Циклокапрон

Склад:

• діюча речовина: транексамова кислота
• 1 мл препарату містить транексамовой кислоти 100 мг;
• допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Розчин для ін'єкцій (по 5 мл в ампулах № 5 (5 × 1), № 10 (5 × 2) у блістерах в коробці з картону, № 5, № 10 в коробці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості:

Прозора безбарвна або майже безбарвний розчин.

Фармакодинаміка

Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) і його перетворення в фібринолізин (плазмін), має місцеву і системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протиалергічну, протизапальну, противоинфекционную і протипухлинну дію. Експериментально підтверджена власна анальгетическое активність транексамовой кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика

Після введення транексамовой кислоти крива «концентрація-час» показує тріекспоненційну кінетику із середнім періодом напіввиведення близько 3:00 в кінцевій фазі елімінації. Зв'язок з білками плазми крові (профібринолізином) - приблизно 3%.

Початковий обсяг розподілу становить приблизно 9-12 л. Виводиться з сечею. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Загальний рівень екскреції нирками еквівалентний загальному кліренсу плазми крові (110-116 мл/хв). Понад 95% введеної дози виділяється з сечею в незміненому вигляді. Висновок транексамова кислоти становить приблизно 90% протягом 24 годин після введення препарату в дозі 10 мг/кг маси тіла.

Транексамова кислота проникає через плацентарний бар'єр. Концентрація в пуповинної крові після введення препарату в дозі 10 мг/кг маси тіла у вагітних жінок становить близько 30 мг/л. Транексамова кислота швидко проникає в синовіальну рідину і синовіальну оболонку. У синовіальній рідині досягає того ж рівня концентрації, що і в сироватці крові. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 пікової концентрації в сироватці крові. Концентрація транексамова кислоти в цереброспінальній рідині становить близько 1/10 від плазмової, у внутрішньоочної рідини - приблизно 1/10 від плазмової. Виявляється в спермі, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.

При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого:

• меноррагии,
• метроррагии,
• носова,
• легенева,
• шлунково-кишкова кровотеча,
• гематурія.
• Кровотечі під час і після операцій на:
  • передміхуровій залозі,
  • органах сечового тракту,
  • ЛОР-органах (аденоідектомія, тонзилектомія, екстракція зубів),
  • на органах грудної та черевної порожнин,
  • під час і після гінекологічних операцій,
  • акушерських маніпуляцій та інших оперативних втручань,
  • в серцево-судинної хірургії,
• кровотечі:
  • при вагітності,
  • післяпологова кровотеча,
  • ручне відділення посліду,
  • відшарування хоріона,
  • злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залоз,
  • гемофілія,
• Кровотеча після:
  • простатектомії,
  • конізації шийки матки з приводу карциноми,
  • тромбоцитопенічна пурпура,
  • лейкозу,
  • захворювання печінки,
  • попередня терапія стрептокіназою.

Хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції ( сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий і середньої тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани). Геморагічні ускладнення при фібринолітичної терапії.

Підвищена чутливість до препарату, порушення колірного зору, інфаркт міокарда, гострий венозний або артеріальний тромбоз (тромбоемболічні захворювання в минулому), фибринолитические стану після коагулопатии внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій важкій кровотечі важка ниркова недостатність судоми в анамнезі. Не рекомендують у вигляді Інтратекально і інтравентрикулярного ін'єкцій, інтрацеребральних введення (ризик розвитку набряку мозку і судом). Високий ризик тромбоутворення, макроскопічна гематурія, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗК-синдром) без значної активації фібринолізу.

Ціклокапрон вводять внутрішньовенно (крапельно, струменево) зі швидкістю введення 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату в дозі 200-500 мг внутрішньовенно повільно 2-3 рази на добу.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла в повільно кожні 6-8 годин.

При простатектомії вводити під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8.00 в протягом 3 днів, після чого переходити на прийом таблетованої форми транексамовой кислоти до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендується застосовувати препарат в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим коагулопатії перед екстракцією зуба препарат вводити в дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначати прийом всередину таблетованій форми транексамовой кислоти.

Ниркова недостатність.

Застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності протипоказано.

Печінкова недостатність.

Для пацієнтів з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Пацієнти похилого віку.

Корекція дози не потрібна при відсутності ниркової недостатності.

Симптоми: запаморочення, нудота, блювота, головний біль, артеріальна гіпотензія і судоми. Судоми, як правило, частіше розвиваються при збільшенні дози.

Лікування: симптоматична терапія. Показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).

З боку травної системи: нудота, блювота, діарея.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (при швидкому введенні).

З боку органу зору: порушення колірного зору, нечіткість зору.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).

Загальні порушення: запаморочення, слабкість.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає даних про адекватні контрольовані клінічні дослідження безпеки застосування транексамової кислоти під час вагітності. Однак існують дані про відсутність тератогенного та ембріотоксичної ефектів. Описано застосування транексамовой кислоти для гемостатичної терапії в I-II триместрі вагітності при загрозі викидня, що дозволяє швидко усунути загрозу переривання вагітності та сприяє успішному протіканню вагітності.

Препарат застосовують при веденні пологів і кесарів розтин в звичайних дозах.

У незначній кількості (<0,01%) транексамова кислота проникає в грудне молоко. Препарат можна призначати в період годування груддю.

Діти

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Через обмеженість даних високоактивні протромбіну комплекси та інші антифибринолитические агенти, антиінгібіторний коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамова кислотою. Транексамова кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишокових розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарин.

Спільна терапія хлорпромазином і транексамова кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження мозкового кровообігу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.