності та годування груддю.

Інструкція попереджує, що перед застосуванням препарату необхідно провести пробу на чутливість. Препарат для внутрішньовенного введення застосовують на протягом 3 годин після перфорації гумової пробки. Захист від світла при інфузії не потрібна. При кімнатному освітленні розчин для внутрішньовенного введення можна зберігати не довше 3 діб без захисту від світла. Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

Рекомендовані дози для дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить більше 50 мл/хв

* Слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції (це стосується тільки розчинів для інфузій).

** Відповідно до стану пацієнта через декілька днів можливий перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих з ослабленою функцією нирок дозу потрібно зменшити.

Дози для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв

1 Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин в незначній мірі метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів похилого віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Розчин вводиться внутрішньовенно повільно шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення 100 мл Левофлоксацину (100 мл розчину містять 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників. Препарат в формі таблетки не випускається. Антибіотик Левопро крапельниця можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Лівопро ціна вказана на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацину стосуються центральної нервової системи (сплутаність та порушення свідомості, запаморочення, судомні напади). Згідно з результатами досліджень, при використанні доз вище терапевтичних спостерігалось подовження QT-інтервалу. У випадках передозування проводиться ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування симптоматичне.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Частота побічних реакцій визначається, виходячи з наступного умовного позначення: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), рідко (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), дуже рідко (≤1 / 10000), частота невідома (не може бути оцінена, виходячи з наявних даних).

Інфекції та інвазії.

Нечасто: мікози та проліферація інших резистентних мікроорганізмів.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи.

Нечасто: лейкопенія, еозинофілія.

Рідко: тромбоцитопенія, нейтропенія.

Дуже рідко: агранулоцитоз.

Частота невідома: панцитопенія, гемолітична анемія.

Порушення імунної системи.

Дуже рідко: анафілактичний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози.

Частота невідома: підвищена чутливість (гіперчутливість).

Порушення метаболізму і харчування.

Нечасто: анорексія.

Дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет.

Психічні порушення.

Нечасто: безсоння, нервозність.

Рідко: психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, неспокій.

Дуже рідко: психотичні реакції з самодеструктівное поведінкою, включаючи суїцидальну напрямок мислення або дій, галюцинації.

Порушення нервової системи.

Нечасто: запаморочення, головний біль, сонливість.

Рідко: судоми, тремор, парестезія.

Дуже рідко: сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб'єктивне розлад смаку), включаючи агевзія (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).

Порушення з боку органів зору.

Дуже рідко: зорові порушення.

Порушення з боку органів слуху та вушного лабіринту.

Нечасто: вертиго.

Дуже рідко: порушення слуху.

Частота невідома: дзвін у вухах.

Серцеві порушення.

Рідко: тахікардія.

Частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

Васкулярні порушення.

Рідко: артеріальна гіпотензія.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння.

Рідко: бронхоспазми, диспное.

Дуже рідко: алергічний пневмоніт.

Шлунково-кишкові розлади.

Часто: діарея, нудота.

Нечасто: блювання, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запори.

Рідко: геморагічний діарея, що в окремих випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади.

Часто: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ / АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП).

Нечасто: підвищення білірубіну в крові.

Дуже рідко: гепатит.

Частота невідома: повідомлялося про випадки жовтяниці та важких уражень печінки, в.т.ч. гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: висипання, свербіж.

Рідко: уртикарія.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання.

Частота невідома: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз.

Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

Рідко: ураження сухожилля, в тому числі тендиніт (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міалгія.

Дуже рідко: розрив сухожилля. Ця небажана побічна реакція може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на міастенію gravis.

Частота невідома: поразка мускулатури (рабдоміоліз).

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.

Нечасто: підвищені показники креатиніну в сироватці крові.

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, в результаті інтерстиціального нефриту).

Загальні порушення і стани у місці введення.

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: пірексія.

Частотність невідома: біль (включаючи біль у спині, грудях і кінцівках).

Інші небажані побічні ефекти, які асоціюються з прийомом фторхінолонів:

• екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів;
• гіперсенситивний васкуліт;
• напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть вимагати комбінованої терапії.

Препарат слід використовувати негайно (протягом 3 годин) після перфорації гумової пробки, щоб запобігти бактеріальному зараженню. Під час інфузії захист від світла не потрібен. Лікарський засіб призначений лише для одноразового використання.

Перед використанням розчин необхідно оглянути. Використовувати слід лише прозорий розчин, вільний від часток.

Як і всі інші препарати, будь-який невикористаний лікарський засіб слід утилізувати відповідно до місцевих правил.

Пробенецид та циметидин.

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, що випробовуються під час дослідження, малоймовірно, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значущість. Слід обережно ставитися до одночасного прийому левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на секрецію канальців, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Профілактика фотосенсибілізації.

Повідомлялося про випадки фотосенсибілізації на фоні застосування левофлоксацину (див. «Побічні реакції»). Для запобігання фотосенсибілізації рекомендується, щоб пацієнти не піддавалися впливу сильного сонячного випромінювання або опромінення штучними джерелами УФ-променів (наприклад, УФ-лампою «штучне сонце», лампами солярію), під час лікування та протягом 48 годин після припинення прийому левофлоксацину.

Тривалість введення

Рекомендована тривалість введення становить мінімум 60 хвилин для 500 мг розчину для інфузії препарату.

Тендиніт і розриви сухожиль

Рідко можливі випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля і може привести до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку і у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Тому необхідно ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають препарат Левопро. При підозрі на тендиніт застосування препаратоа слід негайно припинити та розпочати відповідне лікування (наприклад забезпечити іммобілізацію сухожилля).

Захворювання, викликані Clostridium difficile.

Діарея, особливо у важких випадках, персистуюча та / або геморагічна, під час або після лікування препаратом може бути симптомом хвороби, викликаної Clostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід відразу ж припинити інфузію препарату і негайно почати лікування підтримують засобами та застосовувати специфічну терапію (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, які пригнічують моторику кишечнику, протипоказані в цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом

Розчин для інфузії Левопро протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Цей препарат, як і інші хінолони, слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном і подібними йому нестероїдними протизапальними лікарськими засобами або препаратами, які підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг ), такими як теофілін. У разі появи судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильні до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, і тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки левофлоксацин виводиться в основному нирками, потрібна корекція дози для хворих з ослабленою функцією нирок (нирковою недостатністю).

Реакції підвищеної чутливості

Левофлоксацин може викликати серйозні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози. В такому випадку пацієнтам слід негайно припинити лікування і звернутися до лікаря.

Гіпоглікемія

Як і при застосуванні інших з усіма хінолонів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад глібенкламідом) або інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнем глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет.

Профілактика фотосенсибилизации

Хоча фотосенсибілізація виникає вкрай рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів або штучного УФ-випромінювання.

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К

З огляду на можливе збільшення показників коагуляційних тестів (ПЧ / міжнародне нормалізаційне співвідношення) і / або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин в поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад варфарином), за коагуляційний тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовуються одночасно.

Психотичні реакції

Повідомлялося про психотичних реакціях у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок і самодеструктівное поведінки, іноді лише після прийому однієї дози левофлоксацину. Якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вжити необхідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам з психотичними порушеннями або пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT

Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як:

• вроджений синдром подовження інтервалу QT;
• супутнє застосування лікарських засобів, які можуть подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічних засобів класу ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів);
• нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• похилий вік;
• хвороба серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Периферична нейропатія

Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторної периферичної нейропатії, яка може швидко наступати, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення незворотного стану.

Опіати

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Гепатобіліарні порушення

Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж або болі в області живота.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Через відсутність досліджень і з огляду на можливих пошкоджень хінолонами суглобового хряща в організмі, що росте левофлоксацин не можна призначати вагітним і жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Діти

Дітям (у віці 18 років) не можна призначати левофлоксацин, оскільки не виключено ураження суглобового хряща.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з іншими механізмами, слід враховувати можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, заціпеніння, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, рухові розлади, в т.ч. під час ходьби).

Вплив інших лікарських засобів на препарат.

Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби.

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Однак можливе істотне зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфену була приблизно на 13% вище, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин.

Пробенецид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується в присутності циметидину на 24% та пробенециду на 34%, оскільки обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Слід з обережністю застосовувати левофлоксацин одночасно з лікарськими засобами, які впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інша інформація.

Клінічні дослідження фармакології продемонстрували, що на фармакокінетику левофлоксацину не відзначалося жодного клінічно значущого впливу при прийомі левофлоксацину разом з: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив препарату на інші лікарські засоби.

Циклоспорин.

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ / міжнародне нормалізаційне співвідношення) і / або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідний контроль показників коагуляції.

Лікарські засоби, які подовжують інтервал QT.

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, які можуть подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти та макроліди).

Змішування з іншими розчинами для інфузій.

Левофлоксацин сумісний з наступними розчинами для інфузій:

• 0,9% розчин натрію хлориду;
• 5% моногідрат глюкози;
• 2,5% декстроза в розчині Рінгера;
• багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Левофлоксацин не слід змішувати з гепарином або лужними розчинами (наприклад з гідрокарбонатом натрію).

Зберігати при температурі не вище 25 °C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.