Метилпреднізолон

Випускається в таблетках по 0,004 г (4 мг), 0,016 г (16 мг), 0,032 г (32 мг) і 0,1 г (100 мг).

1 таблетка містить: метилпреднізолон 4 мг або метилпреднізолон 8 мг;

Допоміжні речовини: лактоза (таблетоза), крохмаль кукурудзяний картопляний, натрію крохмалю гліколят (тип А), магнію стеарат, кремній колоїдний.

Метилпреднізолон для ін'єкцій в Україні купити не можна, оскільки препарат продається лише у формі таблеток. Купити Метилпреднізолон у таблетках можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Метилпреднізолон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Глюкокортикостероїди. Метилпреднізолон. Код АТХ Н02А В04.

Аналог преднізолону. За активністю близький до преднізолону, але практично не має мінералокортикоїдної (натрій затримує) активністю, що забезпечує кращу переносимість. Він повільно всмоктується при внутрішньом'язовому введенні та робить більш тривалий ефект, ніж гідрокортизон і преднізолон.

Вплив на запальний процес та імунну відповідь. Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів обумовлені їх протизапальними, імуносупресивними та протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти:
- зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу осередку запалення;
- Зменшення вазодилатації;
- стабілізація лізосомальних мембран;
- інгібування фагоцитозу;
- зменшення продукції простагландинів та споріднених сполук.

Максимальна фармакологічна активність кортикостероїдів виявляється тоді, коли пікові концентрації в плазмі крові вже пройдені, тому вважається, що більшість терапевтичних ефектів препаратів обумовлено насамперед модифікацією активності ферментів, а не прямою дією препарату.

Колагенози (загальна назва хвороб, що характеризуються дифузним ураженням сполучної тканини та судин), ревматизм, інфекційний неспецифічний поліартрит (запалення кількох суглобів), бронхіальна астма, гострий лімфобластний і мієлобластний лейкоз (злоякісна пухлина крові, що виникла з кровотворних клітин кісткового мозку), інфекційний мононуклеоз ( гостре вірусне захворювання, що протікає з високим підйомом температури, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки), нейродерміти (захворювання шкіри, обумовлені порушенням функції центральної нервової системи), екзема (нейроалергічне захворювання шкіри, що характеризується мокнущим, що зудить) та інші шкірні захворювання, різні алергічні захворювання , хвороба Аддісона (зниження функції надниркових залоз), гостра недостатність кори надниркових залоз, гемолітична анемія (підвищений розпад еритроцитів в крові), гломерулонефрит (захворювання нирок), гострий панкреатит (запалення підшлункової залози), шок і колапс (рез дещо падіння артеріального тиску) при хірургічних втручаннях; для придушення реакції відторгнення при гомотрансплантациі органів і тканин (пересадки органів або тканин однієї людини іншій), фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовувати у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією).

Крапельниця Метилпреднізолон може використовуватися для зниження природного імунітету організму з метою профілактики та лікування РТПХ при трансплантації гемопоетичних клітин. Крім того, він може використовуватися для лікування запалення, алергії, астми, висипу на шкірі, пневмонії та порушень у роботі надниркових залоз. Можна використовувати Метилпреднізолон при ревматоїдному артриті. Можливе використання метилпреднізолону при розсіяному склерозі.
Вводити Метилпреднізолон внутрішньовенно можна тільки під суворим наглядом лікаря.

Ревматичні хвороби.
Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або загострення процесу) при таких захворюваннях:

• Псоріатичний артрит;
• Ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами);
• Анкілозуючий спондиліт;
• гострий та підгострий бурсит;
• Захворювання очей.
• гострий неспецифічний тендосиновіт;
• гострий подагричний артрит;
• посттравматичний остеоартрит;
• Синовіт при остеоартриті;
• Бульозний герпетиформний дерматит;
• Епікондиліт.

У період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при таких захворюваннях:

• Системна червона вовчанка;
• гострий ревмокардит;
• системний дерматоміозит (поліміозит);
• Ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті.
• Захворювання шкіри.
• Пузирчатка;
• Бульозний герпетиформний дерматит;
• Тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);
• Фунгоїдний мікоз;
• Важкі форми псоріазу;
• ексфоліативний дерматит;
• Тяжкий себорейний дерматит.

Початкова доза для дорослих може змінюватись залежно від показань. При бронхіальній астмі метилпреднізолон таблетки призначають всередину, починаючи з 12-40 мг на добу; підтримуюча доза - 4-12 мг на добу. При хронічних поліартритах (запаленні декількох суглобів) призначають, починаючи з 6-20 мг на добу. При ревматизмі починають з дози 0,8-1,5 мг/кг, потім її поступово знижують.
Залежно від захворювання добова доза становить у середньому 0,004-0,048 г метилпреднізолону. Призначення великих доз може знадобитися при розсіяному склерозі (системному захворюванні оболонок нервових клітин головного і спинного мозку) - до 0,2 г / день, набряку мозку - 0,2 г / день, трансплантації (пересадці) органів - до 0,007 г / день. Якщо препарат застосовувався тривало, його скасування слід проводити поступово. Дози підбираються індивідуально. При тривалому лікуванні (для досягнення ефекту препарату при мінімумі побічної дії) можливий прийом (вранці) через день дози, рівної подвоєною добової дози.
Великі дози метилпреднізолону застосовують при лікуванні особливо важких форм вовчакового нефриту (люпус нефрит - пошкодження клубочків нирки при системний червоний вовчак).

Затримка натрію і води в організмі, втрата калію, підйом артеріального тиску, м'язова слабкість, остеопороз (порушення харчування кісткової тканини, що супроводжується збільшенням її ламкості), пошкодження стінок шлунка, зниження опірності організму інфекції, психічні порушення, пригнічення функції надниркових залоз, розлад менструального циклу.

З боку гепатобіліарної системи: невідомо підвищення рівня печінкових ферментів (наприклад, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази).

Зазначалися реакції з боку психіки при відміні кортикостероїдів; їхня частота невідома. Пацієнтам та особам, які їх доглядають, слід рекомендувати звертатися до лікаря, якщо у пацієнта розвиваються будь-які розлади з боку психіки, особливо якщо є підозри на те, що пацієнт перебуває в депресивному настрої або у нього виникли суїцидальні думки.

Такі ж, як при застосуванні преднізолону. Препарат також не призначають дітям до 12 років.

Метилпреднізолон при ковидній пневмонії (Метилпреднізолон при пневмонії) можна використовувати лише після консультації лікаря.

Кортикостероїди можуть впливати на ефекти антихолінергічних засобів:
- повідомляли про випадки гострої міопатії при супутньому застосуванні кортикостероїдів у високих дозах та антихолінергічних засобів, що блокують нервово-м'язову передачу (див. розділ «Особливості застосування»);
- повідомляли про антагонізм до ефектів блокади нервово-м'язової передачі панкуронію та векуронію у пацієнтів, які застосовують кортикостероїди. Ця взаємодія очікується всім конкурентних блокаторів нервово-м'язової передачі.

Препарати, які виводять калій.
У разі застосування кортикостероїдів разом із препаратами, які виводять калій (таких як діуретики), пацієнти мають бути під наглядом можливого розвитку гіпокаліємії. Також існує підвищений ризик розвитку гіпокаліємії при застосуванні кортикостероїдів разом з амфотерицином, ксантеном або β2-антагоністами.

Вплив на ендокринну систему.
Пацієнтам, яким проводиться терапія кортикостероїдами та схильні до впливу незвичайної стресової ситуації, показано підвищення дози швидкодіючих кортикостероїдів до, під час та після стресової ситуації.

З боку нервової системи.
Пацієнтам із судомами, а також із міастенією гравіс слід застосовувати кортикостероїди з обережністю (див. відомості про міопатію в підрозділі «Розлади з боку опорно-рухового апарату» цього ж розділу).

Метилпреднізолон може призводити до збільшення кліренсу аспірину, що застосовується у високих дозах. Це може призвести до зниження рівнів саліцилату у сироватці крові. Припинення застосування метилпреднізолону може призводити до підвищення рівнів саліцилату в сироватці крові, що може спричинити підвищення ризику токсичності саліцилату.

Не існує єдиної думки щодо ролі кортикостероїдів у терапії пацієнтів із септичним шоком. У дослідженнях, що проводилися раніше, повідомляли як про позитивні, так і негативні наслідки застосування кортикостероїдів у цій клінічній ситуації.

Застосування живих або ослаблених вакцин пацієнтам, які отримують кортикостероїди у імуносупресивних дозах, протипоказане. Тривале застосування глюкокортикоїдів у фармакологічних дозах може пригнічувати гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему (вторинна адренокортикальна недостатність).

Вагітність.

Результати досліджень на тваринах продемонстрували, що введення самкам кортикостероїдів у високих дозах може призводити до вад розвитку у плода. Хоча немає доказів того, що кортикостероїди зумовлюють пороки розвитку при застосуванні вагітним жінкам, результати досліджень при лікуванні вагітних не повністю виключають ураження плода.
Оскільки адекватних досліджень впливу метилпреднізолону на репродуктивну функцію людини не проводили, цей лікарський засіб слід призначати у період вагітності лише після ретельної оцінки співвідношення ризику/користування для матері та плода.
Деякі кортикостероїди легко проникають крізь плацентарний бар'єр.
Відомо, що в одному ретроспективному дослідженні матерів, які приймали кортикостероїдів, відзначалося збільшення частоти випадків низької маси тіла немовлят при народженні. Було виявлено, що у людей ризик народження з низькою масою тіла є дозозалежним і може бути мінімізований шляхом застосування нижчих доз кортикостероїдів. Немовлята, матері яких у період вагітності отримували досить високі дози кортикостероїдів, повинні перебувати під ретельним наглядом для виявлення ознак недостатності надниркових залоз, хоча недостатність надниркових залоз у новонароджених, які піддавалися дії кортикостероїдів внутрішньоутробно, зазначається рідко.
Вплив кортикостероїдів на перебіг та наслідки пологів невідомий.
У немовлят, матері яких у період вагітності отримували тривале лікування кортикостероїдами, спостерігалася катаракта.
Період годування груддю.

Кортикостероїди проникають у грудне молоко і можуть пригнічувати ріст та впливати на ендогенне продукування глюкокортикоїдів у немовлят. Цей лікарський засіб слід застосовувати годуючим грудьми, тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування для матері та немовляти.

Фертильність. Доведено, що кортикостероїди знижують фертильність при введенні щурів, проте цих досліджень недостатньо.

Багато інших сполук також є субстратами CYP3А4, деякі з них (як і інші лікарські засоби) змінюють метаболізм глюкокортикоїдів, індукуючи (посилюючи активність) або інгібуючи ізофермент CYP3А4.

Інгібітори CYP3А4 – лікарські засоби, що інгібують активність CYP3А4, як правило, знижують печінковий кліренс і підвищують плазмові концентрації лікарських засобів-субстратів CYP3A4, таких як метилпреднізолон. У присутності інгібітора CYP3А4, можливо, буде необхідно титрувати дозу метилпреднізолону з метою уникнення стероїдної токсичності. До інгібіторів CYP3А4 відносяться: грейпфрутовий сік, макролідні антибіотики (тролеандоміцин), фармакокінетичний підсилювач кобіцистат.

Індуктори CYP3А4 – лікарські засоби, що стимулюють активність CYP3А4, як правило, підвищують печінковий кліренс та знижують плазмові концентрації лікарських засобів-субстратів CYP3А4. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону для досягнення бажаного результату.

До таких лікарських засобів відноситься антибактеріальний та протитуберкульозний засіб рифампіцин та протисудомні засоби фенітоїн і фенобарбітал.

Зберігати в прохолодному, захищеному від світла місці.