Адециклол

Склад

діюча речовина: адеметионин;

1 флакон з порошком містить 760 мг адеметіоніна (S-аденозил-L-метіонін 1,4-бутанди-сульфоната), що відповідає 400 мг катіону адеметіоніна;

Допоміжні речовини: відсутні.

1 ампула з розчинником містить: L-лізин (50% водний розчин), в перерахунку на L-лізин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Порошок і розчинник для приготування розчину для ін'єкцій (по 5 флаконів з порошком і 5 ампул з розчинником по 5 мл в блістері. По одній блістері в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

• порошок: гігроскопічний порошок білого або майже білого кольору;
• розчинник: рідина світло-жовтого кольору
• приготований розчин: прозорий розчин світло-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

У дитячому та підлітковому віці рівень адеметіоніна високий, у дорослих він істотно знижується і продовжує падати у літніх людей.

У депресивних осіб спостерігається дефіцит адеметіоніна в спинномозковій рідині.

Експериментальні дані, отримані при дослідженні тварин і людей, показали, що адеметионин здатний перетинати гематоенцефалічний бар'єр, підвищуючи концентрацію речовини в мозку і спинномозкової рідини.

Під час лікування адеметіоніном підвищується оборот деяких нейромедіаторів, наприклад, серотоніну і норадреналіну.

Ще одна важлива фармакологічна дія адеметіоніна відбувається на рівні нейронних мембран, де правильне метилування фосфоліпідів є дуже важливим для нормальної плинності мембран.

Аналіз опублікованих даних і метааналіз клінічних досліджень показали, що адеметионин має значну антидепресивну дію у пацієнтів з депресіями різних типів (ендогенні, одно- і біполярні, невротичні депресії, дистимічний порушення).

Антидепресивну дію проявляється протягом 5-7 днів лікування без побічних ефектів, зокрема антихолинергического типу.

Препарат можна поєднувати з будь-якими іншими антидепресантами, зокрема трициклічнимиантидепресантами та інгібіторами МАО.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні людині фармакокінетичний профіль адеметіоніна має біекспоненціальною характер зі швидкою фазою розподілу у тканинах і елімінаційних фазою з періодом напіввиведення близько 1,5 години.

При введенні препарат абсорбується майже повністю (96%); максимальна концентрація адеметіоніна в плазмі крові досягається через 45 хвилин після введення.

Адеметионин слабо пов'язує білки плазми та швидко розподіляється в тканинах і клітинах.

При пероральному застосуванні адеметионин абсорбується шлунково-кишковим трактом і викликає значне підвищення концентрації речовини в плазмі.

Крім того, підтверджено, що організм використовує екзогенний адеметионин через метаболічні шляхи, характерні для ендогенних засобів (трансметилирования, транссульфатування, декарбоксилирования і т.д.).

• Внутрішньопечінковий холестаз у дорослих, в тому числі у хворих на хронічний гепатит різної етіології та цироз печінки
• внутрішньопечінковий холестаз у вагітних;
• депресивні синдроми.

Генетичні дефекти, що впливають на метіонінових цикл і / або викликають гомоцистинурія і / або гіпергомоцистеїнемію (наприклад недостатність цистатіонін бета-синтази, дефект метаболізму вітаміну _12).

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Лікування зазвичай починають з парентерального введення препарату з подальшим застосуванням адеметіоніна в формі таблеток або відразу по застосуванню таблеток.

Порошок необхідно розчинити в спеціальному розчиннику, що додається безпосередньо перед застосуванням.

Адеметионин не слід змішувати з лужними розчинами або розчинами, що містять іони кальцію.

Препарат можна вводити в виглядівнутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. Введення проводити дуже повільно. Невикористану частину розчину потрібно викинути.

Рекомендована доза становить 5-12 мг/кг маси тіла на добу. Початкова доза становить 400 мг/добу, загальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг. Тривалість початкової парентеральної терапії становить 15-20 днів при лікуванні депресивних синдромів та 2 тижні при лікуванні захворювань печінки.

Тривалість терапії залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально.

Рідко повідомлялося про випадки передозування адеметіоніном. При передозуванні рекомендується спостереження за пацієнтом і застосування симптоматичного лікування в разі потреби.

Найчастіше при лікуванні адеметіоніном повідомлялося про головний біль, діарею і нудоту.

Побічні реакції класифіковані за системами органів (відповідно до MedDRA) і по частоті виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасті (≥1 / 1000, <1/100), поодинокі (≥1 / 10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000).

З боку травної системи: часто - біль в животі, діарея, нудота нечасто - сухість у роті, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкова кровотеча, шлунково-кишкові розлади, блювання поодинокі - здуття живота, езофагіт.

Загальні порушення і реакції в місці введення: нечасто - астенія, набряк, гіпертермія, озноб, реакції в місці введення, некроз у місці введення поодинокі - нездужання.

З боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість, анафілактоїдні реакції або анафілактичні реакції (наприклад гіперемія, задишка, бронхоспазм, біль у спині, дискомфорт у грудній клітці, зміни артеріального тиску (гіпотензія, гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія, брадикардія)).

Інфекції та інвазії: нечасто - інфекції сечовивідних шляхів.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто - артралгія, м'язові судоми.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії.

З боку психіки: часто - тривога, безсоння нечасто - ажитація, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - набряк гортані.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - свербіж нечасто - гіпергідроз, ангіоневротичний набряк, алергічні шкірні реакції (наприклад висип, свербіж, кропив'янка, еритема).

З боку серцево-судинної системи: нечасто - припливи, гіпотензія, флебіт.

Рідко повідомлялося про суїцидальні думки / поведінка.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування високих доз адеметіоніна в III триместрі вагітності не викликало ніяких побічних реакцій. Адеціклол в I і II триместрі вагітності слід застосовувати лише після ретельної оцінки лікарем співвідношення користь для вагітної / ризик для плода.

У період годування груддю адеметионин застосовують тільки тоді, коли потенційна користь від його застосування перевищує потенційний ризик для немовляти.

Діти

Безпека і ефективність застосування адеметіоніна дітям не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів при застосуванні адеметіоніна може виникнути запаморочення. Пацієнтам слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами доти, поки не буде повної впевненості, що терапія адеметіоніном не впливає на їх швидкість реакції.

Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметионин на тлі прийому кломіпраміну. Хоча можливість взаємодії передбачається теоретично, слід з обережністю застосовувати адеметионин одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічнимиантидепресантами (такими як кломипрамин), препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Розчин, отриманий після відновлення розчинником, зберігати не більше 6:00 при температурі від 2 ° до 8 °C і не більше 2 годин при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.