Монтулар

Склад

діюча речовина: монтелукаст натрію (montelukast sodium)

1 таблетка містить монтелукаста натрію в перерахунку на монтелукаст 10 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, покриття Opadry 20А520035 жовтий: гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), віск карнаубський, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е 172).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Бежевого кольору, круглі, двоопуклі, гладенькі з обох боків таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Придбати Монтулар можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Монтелукаст при пероральному застосуванні є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT1-рецепторами. За клінічними дослідженнями, монтелукаст пригнічує бронхоспазм після інгаляції LTD4 в дозі 5 мг. Бронходилатація спостерігається протягом 2:00 після перорального застосування, цей ефект був адитивним до бронходилатації, викликаної β-агоністів. Лікування монтелукастом пригнічувало як ранню, так і пізню фази бронхоконстрикция, викликаної антигенної стимуляцією. Є клінічні дані про те, що прийом монтелукаста значно зменшував число еозинофілів в периферичної крові та в дихальних шляхах (за вимірами мокротиння), поліпшував клінічний контроль астми.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Монтелукаст швидко всмоктується після прийому всередину. Після застосування дорослими натщесерце таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 10 мг середня максимальна концентрація (C _max) в плазмі крові досягалася через 3:00 (T _max). Середня біодоступність при пероральному застосуванні становить 64%. Прийом звичайної їжі не впливає на біодоступність і на C _max при пероральному застосуванні. Безпека і ефективність були підтверджені в ході клінічних досліджень при застосуванні таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 10 мг незалежно від прийому їжі.

Розподіл.

Більше 99% монтелукаста зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу монтелукаста в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. В ході досліджень на щурах із застосуванням радіоактивно міченого монтелукаста проходження через гематоенцефалічний бар'єр був мінімальним. Крім того, у всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм.

Монтелукаст активно метаболізується. Під час досліджень із застосуванням терапевтичних доз концентрації метаболітів монтелукаста в стаціонарному стані плазми крові у дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом в метаболізмі монтелукаста. Крім того, цитохроми CYP 3A4 і 2С9 відіграють незначну роль в метаболізмі монтелукаста, хоча ітраконазол (інгібітор CYP ЗА4) не міняв фармакокінетичні показники монтелукаста у здорових добровольців, які отримували 10 мг монтелукаста на добу. Згідно з результатами досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини, терапевтичні плазмові концентрації монтелукаста не пригнічують цитохроми Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів в терапевтичному дії монтелукаста мінімальна.

Висновок.

Кліренс монтелукаста з плазми крові у здорових дорослих добровольців в середньому становить 45 мл/хв. Після прийому монтелукаста, міченого ізотопом, 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - з сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукаста при пероральному застосуванні цей факт вказує, що монтелукаст і його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Як додаткове лікування при бронхіальній астмі у пацієнтів з персистуючою астмою легкого та середнього ступеня, яка недостатньо контролюється інгаляційними ГКС, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткої дії, які застосовують при необхідності. У пацієнтів з астмою, які приймають Монтулар, цей препарат також полегшує симптоми сезонного алергічного риніту.

Профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичним навантаженням.

Полегшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Вік до 15 років.

Доза для пацієнтів (старше 15 років) з астмою або астмою і супутнім сезонним алергічним ринітом становить 10 мг (1 таблетка) на добу, ввечері. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально.

Загальні рекомендації. Терапевтичний вплив монтелукаста на показники контролю астми настає протягом 1 дня. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати приймати препарат Монтулар, навіть якщо досягнуто контролю астми, а також в періоди загострення астми. Монтулар не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять у складі діючу речовину монтелукаст.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів похилого віку, з порушенням функції нирок або з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня. Немає даних щодо пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Дозування для чоловіків і жінок однаковий.

Лікування препаратом Монтулар в залежності від іншого лікування астми.

Препарат Монтулар можна додавати до існуючого курсу лікування пацієнта.

Інгаляційні кортикостероїди. Препарат Монтулар можна застосовувати як додаткове лікування пацієнтам, у яких інгаляційні кортикостероїди разом з β-агоністів короткої дії, що застосовуються при необхідності, не забезпечують задовільного клінічного контролю захворювання.

Препаратом Монтулар не слід різко замінювати інгаляційні кортикостероїди.

Немає ніякої спеціальної інформації щодо лікування передозування монтелукастом. В ході дослідження дорослим хворим хронічною астмою монтелукаст застосовували в дозах до 200 мг/добу протягом 22 тижнів і в ході короткострокових досліджень - в дозах до 900 мг/добу протягом приблизно 1 тижня без клінічно значущих побічних реакцій.

Випадки гострого передозування зафіксовані протягом постмаркетингового періоду і під час досліджень монтелукаста. Такі випадки зафіксовані при застосуванні дорослим і дітям доз, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг в 42-місячної дитини). Клінічні та лабораторні дані узгоджувалися з профілем безпеки у дорослих і дітей. У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялося. Найчастіше спостерігалися побічні реакції, відповідали профілю безпеки монтелукаста і включали: біль в животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висип, вузлувата еритема, мультиформна еритема.

З боку кістково-"м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

З боку нервової системи: головний біль, млявість, сонливість, запаморочення, парестезії / гіпоестезія, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота.

З боку травної системи: підвищення рівня трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ), гепатит (включаючи холестатичне, гепатоцелюлярної і змішане ураження печінки).

З боку системи крові та лімфатичної системи: тенденція до посилення кровоточивості.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: порушення сну, в тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривожність, збудження, неспокій, гнів, нетерпіння, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, депресія, тремор, галюцинації, суїцидальні думки та поведінку (суицидальность) , психомоторна гіперактивність, тремор, дезорієнтація, порушення уваги, погіршення пам'яті.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, синдром Чарга - Страуса (СЧС), легенева субтропічна еозинофілія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: енурез у дітей.

Загальні порушення та місцеві реакції: астенія / втома, нездужання, відчуття дискомфорту, набряк, лихоманка, спрага.

Перед подорожжю зі зміною часових поясів хворим слід отримати консультацію лікаря, оскільки змінюється графік ін'єкцій інсуліну та їжі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Дослідження на тваринах не демонструють шкідливого впливу на вагітність або ембріональний / фетальний розвиток.

Обмежена інформація бази даних щодо вагітностей не вказує на причинно-наслідковий взаємозв'язок між застосуванням монтелукаста і виникненням мальформаций (таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в ході всесвітнього постмаркетингового досвіду застосування.

Монтелукаст можна приймати під час вагітності тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Годування грудьми . Дослідження на щурах показали, що монтелукаст проникає в грудне молоко. Невідомо, чи виводиться монтелукаст з грудним молоком у жінок.

Монтелукаст можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Діти

Застосовують дітям старше 15 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не очікується, що монтелукаст впливати на здатність пацієнта керувати автотранспортом або іншими механізмами. Однак дуже рідко повідомлялося про сонливість або запаморочення.

Гіперглікемія

Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при цукровому діабеті І типу) може призвести до гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу. Зазвичай перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово протягом кількох годин або доби. Вони включають почуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону в повітрі, що видихається.

При цукровому діабеті типу I нелікована гіперглікемія призводить до діабетичного кетоацидозу, який потенційно є смертельно небезпечним.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами, які зазвичай застосовуються для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії між лікарськими засобами монтелукаста рекомендованої клінічної дозі не мав важливого клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

За результатами досліджень in vitro, не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторами CYP2C8 (наприклад з триметопримом). Одночасне застосування монтелукаста з ітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, щоб привести до істотного підвищення системної експозиції монтелукаста.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.