Цифран

Цифран - протимікробний препарат із широким спектром дії, що використовується для лікування бактеріальних інфекцій кістково-м’язових структур та внутрішніх органів.

Діюча речовина - ципрофлоксацин, протимікробний засіб із групи фторхінолонів. В українських аптеках препарат реалізується у вигляді таблеток у плівковій оболонці з таким дозуванням активних компонентів:

• 500 мг (0,5 г), 10 таблеток у блістері, 1 блістер в упаковці;
• 500 мг (0,5 г) у комбінації з 600 мг тинідазолу, 10 таблеток у блістері, 1 блістер в упаковці. До назви цієї форми випуску додають позначку «СТ»;
• 500 мг (0,5 г) пролонгованої дії, 5 таблеток у блістері, 1 блістер в упаковці;
• 1000 мг (1 г), пролонгованої дії, 5 таблеток у блістері, 1 блістер в упаковці.

До назви пролонгованих форм препарату додають позначку «OD». В Україні Цефран краплі очні і в ампулах не виготовляється.

Ліки мають бактерицидний механізм дії. Вони інгібують ферменти, що беруть участь у створенні бактеріальної ДНК, зростанні та розвитку мікробів (топоізомерази II та IV типу). Під впливом ципрофлоксацину в мікробній стінці та мембранах з’являються морфологічні зміни, несумісні з життям, та мікроби гинуть протягом короткого часу.

На грамнегативних мікробів Цифран діє бактерицидно на всіх етапах життєвого циклу, щодо грампозитивних бактерицидний ефект проявляється лише у фазі розподілу.

Цифран активний щодо грамнегативних і грампозитивних аеробів, внутрішньоклітинних збудників. Стафілококи, резистентні до дії метициліну, зазвичай стійкі до ципрофлоксацину. Резистентні також деякі види псевдомонад, уреаплазма, клостридія та трепонема.

Інструкція повідомляє, що антибіотик Цифран швидко абсорбується після пероріального прийому. Максимальна концентрація визначається через 1–2 години. Екскретуються ліки здебільшого із сечею.

Прийом ципрофлоксацину не призводить до формування стійкості до протимікробних препаратів з іншим механізмом дії. Це робить антибіотики Цифран ефективним щодо бактерій із резистентністю до тетрациклінів, пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів.

Засіб має низьку токсичність для людського організму (через відсутність у його клітинах цільових ферментів, на які діє Цифран). Існують удосконалені форми ліків (пролонговані та комбіновані з протипротозойними речовинами), що дають можливість знизити частоту та/або об’єм препаратів, що приймаються, а разом із тим і фармакологічне навантаження на організм.

Стійкість до ципрофлоксацину в мікробів розвивається дуже повільно, оскільки після застосування залишається дуже мало живих бактерій, здатних персистувати після закінчення курсу терапії. Крім того, бактерії не мають ферментів-інактиваторів ципрофлоксацину.

Цифран в таблетках, купити який можна тільки за наявності рецепта, використовують для лікування неускладнених та ускладнених мікробних інфекцій. Препарат призначають з огляду на чутливість мікроорганізму.

Ципрофлоксацин використовують для лікування:

• пневмоній (у тому числі позалікарняних), викликаних клебсієлою, ентеробактеріями, протеєм, кишковою та гемофільною паличкою, стафілококом, легіонелою, моракселою;
• загострень хронічної обструктивної хвороби легень (при бронхіті) та легеневих інфекцій, що протікають на тлі бронхоектаз або кістозного фіброзу;
• отитів і синуситів (гаймориту), особливо викликаних стафілококами та псевдомонадою;
• офтальмологічних інфекцій;
• зараження нирок та сечовивідних шляхів: циститів, пієлонефритів, запалень сечоводів;
• сечостатевих інфекцій: простатитів, гонореї, в гінекології - аднекситів, орхіепідідімітів;
• інфікування черевної порожнини: перитонітів, бактеріальної патології ШКТ (наприклад, діареї мандрівників) та жовчовивідних шляхів;
• мікробних уражень шкіри, м’яких тканин, кісток та суглобів;
• септичних станів;
• легеневої форми сибірки (включаючи профілактику).

Ліки також застосовують для боротьби з інфекціями та профілактики зараження в пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію, та в осіб із нейтропенією. Прийом ципрофлоксацину також показаний пацієнтам з імунодепресивними станами з метою виборчої деконтамінації кишечника.

У дітей препарат використовують дуже обережно. Показаннями до застосування є наявність ускладнень, спричинених псевдомонадною інфекцією на тлі легеневої форми муковісцидозу, та легенева форма сибірки. У першому випадку препарат призначають пацієнтам від 5 років, у другому — від 3 років.

Комбіновану форму препарату призначають при хронічних синуситах (гаймориті), емпіємі, абсцесах легень; гінекологічних та післяопераційних інфекціях; хронічному остеомієліті, флегмоні; виразкових ураженнях м’яких тканин на тлі діабетичної стопи; пролежнях, мікробних ураженнях ротової порожнини, діареї (зокрема, викликаної найпростішими).

Цифран приймають внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. Препарат можна приймати без зв’язку з їжею, проте при використанні натщесерце він абсорбується швидше. Заборонений одночасний прийом ліків із молочними продуктами та фруктовими соками з високим вмістом мінералів. Приймати ципрофлоксацин слід за 1–2 години до вживання цих продуктів або через 4 години.

Терапевтичну дозу ципрофлоксацину визначає лікар, керуючись при цьому віком та масою тіла пацієнта, а також локалізацією інфекції, її важкістю та динамікою. На підставі тих самих даних встановлюють і тривалість терапії. Вона повинна тривати протягом двох днів, наступних за днем нормалізації температури тіла та/або клінічного стану пацієнта.

Дорослі

Інфекції бронхів і легень — 0,5–0,75 г ципрофлоксацину 2 р/добу протягом 1–2 тижнів або 1 г Цифран OD протягом того самого часу.

Сечостатеві інфекції:

• гострий цистит — 0,25–0,5 г 2 р/добу протягом 3 днів при неускладненому перебігу циститу, 0,5 г 2 р/добу протягом тижня при ускладненому циститі;
• ускладнений пієлонефрит — 0,5–0,75 г 2 р/добу протягом 10–21 дня;
• бактеріальний простатит — 0,5–0,75 г 2 р/добу протягом 2–4 тижнів при гострому простатиті та 4–6 тижнів для хронічного простатиту;
• цервіцит та уретрит гонококової етіології — 0,5 г одноразово;
• інфекції малого тазу — 0,5–0,75 г 2 р/добу не менш ніж 2 тижні.

При легких і середньоважких формах захворювань дворазове використання препарату Цифран можна замінити щоденним одноразовим прийомом Цифран OD, при важких інфекціях можна приймати пролонговану форму препарату в дозі 1 г (1000 мг) 1 раз на добу.

Інфекції органів травлення:

• бактеріальна діарея (у тому числі важка діарея мандрівників) — 0,5 г 2 р/добу протягом 1 дня;
• діарея, спричинена дизентерійною шигелою, — 0,5 г 2 р/добу протягом 5 днів;
• діарея, спричинена холерним вібріоном, — 0,5 г 2 р/добу протягом 3 днів;
• тифоїдна лихоманка — 0,5 г 2 р/добу протягом 1 тижня;
• грамнегативні інтраабдомінальні інфекції — 0,5–0,75 г 2 р/добу протягом 5–14 днів.

Інфекції черевної порожнини, включно з перитонітом і патологією жовчовивідних шляхів, можна лікувати прийомом Цифран OD у дозуванні 1 г/добу.

Інфекції м’яких тканин, кісток і суглобів — 0,5–0,75 г 2 р/добу протягом 1–2 тижнів (до 3 місяців у разі хронічних кісткових інфекцій) або Цифран OD у дозуванні 1 г/добу протягом того самого терміну.

Лихоманка при імуносупресивних станах — 0,5–0,75 г 2 р/добу протягом усього періоду нейтропенії. Можна використовувати пролонговану форму препарату в дозуванні 0,5 г.

Профілактика та лікування легеневої форми сибірки — 0,5 г 2 р/добу протягом 2 місяців із дня підтвердженого контакту зі збудником.

Діти та підлітки

Псевдомонадна інфекція на тлі кістозного фіброзу легень — 20 мг/кг ваги 2 р/добу. Гранична разова доза — 0,75 г. Лікування триває 10–14 днів.

Ускладнені сечостатеві інфекції, гострий пієлонефрит — 10–20 мг/кг ваги 2 р/добу. Гранична разова доза при пієлонефриті — 0,75 г. Лікування триває 10–21 день.

Профілактика та лікування легеневої форми сибірки — 10–15 мг/кг ваги 2 р/добу протягом 2 місяців із дня підтвердженого контакту зі збудником. Гранична разова доза — 0,5 г.

Інші важкі інфекції — 20 мг/кг ваги 2 р/добу. Гранична разова доза — 0,75 г. Лікування триває відповідно до рекомендацій для конкретного типу збудника.

Пролонгована форма ципрофлоксацину застосовується в педіатрії лише в тому випадку, коли її використання можна дозувати відповідно до маси тіла.

Літні пацієнти та особи з порушенням роботи нирок

Пацієнти від 65 років повинні отримувати якомога нижчі дози ліків.

При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) гранична доза препарату становить 1 г на добу. При важкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менш ніж 30 мл/хв) гранична доза препарату становить 0,5 г/добу.

Рекомендоване дозування препарату для дорослих пацієнтів — 1 таб./добу, граничне добове — 2 таб./добу.

Корекція дози відповідно до віку залежить від кліренсу креатиніну. Якщо його величина потрапляє до інтервалу 30–60 мл/хв, гранична добова доза становить 2 таб. Якщо кліренс менший за 30 мл/хв, максимальна добова доза знижується до 1 таб.

Тривалість лікування неускладнених мікробних інвазій — 1–7 днів, ускладнених — 10–14 днів. Стрептококові та хламідійні інфекції лікують не менш ніж 10 днів, остеомієліт — до 2 місяців.

У дітей ця лікарська форма не застосовується.

Таблетки Цифран заборонено застосовувати під час вагітності та лактації, оскільки ципрофлоксацин може проникати у грудне молоко та порушувати формування суглобових хрящів.

Не можна приймати ліки при встановленій алергії на інші фторхінолони, а також одночасно з теофіліном та тизанідином.

Дітям із 3–5 років препарат рекомендується приймати лише під контролем лікаря та в мінімальних дозах, якщо препарати першої та другої лінії не справляються з інфекцією. До 3 років прийом ципрофлоксацину протипоказаний. У педіатрії також не використовують Цифран СТ.

Цифран СТ також не можна застосовувати при патології крові та органічних ураженнях нервової системи, у тому числі в анамнезі.

Прийом ліків може супроводжуватися розвитком таких небажаних реакцій:

• грибкові ураження, псевдомембранозний коліт;
• порушення формули крові, гемоліз, агранулоцитоз, пригнічення кровотворення;
• алергічні реакції (у тому числі негайного типу, включно з анафілаксією);
• порушення апетиту, підвищення чи зниження рівня глюкози крові;
• порушення уваги та поведінки, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, галюцинації;
• головний біль, запаморочення, розлади сну, порушення чутливості, тремор, судоми, внутрішньочерепна гіпертензія;
• розлади зору, шум у вухах, порушення слуху;
• порушення серцевого ритму, зміна артеріального тиску, непритомність;
• бронхоспазм;
• диспепсія, порушення травлення, металевий присмак у роті, біль у животі, нудота, діарея, панкреатит;
• підвищення активності печінкових ферментів та рівня білірубіну, порушення роботи печінки, гепатит, жовтяниця;
• шкірний висип та свербіж, кропив’янка, фотосенсибілізація, петехії, еритема, синдром Стівенса — Джонсона;
• біль у м’язах та суглобах, артрити, судоми, м’язова слабкість, розриви сухожиль;
• порушення роботи нирок, гематурія, ниркова недостатність;
• астенія, лихоманка, набряклість.

Препарат слід обережно застосовувати одночасно з ліками, що збільшують інтервал QT (антиаритміками, антидепресантами, антипсихотиками).

Алкоголь помітно знижує дію ципрофлоксацину.

Як і інші фторхінолони, Цифран може вплинути на здатність керувати автотранспортом. Мінеральні добавки, фруктові соки та молоко, а також омепразол можуть знижувати біодоступність ципрофлоксацину.

Метоклопрамід прискорює всмоктування ципрофлоксацину.

Цифран підвищує біодоступність та/або максимальну концентрацію теофіліну, пробенециду, фенітоїну, метотрексату, тизанідину, дулоксетину, ропініролу, клозапіну, силденафілу, золпідему. Одночасний прийом із деякими НПЗС може призвести до розвитку судом. Ліки посилюють антикоагулянтний ефект антагоністів вітаміну К.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.