Ципринол

склад:

Таблетки: ципрофлоксацину гідрохлорид моногідрат, двоокис кремнію, карбоксиметилкрохмаль натрію, стеарат магнію, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, двоокис титану, пропіленгліколь, тальк.

Розчин: ципрофлоксацину лактат, натрію хлорид, натрію лактат, вода д / і, кислота хлористоводнева.

Форма випуску:

Інфузійні розчини, що містять ципрофлоксацину 0,1 г (ємність 50 мл), 0,2 г (ємність 100 мл), 0,4 г (ємність 200 мл).

Таблетки, що містять ципрофлоксацину 250 мг (№10), 500 мг (№10), 750 мг (№№ 10 і 20).

Фармакодинаміка

Ципринол - протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно.

Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій.

Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до ін. Антибіотикам, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом ін. Антибіотиків.

Ципрофлоксацин, діюча речовина ципринолу, діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші невід'ємні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (розташована внутрішньоклітинно).

До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими та до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо. Як in vitro, так і in vivo до ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенної (в / в) інфузії 200 мг або 400 мг, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 60 хв, максимальна концентрація (Сmах) - 2,1 мкг/мл і 4,6 мкг/мл відповідно. Обсяг розподілу в організмі варіює від 1,74 до 5 л/кг, зв'язок з білками плазми - 19 - 40%.

Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Зміст в тканинах в 2-12 разів вище, ніж в плазмі.

Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини передміхурової залози, мигдалинах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж в сироватці.

Ципрофлоксацин також добре проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при невоспаленних мозкових оболонках становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає через плаценту.

Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці. Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (даетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін).

При в / в введенні період напіввиведення (Т1 / 2) - 3 - 5 год, при хронічній нирковій недостатності (ХНН) - до 12 год. Виводиться в основному нирками, шляхом тубулярної фільтрації і канальцевої секреції в незмінному вигляді (при в / в введенні - 50-70%) і у вигляді метаболітів (при в / в введенні - 10%), решта - через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться з грудним молоком. Після в / в введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більше, ніж в сироватці, що значно перевершує мінімальну переважну концентрацію (МПК) для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Нирковий кліренс - 3,5 мл/хв / кг; загальний кліренс - 8-10 мл/хв / кг. При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) - вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату і виведення через кишечник.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

• дихальних шляхів: пневмонія (за винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз (якщо збудником є грамнегативні бактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa);
• вуха, горла і носа: гострий середній отит, синусит, мастоїдит;
• нирок і сечовивідних шляхів: неускладнені та ускладнені інфекції нижніх і верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит, пієлонефрит);
• органів малого таза і статевих органів (епідидиміт, простатит, сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт, гонорея, м'який шанкр, хламідіоз);
• органів черевної порожнини: перитоніт, внутрішньочеревно абсцес; холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея: сальмонельоз, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера, черевний тиф;
• шкіри та м'яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани, абсцеси, флегмона, інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані опіки;
• опорно-рухового апарату: остеомієліт, септичний артрит;
• Сепсис, інфекції у хворих зі зниженим імунітетом (на тлі терапії імунодепресантами або у пацієнтів з нейтропенією).

Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях (урологічних, на шлунково-кишковому тракті (в комбінації з метронідазолом) і ортопедичних).

Профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки.

Застосування в педіатрії

Ліки Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати дітям до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім:

лікування і профілактики сибірської виразки (після передбачуваного або доведеного інфікування Bacillus anthracis);

терапія ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи хінолонів або будь-якого іншого компоненту препарату.

Перыод вагітносты і лактації.

Дитячий і підлітковий вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень у дітей від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірської виразки);

Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості).

З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія, виражена ниркова та / або печінкова недостатність, похилий вік, дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази, терапія глюкокортикостероїдами.

Призначається внутрішньовенно, можна вводити в / в струменево, але більш переважно крапельне введення (крапельниця) протягом 30 хвилин (200 мг) і 60 хвилин (400 мг). Перед застосуванням 1 ампулу концентрату для приготування розчину для інфузій необхідно розвести адекватною кількістю інфузійного розчину: 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5% і 10% розчином глюкози, 10% розчином фруктози, а також розчином, що містить 5% розчин глюкози з 0,225% або 0,45% розчином натрію хлориду до мінімального обсягу 50 мл. Доза ципрофлоксацину уколи залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги та функції нирок у пацієнта. Рекомендовані зазвичай дози: для в / в введення разова доза - 200 мг (при тяжких інфекціях - 400 мг), кратність введення - 2 рази на добу.

При необхідності в / в лікування особливо важких, які загрожують життю або рецидивуючих інфекцій, викликаних Pseudomonas spp., Стафілококами або Streptococcus pneumoniae; сепсисі, перитоніті, інфекції кісток і суглобів доза може бути збільшена до 0,4 г з кратністю введення до 3 разів на добу.

При гострій неускладненій гонореї - одноразово, в / в 100 мг. Для профілактики післяопераційних інфекцій - за 30 - 60 хвилин до операції в / в 200 - 400 мг; при тривалій операції понад 4 год вводять повторно в тій же дозі. Середня тривалість лікування: 1 день - при гострій неускладненій гонореї; до 7 днів - при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і черевної порожнини; протягом усього періоду нейтропенической фази - у хворих з ослабленими захисними силами організму; але не більше 2 міс - при остеомієліті та 7-14 днів - при всіх інших інфекціях. При стрептококових інфекціях у зв'язку з небезпекою пізніх ускладнень, а так само при хламідійних інфекціях лікування повинно тривати не менше 10 днів. У хворих з імунодефіцитом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. Лікування слід проводити ще не менше 3 днів після нормалізації температури тіла або зникнення клінічних симптомів.

Літнім пацієнтам дозу знижують на 30%.

При швидкості клубочкової фільтрації (КК 31-60 мл/хв / 1,73 кв.м або сироваткової концентрації креатиніну від 1,4 до 1,9 мг 100 мл) максимальна добова доза - 800 мг. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 30 мл/хв / 1,73 кв. М; концентраціїкреатиніну вище 2 мг / 100 мл) необхідно призначати половину добової дози, максимальна добова доза - 400 мг. При перитоніті у пацієнтів, які перебувають на амбулаторному перитонеальному діалізі, можливо інтраперітонеальное введення ципрофлоксацину в дозі 50 мг 4 рази на добу на 1 л діалізата. Розчин для інфузії можна поєднувати з 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5% і 10% розчином глюкози, 10% розчином фруктози, а також розчином, що містить 5% розчин глюкози з 0,225% або 0,45% розчином натрію хлориду . Після в / в застосування можна продовжити лікування перорально.

При легеневій формі сибірської виразки (профілактика і лікування):

Дорослі: по 400 мг в / в 2 рази на добу

Діти (від 5 до 17 років): 10 мг/кг ваги тіла 2 рази на день. Не слід перевищувати максимальну разову дозу - 400 мг в / в (максимальна добова доза - 800 мг).

Лікування слід починати відразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість лікування ципрофлоксацином при легеневій формі сибірської виразки становить 60 днів.

При лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років рекомендована доза ципрофлоксацину становить 10 мг/кг кожні 8 год (не більше 400 мг в / в кожні 8 год). Тривалість лікування 10-14 днів.

При бронхіті, загостренні хрогічного синуситу, пієлонефриті, простатиті, в гінекології при інфекціях статевих органів приймати від 500 мг 2 рази на добу до 750 мг 2 рази на добу незалежно від прийому їжі. При неускладненому циститі - від 250 мг 2 рази на добу до 500 мг 2 рази на добу, від ускладненого циститу - 500 мг 2 рази на добу.

Антибіотик Ципринол таблетки, ампули або флакон можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Можливі такі побічні дії: З боку травної системи: нудота, діарея, блювота, біль в животі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, збудження, судоми, тривожність, тремор, безсоння, «кошмарні» сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія , галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду, з суїцидальними тенденціями), мігрень, запаморочення, тромбоз церебральних артерій.

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (АТ), відчуття «припливів» крові до шкіри обличчя.

З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами та маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, висип, вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стевенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, біль у м'язах, набряк в області суглоба.

Інші: загальна слабкість, пітливість, суперінфекції (кандидоз), підвищена світлочутливість

З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія, гіперглікемія.

Місцеві: біль і печіння в місці введення, флебіт.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль і запаморочення, а в більш важких випадках сплутаність, тремор, галюцинації і судоми.

Лікування: симптоматичне, забезпечити достатнє надходження рідини. Специфічний антидот не відомий. Гемодіаліз не робить клінічного ефекту при інтоксикації.

Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах, підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення теофіліну і / або кофеїну (і ін. Ксантинів), пероральних гіпоглікемічних засобів (глібенкламіду - що може привести до гіпоглікемії), непрямих антикоагулянтів (варфарин та ін.), Сприяє зниження протромбінового індексу (ризик розвитку кровотеч).

Ципрофлоксацин підвищує Сmах в 7 разів (від 4 до 21 рази) і AUC в 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску і сонливості. Одночасний прийом з нестероїдними протизапальними препаратами (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) - підвищує ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні ціпрофоксаціна і циклоспорину посилюється нефротоксична дія циклоспорину (необхідний контроль рівня креатиніну крові 2 рази на тиждень).

Одночасний прийом ципрофлоксацину і глюкокортикостероїдів може збільшити ризик виникнення розриву сухожиль.

Одночасне призначення ципрофлоксацину і фенітоїну може призводити до збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну.

Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.

При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм: препарат може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніціллінамі та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

Інфузійний розчин фармацевтичні несумісний з усіма інфузійними розчинами та лікарськими засобами, які фізико-хімічно нестійкі в кислому середовищі (рН інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3,5 - 4,6).

Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.

При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення (переважно у літніх пацієнтів, які одночасно застосовують глюкокортикоїди) і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірних фізичних навантажень.

В період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу і підтримки кислої реакції сечі.

В період лікування ципрофлоксацином слід уникати ультрафіолетового опромінення (в тому числі контакту з прямими сонячними променями). У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові).

При одночасному введенні ципрофлоксацину і лікарського засобу для загальної анестезії з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль частоти серцевих скорочень (ЧСС), артеріального тиску, ЕКГ. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази призначення Ципринол може стати причиною розвитку гемолітичної анемії. Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголь.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами

Інструкція попереджує, що пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції (особливо при одночасному вживанні алкоголю).

Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати! Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.