Галоприл

склад:

діюча речовина: haloperidol;

1 мл містить галоперидолу 5 мг

допоміжні речовини: кислота молочна, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

По 1 мл в ампулі; по 10 ампул в коробці з картону. По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери в пачці з картону.

Фармакологічні. Препарат надає нейролептичні, антипсихотичний, седативну, болезаспокійливу, протисудомну, антигістамінну і противорвотное дії. Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори в мезолімбічних системі, гіпоталамусі, тригерній зоні блювотного центру, екстра системі; пригнічує центральні альфа-адренорецептори.

Галоперидол усуває марення, галюцинації, манії, впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, тривогою, страхом смерті. Ефективний для пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків.

Фармакокінетика. При введенні максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10-15 хв. Зв'язування з білками становить 92%. Активно метаболізується в печінці. Період напіввиведення при введенні становить 21 годину. Виводиться з організму нирками - 40%, з жовчю через кишечник - 15%.

Основні фізико-хімічні властивості

прозора безбарвна або злегка жовтуватого кольору рідина.

Шизофренія: лікування симптомів та профілактика рецидивів.

Інші психози, особливо параноїдальні.

Манія і гипомания.

Психічні та поведінкові проблеми, такі як агресія, гіперактивність і самоскалічення у розумово відсталих і у пацієнтів з органічними ушкодженнями мозку.

Допоміжна терапія при короткочасному лікуванні таких станів помірного та тяжкого ступеня: психомоторне збудження, хвилювання, насильницька небезпечно імпульсивна поведінка.

Нудота і блювання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до похідних бутирофенона.

Коматозний стан; тяжке пригнічення функції центральної нервової системи (ЦНС) токсичного (алкогольного або медикаментозного) походження; хвороба Паркінсона; патологічний процес з локалізацією в області базальних гангліїв; серцеві розлади, порушення серцевої провідності, подовження інтервалу QT, наявність в анамнезі шлуночкових аритмій або аритмії torsades de pointes, брадикардія або блокада II або III ступеня, неконтрольована гіпокаліємія, одночасний прийом інших препаратів, які подовжують інтервал QT; депресія захворювання нирок і печінки з вираженими порушеннями їх функцій.

Дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від віку, тяжкості симптомів і попередню реакцію пацієнта на інші нейролептики.

При гострому порушенні дорослим пацієнтам з помірними симптомами вводять 2-10 мг внутрішньом'язово. Залежно від реакції пацієнта, наступні дози можна вводити повторно кожні 4-8 год до досягнення добової дози 18 мг.

Іноді пацієнтам з важкими розладами може знадобитися початкова доза до 18 мг.

При нудотою / блюванням рекомендується 1-2 мг внутрішньом'язово.

Пацієнтам похилого віку / ослабленим пацієнтам вводять ½ рекомендованої дози, поступово підвищуючи її під пильним клінічним наглядом до досягнення бажаного ефекту.

При нетривалому застосуванні галоперидолу в невеликих дозах (1-2 мг на добу) побічні реакції зустрічаються рідко, виражені слабо і мають тимчасовий характер. При тривалому застосуванні великих доз побічні реакції спостерігаються частіше. Частими побічні реакції неврологічного характеру.

З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль, пізня дискінезія (мимовільне ритмічне посмикування язика, обличчя, рота або щелепи), окулогірні кризи, гостра м'язова дистонія, дискінезія, ларингеальна дисфония, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, маскообразное особа, тремор , запаморочення, судоми, акінезія, ригідність м'язів по типу «зубчастого колеса», уповільнення швидкості реакції і погіршення координації, великі епілептичні напади та погіршення психотичних симптомів, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, генералізована ригідність м'язів, вегетативна лабільність і порушення свідомості хворого, ністагм) .

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, анемія, лімфоцитоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, лейкоцитопластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, зниження секреції АДГ.

З боку метаболізму: гіпонатріємія, периферичні набряки, зміна маси тіла, порушення регуляції температури тіла.

З боку психіки: безсоння, депресія, психотичні розлади, сплутаність свідомості, сонливість.

З боку органу зору: порушення зору, затуманення / нечіткість зору.

Шлунково-кишковий тракт: запор, сухість у роті, нудота, блювота, анорексія, диспепсія, діарея, підвищене слиновиділення, печія.

З боку травної системи: зміна функції печінки, гепатит, жовтяниця, гостра печінкова недостатність, холестаз.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, погіршення перебігу стенокардії, зміни електрокардіограми, подовження інтервалу QT на ЕКГ і / або поява шлуночкових аритмій, аритмія типу torsade de pointes; шлуночкова тахікардія, екстрасистолія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, набряк гортані, ларингоспазм.

З боку кістково-м'язової системи: кривошия, ригідність м'язів, спазми м'язів, м'язово-скелетна ригідність, тризм, посмикування м'язів.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, дисменорея, гінекомастія, галакторея, нагрубання, дискомфорт і біль в молочних залозах, порушення менструального циклу, оліго- / аменорея, менорагія, сексуальна дисфункція, пріапізм.

Загальні розлади: порушення координації, гіпотермія, периферичні набряки, набряк обличчя.

При прийомі антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, раптової смерті. Частота даних випадків невідома.

Симптоми: прояви передозування галоперидолу є наслідком його фармакологічної дії, найбільш частими з них є важкі екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія, психічна байдужість з переходом в стан сну. Ризик розвитку шлуночкової аритмії, можливо, пов'язаний з подовженням інтервалу QT. У пацієнта можливий коматозний стан з пригніченням дихання і гіпотензії, які можуть привести до шоку. Можливі парадоксальна гіпертонія і судоми.

Лікування: специфічного антидоту не існує. Дихальні шляхи слід очистити та при необхідності підтримувати їх функцію за допомогою механічної вентиляції легенів. З огляду на окремі повідомлення про аритмію, рекомендується проводити моніторинг ЕКГ. Гіпотензії і судинний колапс усувають введенням плазми. Адреналін не можна застосовувати. Пацієнт повинен перебувати під наглядом 24 години або довше, при цьому потрібно підтримувати нормальну температуру тіла і забезпечувати адекватне вживання рідини. У разі тяжких екстрапірамідних симптомів слід ввести противопаркинсонические препарати.

Призначають з обережністю пацієнтам з ішемічною хворобою серця, стенокардією, порушеннями серцевого ритму, лабільним артеріальним тиском, а також хворим на епілепсію, при наявності анамнестичних даних про судомні напади, тиреотоксикозі або феохромоцитоме, особам похилого віку.

При тривалому застосуванні необхідний регулярний контроль загального аналізу крові, функції печінки та нирок, рівня електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики, і у пацієнтів з супутніми захворюваннями.

Кардіальні розлади.

Дуже рідко повідомлялося про такі кардіальні розлади, як подовження інтервалу QT і / або шлуночкова аритмія. Вони частіше можуть зустрічатися у пацієнтів з факторами ризику даних ускладнень і при прийомі високих доз галоперидолу. Перед застосуванням галоперидолу слід оцінити співвідношення користь / ризик у пацієнтів з факторами ризику шлуночкових аритмій (такими як захворювання серця, наявність в сім'ї випадків раптової смерті та / або подовження інтервалу QT, неконтрольовані порушення рівнів електролітів, субарахноїдальні геморагії, голодування, зловживання алкоголем). Слід проводити ЕКГ-контроль та контроль рівня калію в крові. При подовженні інтервалу QT слід припинити прийом галоперидолу.

Галоперидол слід з обережністю призначати пацієнтам зі зниженим метаболізмом CYP 2D6 і при застосуванні інгібіторів цитохрому P450. Слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних засобів.

Перед застосуванням галоперидолу рекомендується проводити ЕКГ у всіх пацієнтів, особливо у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із захворюваннями серця або з відхиленнями показників серцевої функції при обстеженні.

У деяких випадках повідомлялося про тахікардію та артеріальну гіпотонію. Рідше повідомлялося про випадки артеріальної гіпертензії.

Злоякісний нейролептичний синдром.

Застосування антипсихотичних засобів, зокрема галоперидолу, може викликати злоякісний нейролептичний синдром. Ця рідкісна ідіосинкразія характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю, вегетативною лабільністю і порушенням свідомості хворого, підвищенням рівня КФК в крові. Гіпертермія часто є ранньою ознакою злоякісного нейролептичного синдрому, симптомів вегетативних розладів, таких як тахікардія, лабільний артеріальний тиск і підвищена пітливість, які можуть передувати гіпертермії, діючи як ранній попереджувальний синдром. При появі симптомів розвитку злоякісного нейролептичного синдрому у всіх випадках необхідно перервати курс нейролептичної терапії і в умовах ретельного нагляду почати підтримуючу терапію.

Пізня дискінезія.

Як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, так і при тривалому застосуванні галоперидолу або його припинення можливий розвиток пізньої дискінезії. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним сіпанням мови, обличчя, рота або щелепи. Ці ознаки у деяких хворих є постійно. Їх можна зменшити, оновивши курс терапії, підвищивши дози галоперидолу або призначивши інший антипсихотичний препарат. При появі ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії.

Екстрапірамідні симптоми.

При тривалому застосуванні можуть зустрічатися ознаки, характерні для нейролептиків: тремор, ригідність м'язів, підвищене слиновиділення, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія. У цих випадках можна призначати противопаркинсонические препарати антихолінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, оскільки їх застосування знижує ефективність галоперидолу. Якщо є необхідність одночасної терапії галоперидолом і антипаркінсонічними засобами, після скасування галоперидолу треба продовжувати застосування антипаркінсонічного кошти для попередження збільшення екстрапірамідних симптомів, особливо якщо швидкість виведення антипаркінсонічного кошти вище. Потрібно враховувати, що одночасне застосування галоперидолу і антихолінергічних препаратів (у тому числі та протипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску.

Судоми.

При застосуванні галоперидолу повідомлялось про випадки судом, тому слід дотримуватися обережності хворим на епілепсію або пацієнтам зі схильністю до судом (зловживання алкоголем, пошкодження мозку).

З обережністю призначають пацієнтам зі змінами на ЕЕГ (електроенцефалограмі). До початку терапії Галопрілом рекомендується провести ЕЕГ-дослідження.

Гепатобіліарні порушення.

Галоперидол метаболізується в печінці, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні його пацієнтам із захворюваннями печінки. Відзначалися окремі випадки порушення функції печінки або гепатиту, переважно холестатичного.

Ендокринні розлади.

Тироксин може збільшувати токсичність галоперидолу. Тому застосовувати галоперидол при гіпертиреозі слід з особливою обережністю і після досягнення еутиреоїдного стану.

Гормональні розлади при прийомі антипсихотичних засобів включають гіперпролактинемією, що тягне галакторею, гінекомастії, олиго / аменорею. В окремих випадках можлива гіпоглікемія і зниження секреції АДГ.

Тромбоемболія вен.

При прийомі антипсихотичних засобів відзначалися випадки тромбоемболії вен. Слід вжити превентивних заходів перед і під час застосуванням галоперидолу пацієнтам з факторами ризику розвитку тромбоемболії.

Раптове припинення курсу терапії, особливо при застосуванні в високих дозах, може викликати синдром відміни, а також рецидив захворювання, тому препарат необхідно скасовувати, поступово знижуючи дозу.

Препарат дозволяє знизити дозу болезаспокійливих засобів при спільному застосуванні.

Підвищена летальність у людей похилого віку із деменцією.

Люди похилого віку з деменцією, які отримували антипсихотичні засоби, мали незначно підвищений ризик виникнення смерті в порівнянні з тими, які не отримували лікування. Даних для надання точного показника величини ризику та причини підвищеного ризику недостатньо. Галоперидол не показаний для лікування поведінкових порушень на фоні деменції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Безпека галоперидолу в період вагітності не встановлена. Негативного впливу галоперидолу плід відчуває під час III триместру вагітності, при цьому після пологів побічні реакції проявляються екстрапірамідними симптомами, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості. Надходили повідомлення про ажитації, артеріальну гіпертензію / гіпотензії, тремор, сонливість, порушення дихання, проблеми при годуванні. Отже, новонародженим необхідно перебувати під ретельним наглядом. Надійшло кілька повідомлень про вроджені дефекти плоду, що, можливо, були наслідком застосування галоперидолу. Галоперидол слід застосовувати тільки в тому випадку, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду, при цьому введена доза і тривалість лікування повинні бути мінімальними.

Галоперидол проникає в грудне молоко. Були окремі випадки екстрапірамідних симптомів у дитини при грудному вигодовуванні. Препарат слід застосовувати з урахуванням потенційних ризиків.

діти

Препарат не рекомендується застосовувати дітям.

Галоперидол потенціює пригнічувальну дію на центральну нервову систему гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю. Одночасний прийом галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання.

Метилдопа підсилює дію галоперидолу на центральну нервову систему.

При спільному застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопою і т.п.) може підвищуватися внутрішньоочний тиск і знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.

Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, внаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі та підвищується токсичність.

Тривале спільне застосування галоперидолу із препаратами-індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал і т.п.) призводить до зниження концентрації галоперидолу в сироватці крові. При необхідності їх комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу.

Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх спільному застосуванні дозу останніх необхідно коригувати.

При одночасному прийомі галоперидолу з солями літію зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо можливість екстрапірамідних реакцій.

Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та інших симпатоміметиків і викликати парадоксальне зниження артеріального тиску при їх застосуванні.

Одночасне застосування галоперидолу з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, антиаритміками класів IA (наприклад, з хінідином, дізопірамідом, прокаїнамідом) і III (наприклад, з аміодароном, соталолом, дофетиліду) протипоказано через ризик розвитку шлуночкових аритмій, включаючи аритмії типу torsade de pointes.

Галоперидол метаболізується декількома шляхами, включаючи глюкуронідацію, і за допомогою ферментів цитохрому Р450 (особливо CYP ЗА4 або CYP 2D6). Пригнічення метаболізму цих шляхів іншими засобами або зменшення активності ферменту CYP 2D6 може збільшувати концентрацію галоперидолу в крові та підвищувати ризик розвитку побічних реакцій, включаючи подовження інтервалу QT. При необхідності застосування разом з пароксетином дозу галоперидолу можна знизити.

Застосування галоперидолу може спричинити порушення рівня електролітів і може підвищувати ризик розвитку шлуночкової аритмії.

При одночасному прийомі кетоконазолу (400 мг/добу) і пароксетину (20 мг/добу) з галоперидолом можливе підвищення інтервалу QT.

При одночасному прийомі галоперидолу з інгібіторами CYP 3A4 або CYP 2D6 (интраконазолом, буспіроном, венлафаксином, алпразоламом, флувоксаміном, хінідином, флуоксетином, сертраліном, хлорпромазином і прометазином) підвищується концентрація галоперидолу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності -3 роки.

Купити таблетки Галоприл та Галоприл в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.