Біфон

Склад

діюча речовина: бифоназол;

1 мл розчину нашкірному 10 мг біфоназолу;

Допоміжні речовини: етанол 96%, ізопропілмірістат.

Форма випуску

Розчин нашкірний (по 15 або 35 мл розчину у флаконі-крапельниці, по 25 мл - у флаконі-спреї з дозатором в картонній пачці разом з інструкцією із застосування).

Прозорий безбарвний розчин.

Фармакодинаміка

Біфоназол є протигрибковим засобом широкого спектра дії проти дерматофітів, дріжджових, цвілевих і інших грибків, таких як Malassezia furfur; крім того, він діє проти Corynebacterium minutissimum.

На дерматофіти бифоназол робить, в першу чергу, фунгіцидну дію, починається від концентрації 5 мг/л через 6:00 після застосування. Крім того, бифоназол пригнічує дію і в субінгібіторніх концентраціях, від 2 до 10 разів нижче МПК (мінімальної переважної концентрації). Уже за концентрацією 3 нг / мл в субстраті починається пригнічення росту швидко проліферуючих міцелію Trichophyton mentagrophytes.

На дріжджові грибки, такі як рід Candida, бифоназол діє головним чином фунгістатично, а в концентрації 20 мг/л - фунгіцидну.

Фунгістатичну дію біфоназолу базується на пригніченні синтезу ергостерину внаслідок інгібування цитохром P ₄₅₀ опосередкований деметилирования тріметілстерінів. Недолік ергостерину, який є основним компонентом клітинної мембрани грибків, призводить до порушення проникності клітинної мембрани, наслідком чого є поступове лізис (руйнування) грибкових клітин.

Крім того, бифоназол викликає загальне уповільнення синтезу стеринів в результаті прямого інгібування микросомальной HMG-CoA редуктази.

Фармакокінетика

Фунгіцидну дію препарату, спостерігається разом з фунгістатичну дію, пояснюється послідовним впливом придушення HMG-CoA редуктази, і разом з тим уповільненням синтезу терпеноидов і пригніченням активності цитохрому P _450.

Біфоназол добре проникає в уражені шари шкіри. Через 6:00 після нанесення препарату виявляються його концентрації, відповідні або у багато разів перевищують МПК для основних збудників дерматомікозів 1000 мкг / см ³ у верхньому шарі епідермісу і до 5 мкг/мл ³ в папілярному шарі.

Період напіввиведення біфоназолу з верхніх і середніх шарів епідермісу становить приблизно 20 годин, з нижнього шару - приблизно 33 години.

Після місцевого застосування на здорові ділянки шкіри бифоназол з 1% розчину в оклюзійних умовах абсорбується в кількості менше 1%. Поглинена кількість виводиться у вигляді метаболітів протягом 5 днів приблизно 45% виводиться з сечею, а 39% - з калом.

Довгий час збереження ефективної протигрибкової концентрації біфоназолу в шкірі та тип його фунгіцидної дії є основними факторами досягнення клінічного ефекту при місцевому застосуванні препарату 1 раз на добу.

Під час дослідження абсорбції при місцевому застосуванні на здорові ділянки шкіри людини концентрація діючої речовини в сироватці крові завжди перебувала нижче межі виявлення, і тільки при нанесенні на уражені ділянки шкіри вдалося виявити незначну абсорбцію. Внаслідок такої мізерно низькою концентрації діючої речовини (всього менше 5 нг / мл) системний вплив препарату на організм малоймовірно.

Лікування інфекцій шкіри, викликаних дерматофітами, дріжджовими та пліснявими грибками, а також іншими збудниками, такими як Malassezia furfur або Corynebacterium minutissimum, наприклад

• мікози шкіри та складок шкіри (Tinea corporis і Tinea inguinalis)
• міжпальцевих мікози (Tinea pedis, Tinea manuum)
• різнокольоровий (висівковий) лишай (Pityriasis versicolor)
• поверхневі кандидози шкіри;
• еритразма.

Біфон не застосовують у пацієнтів з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату.

Біфон, розчин нашкірний, не судилося для лікування уражень слухового проходу.

дозування

При відсутності інших призначень лікаря препарат слід наносити на шкіру 1 раз в день.

Спосіб і тривалість застосування

Краще наносити розчин накожний Біфон тонким шаром або розпорошувати на уражені ділянки шкіри, втираючи, ввечері перед сном.

У більшості випадків для нанесення на ділянку шкіри розміром з долоню з подальшим втиранням достатньо кількох крапель розчину (приблизно 3 краплі). При використанні спрею з дозатором досить одного-двох натискань на розпилюючи головку.

Для досягнення тривалого ефекту Біфон слід застосовувати та після ослаблення симптомів.

В цілому тривалість лікування при:

• мікози стоп, міжпальцевих мікози (Tinea pedis, Tinea pedis interdigitalis) становить 3 тижні;
• мікозах на інших ділянках шкіри, на руках і складках шкіри (Tinea corporis, Tinea manuum, Tinea inguinalis) становить 2-3 тижні;
• різнобарвному лишаї (Pityriasis versicolor), еритразмі становить 2 тижні;
• поверхневому кандидозі шкіри становить 2-4 тижні.

Курс лікування необхідно продовжувати до зникнення позитивних грибкових культур, але не менше 14 днів після ослаблення симптомів. Між останнім нанесенням препарату і посівом грибкової культури слід зробити перерву тривалістю 3-4 дні, щоб запобігти можливій дії залишків діючої речовини на культуру.

Повідомлень про випадки передозування препаратом не надходило.

Згідно з отриманими даними, виникнення побічних ефектів класифікують наступним чином:

дуже часто (> 1/10); часто (від> 1/100 до <1/10); нечасто (від> 1/1000 до <1/100); рідко (від> 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна оцінити частоту виникнення на основі існуючих даних).

Часто можуть виникати тимчасові явища, як легке почервоніння, печіння або подразнення шкіри.

При підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату можуть виникнути контактні алергічні реакції, проявом яких є свербіж, почервоніння, пухирці (везикули), що виходять за ділянку контакту (так звані реакції висип).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Досвід застосування препарату вагітним жінкам відсутня, тому Біфон слід застосовувати тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Під час годування груддю не слід наносити Біфон, розчин нашкірний, на ділянку молочних залоз.

Діти

Застосування препарату Біфон дітям можливо тільки під наглядом лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Невідомі.

Зберігати в місці, недоступному для дітей при температурі не вище 25 ^° С.

Термін придатності - 3 роки.

Після відкриття флакона-крапельниці, флакона-спрея з дозатором - 8 тижнів.