Епобіокрин

склад:

• діючі речовини: рекомбінантний еритропоетин людини 1000, або 2000, або 4000, або 10 000 МО;
• допоміжні речовини: альбумін в перерахунку на сухий альбумін (стабілізатор) - 2.50 мг, натрію цитрат - 5.80 мг, натрію хлорид - 5.84 мг, кислота лимонна - 0.057 мг, вода для ін'єкцій - 1 мл.

Форма випуску:

В ампулах по 1000, 2000, 4000, 10 000 МО в пачках № 5 або № 10 або у флаконах по 1000, 2000, 4000, 10 000 МО в пачках № 5 або № 10.

Імунологічні та біологічні властивості.

Рекомбінантний еритропоетин людини відповідає за біологічною та імунологічною активністю еритропоетину людини (ЕПО) - природному глікопротеїновими гормону, стимулюючого еритропоез. У нормі у здорової людини ЕПО синтезується нирками (90%) і купферовскими клітинами печінки (10%). Рівень його синтезу визначається рівнем насиченості крові киснем. ЕПО стимулює проліферацію і диференціацію еритроїдних клітин у зрілі еритроцити. Його дія проявляється на ранніх стадіях еритропоезу на рівні бурстобразующей еритроїдної одиниці та колонієутворюючих еритроїдної одиниці, далі - на рівні проерітробласта, еритробластах і ретикулоцитів (чутливість цих клітин до ЕПО пропорційна ступеню їх зрілості). ЕПО нормалізує рівень гемоглобіну і гематокриту і усуває симптоми, пов'язані з анемією

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні препарату період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирок становить близько 4 годин; у пацієнтів з порушенням функції нирок - близько 5 годин.

При підшкірному введенні концентрація препарату в крові наростає повільно і досягає максимуму в період від 12 до 18 годин після введення. Час напіввиведення становить 24 години.

Препарат не володіє кумулятивними властивостями.

• анемія у хворих з уремічний стадією хронічної ниркової недостатності (ХНН), які отримують терапію хронічним гемодіалізом (ХГ) і постійним амбулаторним перитонеальним гемодіалізом (ПАПД);
• анемія у вагітних (третій триместр вагітності) і у породіль із зниженим рівнем гемоглобіну і гематокриту;
• рання анемія у новонароджених недоношених дітей;
• пізня анемія у новонароджених з гемолітичною хворобою, які перенесли внутрішньоутробне переливання еритроцитарної маси або постнатальні замінні та дробові переливання крові, які характеризуються неадекватно низькою (щодо ступеня анемії) продукцією еритропоетину;
• стимуляція еритропоезу при пізній гіпорегенератівная анемії у новонароджених з гемолітичною хворобою;
• анемія, викликана дефіцитом еритропоетину у хворих з хронічною нирковою недостатністю;
• анемії, пов'язані з хіміотерапії і радіотерапії пухлин;
• анемії у ВІЛ-пацієнтів, викликані застосуванням Зидовудину;
• ЕПОзавісімие анемії (немієлоїдних пухлини, ревматоїдний артрит, і ін.);
• для зменшення обсягів переливається крові при значних хірургічних втручаннях і гострих кровопоте

Препарат вводять підшкірно або внутрішньовенно. Тривалість внутрішньовенної ін'єкції 1 - 2 хв.

Для інфузій препарат не використовують.

Анемія у хворих з уремічний стадією ХНН. Хворим, які перебувають на гемодіалізі (ГД), препарат вводять підшкірно або внутрішньовенно в дозі 200 МО / кілограм / тиждень після сеансу гемодіалізу. Рекомендується тижневу дозу (200 МО / кг / тиждень) розділити на 3 введення протягом тижня (після кожного сеансу гемодіалізу). Максимальна доза не повинна перевищувати 200 МО / кг 3 рази на тиждень. Підшкірно препарат вводять в дозі 100 МО / кг 1 раз на тиждень.

Хворим, які перебувають на ПАПД, препарат вводять підшкірно в дозі 75 МО / кг 1 раз на тиждень. Курс лікування становить 8 тижнів.

Внутрішньовенне введення Епобіокріна® дозволяє досягти максимальної концентрації препарату в крові протягом першої години, з його зниженням до базового рівня до кінця першої доби після введення. Підшкірне введення Епобіокріна® дозволяє незалежно від виду діалізу, досягти максимальної концентрації препарату в крові протягом 8 - 24 годин (з її зниженням до базового рівня до кінця другої доби після введення).

Підшкірний спосіб застосування Епобіокріна® доцільний для планової терапії хворих, які перебувають на гемо- і перитонеальному діалізі, оскільки він вимагає меншої стартової дози.

Анемії у вагітних та породіль. Вагітним (третій триместр вагітності) і породіллям з анемією препарат вводять підшкірно в дозі 450 МО / кг / тиждень. (Вводять протягом шести днів) в комплексі з адекватним насиченням організму залізом в поєднанні з вітамінами групи В (В1, В6, В12 і фолієвою кислотою). У перший день препарат вводять в дозі 150 МО / кг, наступні п'ять ін'єкцій проводять в дозі 60 МО / кг.

У разі резистентності до проведеної терапії необхідно проводити своєчасне виявлення чинників, що пригнічують еритропоез, таких як дефіцит заліза, прихована інфекція, гіпопротеїнемія і, по можливості, їх корекцію.

Анемії у новонароджених дітей. Для профілактики та лікування ранньої анемії у новонароджених недоношених дітей, лікування пізньої анемії у новонароджених з гемолітичною хворобою, які перенесли внутрішньоутробне переливання еритроцитарної маси або постнатальні замінні та дробові переливання крові, які характеризуються неадекватно низькою (щодо ступеня анемії) продукцією еритропоетину; для стимуляції еритропоезу при пізній гіпорегенератівная анемії у новонароджених дітей з гемолітичною хворобою препарат вводять підшкірно в дозі 200 МО / кг три рази на тиждень. Курс лікування становить 10 ін'єкцій. У комплексі з терапією Епобіокріном® призначають препарати заліза 2 - 3 мг/кг на добу (по елементарному залізу), фолієву кислоту - 50 мкг на добу і вітамін Е - 5 мг на добу.

Анемії у хворих з хронічною нирковою недостатністю. Початкова доза Епобіокріна® становить 30 - 75 МО / кг 3 рази на тиждень. Період корекції триває до моменту досягнення оптимального рівня гемоглобіну (110 - 125 г/л), гематокриту (30 - 35%). Ці показники необхідно контролювати щотижня.

Можливі такі ситуації:

1. Гематокрит підвищується від 0.5% до 2.0% в тиждень. У такому випадку дозу не змінюють до досягнення оптимальних показників.
2. Знижений відповідь на ЕПО (швидкість приросту гематокриту менше 0.5% в тиждень). Необхідно підвищити разову дозу на 25 МО / кг. Максимальна доза - 300 МО / кг три рази на тиждень.
3. Підвищений відповідь на ЕПО (швидкість приросту гематокриту більше 2.0% за 2 тижні). Необхідно знизити разову дозу препарату в 1.5 рази.
4. Гематокрит залишається низьким або знижується. Необхідно проаналізувати причини резистентності.

Ефективність лікування залежить від правильно підібраного індивідуальної схеми лікування.

Період підтримуючої терапії. Попередня доза корекційного періоду знижується на 25 - 30% і підтримується на такому рівні, щоб показники гематокриту знаходилися в діапазоні 30 - 35%, а концентрація гемоглобіну становила 110 - 125 г/л. Як правило, підтримуюча доза становить 50 - 60 МО / кг три рази на тиждень. Для терапії в підтримуючому періоді рекомендується підшкірний спосіб введення (як найбільш економічний і безпечний).

Анемії у пацієнтів після хіміо-та радіотерапії пухлин. Перед початком лікування рекомендується провести визначення рівня ендогенного еритропоетину. При концентрації ЕПО менше 200 МО / мл початкова доза становить 150 МО / кг. При відсутності відповіді можливе збільшення дози до 300 МО / кг через 8 тижнів від початку лікування. Подальше збільшення дози представляється недоцільним. Не рекомендується призначати Епобіокрін® пацієнтам з вмістом ендогенного еритропоетину в сироватці вище 200 МО / мл.

Анемії у ВІЛ-пацієнтів, викликані застосуванням Зидовудину. Введення Епобіокріна® в дозі 100 МО / кг 3 рази на тиждень є ефективним у ВІЛ-пацієнтів, які отримують терапію Зидовудином, за умови, що рівень сироваткового ендогенного еритропоетину пацієнта менше 500 МО / мл, а доза Зидовудину складає менше 4200 мг/тиждень.

Хірургія. Підготовка до великих хірургічних втручань. Епобіокрін® застосовують в дозі 100 - 300 МО / кг через день, за 10 днів до хірургічного втручання і протягом 4 - 6 днів після операції. Системні захворювання. Ревматоїдний артрит. Початкова доза Епобіокріна® становить 50 - 75 МО / кг 3 рази на тиждень. При відсутності відповіді через 4 тижні лікування рекомендується підвищити дозу до 150 - 200 МО / кг 3 рази на тиждень. Подальше збільшення дози представляється недоцільним.

Після досягнення оптимальних рівнів гематокриту і гемоглобіну, дози та кратність введення Епобіокріна® повинні підбиратися індивідуально для кожного хворого. При лікуванні Епобіокріном® необхідно пам'ятати, що дозу слід збільшувати не частіше ніж один раз на місяць. Нормальний рівень відповіді - приріст гематокриту від 0.5 до 2.0% за 2 тижні. При швидкості приросту гематокриту більше 2% за 2 тижні дозу слід зменшити в 1.5 рази.

Купити Епобіокрин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Можуть спостерігатися такі побічні реакції:

• Грипоподібний синдром. Можливі запаморочення, сонливість, гарячковий стан, головний біль, болі в суглобах і м'язах (переважно на початку лікування).
• З боку серцево-судинної системи: можливі дозозалежне підвищення артеріального тиску; погіршення перебігу вже наявної артеріальної гіпертензії (найчастіше у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю); в окремих випадках - гіпертонічний криз, злоякісна артеріальна гіпертензія з симптомами енцефалопатії (головний біль, сплутаність свідомості) і симптомами генералізованих тоніко-клонічних судом.
• З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитоз.
• З боку імунної системи: невідомо – анафілактичні реакції, реакції гіперчутливості; рідко виникають анафілактичні реакції: потенційно серйозні ускладнення, пов'язані з порушенням дихання або зниженням АТ, імунні реакції (має мінімальну здатність індукувати утворення антитіл).
• З боку дихальної системи: часто – емболія легень (пацієнти, хворі на рак), кашель; нечасто – погіршення прохідності дихальних шляхів; невідомо – емболія легень (пацієнти з хронічною нирковою недостатністю).
• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – діарея (пацієнти, хворі на рак), блювання; нечасто – діарея (пацієнти з хронічною нирковою недостатністю).
• З боку системи згортання крові: в окремих випадках - тромбози шунта у пацієнтів зі схильністю до гіпотензії (що знаходяться на гемодіалізі) або при наявності у них стенозів, аневризм.
• З боку сечовидільної системи: можливі гіперкаліємія, гіперфосфатемія, підвищення концентрації сечовини, креатиніну, сечових кислот в плазмі крові (у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю).
• З боку шкіри: часто – висип, екзема; невідомо - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (які можуть загрожувати життю або мати летальний кінець).
• Алергічні реакції: в окремих випадках - слабо або помірно виражені шкірні висипання, екзема, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк.
• Місцеві реакції: можливі почервоніння, відчуття печіння, слабкий або помірний біль у місці введення (частіше виникають при підшкірному введенні).
• Рідко виникають потенційно серйозні ускладнення, пов'язані з порушенням дихання або зі зниженням артеріального тиску; імунні реакції (володіє мінімальної здатністю індукувати утворення антитіл).

Неконтрольована артеріальна гіпертензія, підвищена чутливість до епоетину альфа. Застосування препарату протипоказано: перед проведенням обширної хірургічної операції не в рамках преддепозітной програми, з використанням аутологічної крові; при тяжкій патології судин (в т.ч. коронарних, сонних, церебральних, периферичних); при недавно перенесеному інфаркті міокарда, гострому порушенні мозкового кровообігу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Дія Епобіокріна® може посилюватися при одночасному введенні препаратів крові. При одночасному застосуванні Епобіокріна® з циклоспорином можливе зниження концентрації останнього в плазмі через збільшення ступеня його зв'язування з еритроцитами (при застосуванні такої комбінації необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі та, при необхідності, збільшити його дозу).

Несумісність. Епобіокрін® не можна змішувати з розчинами інших лікарських засобів.

Можлива при неправильно підібраній індивідуальній схемі лікування. Про симптоми передозування, заходи їх попередження та усунення см. В розділах: «Побічна дія» і «Особливості застосування».

З обережністю застосовують для пацієнтів з судорожними реакціями в анамнезі; пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку тромбозу або інших судинних ускладнень. Потрібний ретельний медичний контроль.

З обережністю застосовують при подагрі.

До початку застосування слід переконатися, що пацієнти з артеріальною гіпертензією отримували ефективну антигіпертензивну терапію.

На тлі застосування необхідно контролювати рівень артеріального тиску, звертаючи увагу на виникнення або посилення незвичайних головних болів. При цьому може виникнути потреба в регулюванні проведеної терапії або призначення антигіпертензивних засобів. Якщо незважаючи на адекватну терапію, артеріальний тиск не знижується, Епобіокрін® слід скасувати.

До початку застосування Епобіокріна® слід оцінити стан депо заліза в організмі. У більшості хворих з хронічною нирковою недостатністю, в онкологічних та ВІЛ-інфікованих хворих рівень феритину в плазмі крові зменшується одночасно зі збільшенням гематокриту. Рівень феритину необхідно визначати протягом всього курсу лікування. Якщо він становить менше 100 нг / мл, рекомендується замісна терапія препаратами заліза. Пацієнти, які здають аутологічну кров і знаходяться в перед- або післяопераційному періоді, також повинні отримувати додатково отримувати адекватну кількість заліза.

У період застосування слід контролювати рівень гемоглобіну, принаймні, 1 раз на тиждень до досягнення стабільного рівня, потім дещо рідше. У перед- і післяопераційному періоді рівень гемоглобіну слід перевіряти частіше, якщо вихідний рівень становив менше 14 г/дл. Слід також регулярно контролювати рівень гематокриту. Протягом перших 8 тижнів терапії слід регулярно контролювати кількість тромбоцитів, тому що Епобіокрін® може викликати помірне дозозалежне збільшення їх числа (яке приходить до норми самостійно протягом курсу терапії); тромбоцитоз розвивається рідко.

Слід враховувати, що передопераційне підвищення рівня гемоглобіну може служити фактором до розвитку тромботичних ускладнень. Перед проведенням планового хірургічного втручання пацієнти повинні отримувати адекватну профілактичну антитромботичну терапію.

У перед- і післяопераційному періоді не рекомендується застосовувати Епобіокрін® при вихідному рівні гемоглобіну більше 15 г/дл.

З обережністю слід застосовувати для пацієнтів з порфірією. При хронічній нирковій недостатності на фоні терапії Епобіокріном® можливе загострення порфірії. Корекція анемії може супроводжуватися поліпшенням апетиту і збільшенням всмоктування калію та білків. Слід мати на увазі можливу необхідність періодичної корекції параметрів діалізу для підтримання рівня сечовини, креатиніну і калію в межах норми. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові. Застосування Епобіокріна® переддіалізних пацієнтами не прискорює прогресування ниркової недостатності. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, на тлі терапії Епобіокріном®, як правило, потрібне збільшення дози гепарину під час діалізу (через підвищення гематокриту). При неадекватній дозі гепарину можлива оклюзія діалізної системи.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і клінічно вираженою ІХС або застійною серцевою недостатністю підтримуюча концентрація гемоглобіну не повинна перевищувати верхню межу оптимальної рекомендованої концентрації (не більше 10 - 12 г/дл у дорослих).

При застосуванні для пацієнтів з порушеннями функції печінки можливе уповільнення біотрансформації Епобіокріна® і виражене посилення еритропоезу. Безпека застосування Епобіокріна® у цій категорії пацієнтів не встановлена.

Не можна повністю виключити можливість впливу Епобіокріна® на зростання деяких типів пухлин, особливо на злоякісні новоутворення кісткового мозку. Слід дотримуватися всі спеціальні попередження та запобіжні заходи, пов'язані з програмою збирання аутологічної крові (це поширюється на всіх пацієнтів, які отримують Епобіокрин).

Терапевтична ефективність Епобіокріна® може зменшитися при дефіциті заліза, фолієвої кислоти, вітаміну B12, інтоксикації алюмінієм, інтеркурентних захворюваннях, прихованому кровотечі, гемолизе, фіброзі кісткового мозку.

Застосування під час вагітності та годування груддю. Безпека застосування Епобіокрин при вагітності та в період лактації не встановлена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Тому вагітним жінкам препарат Епобіокрин слід застосовувати лише у випадку, коли потенційна користь від терапії перевищує потенційний ризик для плода.

Вплив на здатність керування автотранспортом.

На здатність керування автотранспортом не впливає.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 °C до 8 С.

Чи не заморожувати. Чи не струшувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.