Тіоктацид

ТІОКТАЦІД® 600 HR

табл. п / о 600 мг фл., № 30

Кислота тиоктовая 600 мг

Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена (L-HPC LH-22), гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000, титану діоксид (Е171), тальк, хіноліновий жовтий (Е 104), індигокармін (Е132).

ТІОКТАЦІД® 600Т

р-н д / ін. 600 мг амп. 24 мл, № 5

Кислота тиоктовая 600 мг

Допоміжні речовини: трометамол, вода для ін'єкцій.

В 1 ампулі (24 мл) міститься 952,3 мг трометамоловой солі тіоктової кислоти (що відповідає 600 мг тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти).

фармакодинамика. α-Ліпоєва кислота грає важливу роль коензиму в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот.

Гіперглікемія, викликана цукровим діабетом, призводить до накопичення глюкози на матричних білках кровоносних судин і формування так званих кінцевих продуктів надлишкового глікозилювання. Цей процес є причиною зниження ендоневрального кровотоку і ендоневрального гіпоксії / ішемії, що поєднуються з підвищеною продукцією вільних кисневих радикалів, в результаті чого відзначається ушкодження периферичних нервів.

Дослідження на щурах показали, що α-ліпоєва кислота впливає на біохімічні процеси, викликані стрептозотоцин-індукованим діабетом, що призводить до поліпшення ендоневрального кровотоку і підвищення рівня фізіологічного антиоксиданту глютатіону, а також як антиоксидант зменшує кількість вільних радикалів кисню в діабетичної зміненому нерві.

Ефекти, що відзначалися в експерименті, вказують на те, що функція периферичних нервів може бути поліпшена за допомогою α-ліпоєвої кислоти. Це стосується сенсорних порушень при діабетичної полінейропатії, які можуть проявлятися в таких формах парестезії, як печіння, біль, оніміння і формікація.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні Тіоктацід 600 НR (швидке вивільнення) відбувається швидке всмоктування α-ліпоєвої кислоти. Завдяки значному ефекту першого проходження абсолютна біодоступність α-ліпоєвої кислоти (яка визначається як материнська субстанція) при прийомі таблеток Тіоктацід 600 НR становить приблизно 20% у порівнянні з такою при в / в введенні. Завдяки швидкому розподіленню в тканинах Т½ α-ліпоєвої кислоти становить приблизно 25 хв, а загальний кліренс плазми - 10-15 мл/хв / кг маси тіла. В кінці інфузії 600 мг протягом 12 хв концентрація в плазмі крові становить близько 47 мкг/мл. Подібно р-ру для перорального прийому, який є стандартом як лікарська форма з максимальним всмоктуванням, у таблеток Тіоктацід 600 НR профіль абсорбції зі швидким припливом активної речовини, що супроводжується зниженням межиндивидуальной варіабельності. Відносна біодоступність Тіоктацід 600 НR (у порівнянні з розчином для перорального прийому) становить> 60%. Cmax в плазмі крові на рівні 4 мкг/мл відзначено приблизно через 0,5 години після прийому всередину 600 мг α-ліпоєвої кислоти. Експерименти на тваринах (щури, собаки) з використанням радіоактивних міток показали виділення препарату переважно нирками на 80-90%, переважно в формі метаболітів. У людини також тільки незначна частина незміненого речовини виявляється в сечі. Біотрансформація відбувається переважно за рахунок окисного скорочення бічних ланцюжків (β-окислення) і / або за допомогою S-метилювання відповідних тіолів.

Використовується в неврології для лікування симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії.

Тіоктацід 600T. Основою лікування діабетичної полінейропатії є оптимальний діабетичний контроль. Дози та тривалість лікування встановлюються індивідуально.

При наявності симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії рекомендована добова доза для дорослих становить 24 мл розчину для ін'єкцій (еквівалентно 600 мг тіоктової кислоти в добу) в / в. В / в введення препарату можна проводити без розведення за допомогою шприца для ін'єкцій протягом не менше 12 хв.

Під час початкового періоду терапії розчином для ін'єкцій його слід вводити в / в протягом 2-4 тижнів.

Правила проведення інфузії. Для приготування інфузійного розчину необхідно застосовувати тільки 0,9% р-р натрію хлориду! Лікарський засіб вводять в / в крапельно протягом 30 хв, перед цим ампулу препарату Тіоктацід 600Т розводять в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Оскільки діюча речовина чутливе до світла, р-р для короткочасного вливання через крапельницю слід готувати безпосередньо перед застосуванням. Інфузійний розчин необхідно захищати від дії світла (наприклад за допомогою алюмінієвої фольги). Захищений від світла розчин для інфузії придатний протягом приблизно 6 ч. Слід уважно стежити за тим, щоб час введення було не менше 12 хв.

Рекомендується продовжити терапію α-ліпоєвої кислотою в пероральної формі Тіоктацід 600 HR в дозі 600 мг/добу.

Тіоктацід 600 HR. Дорослим призначають по 1 таблетці Тіоктацід 600 HR (еквівалентно 600 мг α-ліпоєвої кислоти) 1 раз на добу приблизно за 30 хв до першого прийому їжі. Препарат приймають натще, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Прийом лікарського засобу під час їжі може знизити всмоктування α-ліпоєвої кислоти, тому рекомендується приймати всю добову дозу за 30 хв до сніданку. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

підвищена чутливість до тіоктової кислоти або інших компонентів препарату.

таблетки

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота; в одиничних випадках - шлунково-кишкові порушення, включаючи блювоту, біль в животі та гастроинтестинальную біль, діарею.

Алергічні реакції: у поодиноких випадках - алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив'янку (уртикарний висипання), свербіж і екзему, при в / в введенні також системні реакції аж до анафілактичного шоку.

З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення; дуже рідко - зміна або порушення смакових відчуттів. Дуже рідко після в / в введення α-ліпоєвої кислоти відзначали тяжкість в голові, головний біль, припливи, підвищене потовиділення, утруднене дихання, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, судоми, порушення зору і двоїння в очах. У більшості випадків все зазначені прояви минають самостійно.

З боку серцево-судинної системи: при в / в введенні відзначали біль в області серця, тахікардію.

З боку системи кровотворення: дуже рідко після в / в введення розвивалися пурпура, петехіальні крововиливи в слизову оболонку, шкіру, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, тромбофлебіт і тромбоцитопатія.

Метаболічні порушення: у поодиноких випадках - зниження рівня глюкози в крові. Є повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічних станах, а саме - запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль і порушення зору внаслідок поліпшення утилізації глюкози.

Реакції в місці введення Дуже рідко відзначали пекучий біль у місці введення.

Загальні порушення: після швидкої в / в ін'єкції може з'явитися відчуття тиску в голові та утруднення дихання, що проходять самостійно.

вживання алкоголю може знизити ефективність препарату. Тому рекомендується утриматися від прийому алкоголю під час лікування препаратом. У хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний контроль глюкози в крові, можлива гіпоглікемія внаслідок поліпшення утилізації глюкози. Під час лікування полінейропатії завдяки регенераційні процеси можливо короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок». Після застосування Тіоктацід можливий незвичний запах сечі. Препарат у формі розчину светочувствітелен, тому флакони слід діставати з упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.

Певним обмеженням для в / в введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (> 75 років).

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування тіоктової кислоти в період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти в грудне молоко немає, тому застосовувати ліки під час годування груддю не рекомендується.

Діти. Оскільки даних щодо безпеки та ефективності застосування тіоктової кислоти у дітей немає, препарат Тіоктацид в таблетках і ампулах не рекомендується призначати пацієнтам цієї вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Під час лікування необхідно дотримуватися обережності (через можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та порушення зору) при керуванні автотранспортом і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

тиоктовая кислота вступає в реакцію з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином), тому ефективність цисплатину знижується при одночасному застосуванні з препаратом.

Тіоктова кислота є хелатор металів, тому її не можна застосовувати одночасно зі сполуками металів (препаратами заліза, магнію, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо добову дозу препарату застосовують за 30 хв до сніданку, то препарати, що містять залізо або магній, слід застосовувати в обід або ввечері. α-Ліпоєва кислота утворює важкорозчинні комплекси з молекулами цукру (наприклад розчином лавулози).

При застосуванні Тіоктацід 600 НR у хворих на цукровий діабет можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня глюкози в крові. Щоб уникнути розвитку симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

Увага!

Регулярне вживання алкоголю є істотним чинником ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і може мати негативний вплив на процес лікування Тіоктацідом 600 НR. Тому пацієнтам з діабетичною полинейропатией зазвичай рекомендується по можливості утримуватися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

при передозуванні можуть виникати нудота, блювота і головний біль. Після випадкового прийому або при спробі суїциду з пероральним застосуванням тіоктової кислоти в дозах 10-40 г в комбінації з алкоголем відзначена виражена інтоксикація, в деяких випадках з летальним результатом. На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися психомоторнимзбудженням або порушенням свідомості. Надалі виникають генералізовані судоми та лактацидоз. Крім цього, при інтоксикації тіоктової кислотою у високих дозах описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м'язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку і поліорганна недостатність.

Лікування. При передозуванні чи підозрі на розвиток побічних реакцій необхідно негайно припинити ін'єкцію і, не виймаючи ін'єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9% розчину натрію хлориду. При підозрі на значну інтоксикацію препаратом рекомендують негайну госпіталізацію і застосування заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад викликати блювоту, промити шлунок, застосувати активоване вугілля і т.п.). Лікування генералізованих судом, лактацидоза та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, слід виконувати згідно з принципами сучасної інтенсивної терапії; таке лікування повинно бути симптоматичним для прискорення виведення тіоктової кислоти. Специфічного антидоту немає. До теперішнього часу не підтверджена ефективність гемодіалізу, гемоперфузія або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

таблетки: при температурі не вище 25 °C.

Р-р для ін'єкцій: в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Захищений від світла розчин для інфузії на фізіологічному розчині може зберігатися протягом 6 ч.