Телміста

Склад

діюча речовина: телмісартана;

1 таблетка містить 20 мг або 40 мг, 80 мг телмісартану;

Допоміжні речовини: повідон, меглюмін, натрію гідроксид, лактоза, сорбіт (E 420), магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 7 або по 10 таблеток у блістері, по 2, 3, 6 або 8 блістерів в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Механізм дії

Телмісартан є специфічним і ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ ₁₎ для перорального застосування. Телмісартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II в місцях його зв'язування на рецепторах субтипу AT _1, що відповідальні за активність ангіотензину II. Телмісартан не має будь-яких часткового агонистического впливу на AT ₁ рецептор. Телмісартан селективно зв'язується з AT ₁ рецептором. Зв'язування є довготривалим. Телмісартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи AT ₂ і інші, менш вивчені АТ рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомо ефект їх можливого «надстімулювання» ангіотензину II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі крові. Телмісартан не знижує рівень реніну в плазмі крові та не блокує іонні канали. Телмісартан не інгібує АПФ (кініназа II), ензим, також розкладає брадикінін. Тому не слід очікувати посилення брадікінінсупроводжуючіх побічних ефектів.

У людини телмісартан в дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, викликаного ангіотензину II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Попередження серцево-судинних захворювань

Під час дослідження ONTARGET (дослідження лікування телмісартаном та у комбінації з раміприлом) порівнювали ефект телмісартану, раміприлу та їх комбінації на серцево-судинні наслідки у 25620 пацієнтів віком від 55 років, в анамнезі яких були серцево-судинні захворювання, інсульт, діабет з підтвердженням ураження органу-мішені (наприклад, ретинопатія, гіпертрофія лівого шлуночка, макро-або мікроальбумінурія), тобто широкий спектр пацієнтів із серцево-судинним ризиком.

Фармакокінетика

абсорбція

Всмоктування телмісартану швидке, хоча адсорбовані кількості варіюються. Середня біодоступність телмісартана становить близько 50%. Якщо телмісартана приймати під час їжі, зниження AUC _0-∞ для телмісартану варіює від 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 після прийому концентрація в плазмі крові однакова, незалежно від того, приймають телмісартана натщесерце або з їжею.

Лінійність / нелінійність

Не очікується, що невелике зниження AUC призведе до зменшення терапевтичної ефективності. Немає жодного лінійного взаємозв'язку між дозами та рівнями в плазмі крові. C _max і AUC зростають непропорційно дози при дозах вище 40 мг.

розподіл

Телмісартан активно зв'язується з білками плазми (> 99,5%), головним чином з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній уявний об'єм розподілу в стабільному стані (V _dss) становить приблизно 500 л.

метаболізм

Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації з глюкуронідом первинного речовини. Фармакологічна активність кон'югата не встановлена.

висновок

Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення> 20 годин. C _max і AUC зростають непропорційно дози. Немає даних про клінічно значущому акумуляцію телмісартану при застосуванні в рекомендованих дозах. Концентрації в плазмі крові були вище у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після прийому всередину телмісартан майже повністю виводиться з калом, в основному як змінена з'єднання. Кумулятивна ниркова екскреція становить <1% дози. Загальний кліренс плазми (Cl _tot) високий (приблизно 1000 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Попередження серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:

• маніфестним атеротромботичним серцево-судинних захворювань (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі);
• на цукровий діабет II типу з задокументованим ураженням органів-мішеней.

Придбати Телміста можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні. Актуальна на Телміста ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• вагітні або жінки, які планують завагітніти;
• обструктивні біліарние порушення;
• тяжкі порушення функції печінки.
• Одночасне застосування телмісартану і аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мл/хв / 1,73 м ²⁾ протипоказано.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Звичайна ефективна доза Телміста від тиску становить 40 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути достатньо добова доза 20 мг. У разі якщо бажаний артеріальний тиск не досягається, дозу телмісартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телмісартана можна призначати в комбінації з тіазиднимидіуретиками гидрохлоротіазід, який продемонстрував додаткове зниження артеріального тиску при застосуванні з телмісартаном. Коли розглядається питання про збільшення дози, необхідно прийняти до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект в цілому досягається через 4-8 тижнів від початку лікування.

Попередження серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах менше 80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.

Починаючи лікування телмісартаном з метою попередження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску та в разі необхідності - коригувати дозу препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Спосіб застосування.

Таблетки Телміста 20 мг, Телміста 40 мг, Телміста 80 мг приймають 1 раз на добу на з достатньою кількістю рідини, разом з їжею або без неї.

Ціна на ліки Телміста вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Доступна тільки обмежена інформація про передозування у людини.

симптоми

Найбільш значними проявами передозування телмісартану були артеріальна гіпотензія і тахікардія також були випадки брадикардії, запаморочення, підвищення креатиніну в сироватці крові та гострої ниркової недостатності.

лікування

Телмісартан не видаляється шляхом гемодіалізу. У разі передозування за пацієнтом слід встановити ретельне спостереження і призначити симптоматичну і підтримуючу терапію. Вибір лікування залежить від часу, що пройшов після введення, і від тяжкості симптомів. Слід розглянути такі заходи як стимулювання блювання і / або промивання шлунка. Активоване вугілля може бути корисним в лікуванні передозування. Слід часто контролювати рівень електролітів і креатиніну в сироватці крові. При появі гіпотензії пацієнта слід покласти в положення лежачи та швидко ввести замінники солі та відновити об'єм рідини.

Серйозні побічні явища, що включають анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк, можливі в рідкісних випадках (від ≥ 1/10000 до <1/1000), а також спостерігалася гостра ниркова недостатність.

Загальна частота проявів побічних явищ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією в ході контрольованих клінічних випробувань при прийомі телмісартану зазвичай співставлялися з прийомом плацебо (41,4% в порівнянні з 43,9%). Частота проявів побічних явищ не залежить від його дози та не має взаємозв'язку зі статтю, віком або расою пацієнтів. Дані щодо безпеки препарату Телміста при попередженні серцево-судинних захворювань були співвідносними даними при лікуванні артеріальної гіпертензії.

Побічні ефекти викладені із зазначенням частоти з використанням таких позначень: дуже часто (³1 / 10); часто (від 1/100 до <1/10); нечасто (від 1/1000 до <1/100); рідко (від 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

У кожній групі побічні ефекти зазначені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії:

нечасто - інфекції сечових шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит,

рідко - сепсис, зокрема з летальним результатом ^1.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

нечасто - анемія

рідко - еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

рідко - анафілактичні реакції, гіперчутливість.

Порушення обміну речовин:

нечасто - гіперкаліємія;

рідко - гіпоглікемія (у хворих на діабет).

Психічні розлади:

нечасто - безсоння, депресія

рідко - заклопотаність.

З боку нервової системи:

нечасто - непритомність;

рідко - сонливість.

З боку органів зору:

рідко - порушення зору.

З боку органів слуху, вестибулярного апарату:

нечасто - вертиго.

З боку серця:

нечасто - брадикардія

рідко - тахікардія.

З боку судин:

нечасто - артеріальна гіпотензія ^2, ортостатичнагіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасто - задишка, кашель;

дуже рідко - інтерстиціальна хвороба легенів ^4.

Шлунково-кишковий тракт:

нечасто - біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання

рідко - сухість у роті, дискомфорт в області шлунка.

Гепатобіліарні порушення:

рідко - порушення функції печінки / печінкові розлади ^3.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

нечасто - свербіж, посилене потовиділення, висип,

рідко - ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

нечасто - біль у спині (наприклад ішіас), судоми м'язів, міалгія

рідко - артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні тендинита).

З боку сечовидільної системи:

нечасто - порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні порушення:

нечасто - біль у грудях, астенія (слабкість)

рідко - симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані:

нечасто - підвищення рівня креатиніну в крові

рідко - зниження рівня гемоглобіну, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ферментів, підвищення рівня КФК в крові.

^{1, 2, 3, 4} - Див. Розділ «Побічні реакції. Опис окремих побічних реакцій ».

Опис окремих побічних реакцій

Сепсис. У дослідженні PRoFESS серед пацієнтів, що приймали телмісартан, спостерігався високий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого поки невідома.

Гіпотензія. Ця побічні реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, які лікувалися телмісартаном для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.

Порушення функції печінки / печінкові розлади. За постмаркетинговий даними більшість випадків порушень функції печінки / печінкові розлади спостерігалися у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

Інтерстиційна хвороба легенів. Випадки інтерстиціальної хвороби легенів спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартану в період постмаркетингових спостережень. Однак причинний взаємозв'язок не був встановлений.

Вагітність. У період вагітності не можна розпочинати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ не можна вважати вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, вона повинна перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, що має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та за необхідності розпочати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Печінкова недостатність. Телміста ліки не можна призначати хворим із холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних проток та печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином із жовчю. У таких хворих можна очікувати зменшення печінкового кліренсу телмісартану.

Телміста таблетки слід з обережністю призначати хворим із печінковою недостатністю від помірного до середнього ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з білатеральним стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Інші стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом препарату Телміст з іншими медичними препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, був пов'язаний з гострою артеріальною гіпотензією, гіперазотемією, олігурією, зрідка - з гострою нирковою недостатністю (див. розділ «Побічні реакції»).

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і щодо інших вазодилататорів, з особливою обережністю слід призначати пацієнтам, у яких діагностовано стеноз аорти, мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

У хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, із супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальними наслідками та раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим під час лікування антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину II та інгібітори АПФ.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Препарат Телміста протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та, якщо необхідно, - замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним.

Годування грудьми.

Через відсутність інформації щодо застосування препарату Телміста в період годування груддю препарат не рекомендований для застосування. Перевага віддається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні грудьми новонародженого або недоношеної дитини.

Фертильність.

В ході доклінічних досліджень не виявлено впливу препарату Телміста на фертильність чоловіків і жінок.

Діти

Таблетки від тиску Телміста не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При управлінні автомобілем і механізмами необхідно враховувати можливість виникнення запаморочення або гиперсомнии при антигіпертензивної терапії, в т. ч. препаратом Телміста.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

Комбінація телмісартану і аліскіреном протипоказана для пацієнтів з цукровим діабетом і порушенням функції нирок (ШКФ <60 мл/хв / 1,73 м ²⁾ і не рекомендується для інших пацієнтів (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

дігоксин

При одночасному застосуванні телмісартану і дигоксину відзначалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину в плазмі крові (на 49%) і мінімальні концентрації (на 20%). На початку прийому, в разі корекції дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівня дигоксину для їх підтримки в межах терапевтичного діапазону.

Як і з іншими препаратами, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик може збільшитися в разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин , імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм).

Випадки гіперкаліємії залежать від пов'язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає при наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високий ризик при комбінації з калійзберігаючимидіуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, менш ризикованою за умови чіткого дотримання запобіжних заходів при застосуванні.

Одночасне застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі калієві добавки. Такі антагоністи рецепторів ангіотензину II, як телмісартан, пом'якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть викликати значне зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо одночасне застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємії, їх необхідно приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці крові.

Літій. Відомі випадки зворотного зростання концентрації літію в сироватці та підвищення токсичності під час супутнього прийому літію з інгібіторами АПФ і антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи телмісартаном. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, під час супутнього застосування слід уважно контролювати рівень літію в сироватці крові.

Одночасне застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗП) можуть знижувати гіпотензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину II.

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (пацієнти зі зневодненням організму або пацієнти похилого віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що гальмують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо людям похилого віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно контролювати функцію нирок.

В ході одного дослідження повідомлялося про те, що комбінований прийом телмісартану і раміприлу призвів до збільшення в 2,5 рази AUC _0-24 та C _max раміприлу і раміприлату. Клінічна значимість цього спостереження невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків як фуросемід (петлевий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати обсягу і ризику гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Слід взяти до уваги при одночасному застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних засобів.

На підставі фармакологічних властивостей баклофена і аміфостин можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів включаючи телмісартаном. Крім того, загострення ортостатичноїгіпотензії можуть викликати алкоголь, барбітурати, наркотики або антидепресанти.

Кортикостероїди (системне застосування). Зниження антигіпертензивної дії.

Зберігати при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.